Androgen Receptor

L'enzalutamide D3 est un enzalutamide marqué au deutérium (MDV3100). L'enzalutamide est un antagoniste des récepteurs aux androgènes (AR) avec une IC50 de 36 nM dans les cellules prostatiques LNCaP.

L'acide atrarique (atrarate de méthyle) est un antagoniste spécifique des récepteurs aux androgènes (AR) avec des effets anti-inflammatoires et anticancéreux. L'acide atrarique réprime l'expression du gène de l'antigène endogène spécifique de la prostate dans les cellules LNCaP et C4-2. L'acide atrarique peut également inhiber la synthèse de NO et de cytokines et supprimer la voie de signalisation MAPK-NFκB. L'acide atrarique peut être utilisé pour la recherche sur les maladies de la prostate et les maladies inflammatoires.

AH3960 (composé 16c) est un antagoniste du récepteur des androgènes. AH3960 peut se lier au récepteur des androgènes de type sauvage et de type T877 muté, et inhibe sélectivement le T877 (IC50=0,82 μM). AH3960 est également un agoniste du récepteur de la parathormone PTHR1.

Enzalutamide-d6 est une forme deutérium-marquée de l'enzalutamide (MDV3100). L'enzalutamide est un antagoniste du récepteur des androgènes (AR) avec une IC50 de 36 nM dans les cellules de la prostate LNCaP.

Gumelutamide is a compound of tetrahydropyridine and pyrimidine, used as an anti-androgen and antitumor agent. Gumelutamide is an androgen receptor antagonist.

VPC-14228 est un inhibiteur efficace du domaine de liaison à l'ADN du récepteur des androgènes (AR-DBD), qui peut perturber l'interaction entre AR et les éléments de réponse aux androgènes, bloquant ainsi efficacement l'activité transcriptionnelle d'AR. VPC-14228 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer de la prostate.

ARD-69 (composé 34) est un dégradeur puissant de récepteur d’androgène de PROTAC.

VPC-13566, une petite molécule spécifique de bf3, est un inhibiteur du récepteur des androgènes (AR).

BWA-522 est un chimère oral de petites molécules ciblant les protéines (protacs) qui a un effet de dégradation significatif sur ar - fl et ar - V7.

ARD-2051 est un puissant et oralement actif récepteur androgène (AR) protéolysis-ciblant chimère dégrader.

EPI-7170 est un puissant antagoniste du domaine n - terminal du récepteur des androgènes qui bloque l'activité transcriptionnelle des ar de pleine longueur (FL - AR) et des variants d'épissage ar (AR - vs).

(R)-SKBG-1 est un inhibiteur de la protéine de liaison à l'ARN nono.

Androgen receptor-IN-6 (composé 16) est un inhibiteur puissant du récepteur des androgènes (récepteur des androgènes) administré par voie orale (IC50 in vitro = 0,12 µm) ciblant le domaine n - terminal (ntd) désordonné.

ARD-1676 est un dégrader PROTAC de récepteur d’androgène (AR) disponible par voie orale, composé de ligand d’ar et de ligand de cereblon.

VNPP433-3β est un dégradeur de colle moléculaire, qui dégrade le récepteur des androgènes (AR) et ses variantes d’épissure (AR-Vs) et MAP kinase protéine /threonine kinase Mnk1/2 interagissant.

SC912 est un inhibiteur AR-V7 (ci50 = 0,36 μM).

GA32 (composé 58r) est un puissant double inhibiteur du récepteur des androgènes (AR) / récepteur des glucocorticoïdes (GR), avec des IC50 de 0,13 µm pour ar et 0,83 µm pour gr.

SC428 est un inhibiteur du récepteur des androgènes (AR) qui cible le domaine N-terminal.

Spironolactone -d 6 -1 is the deuterium labeled Spironolactone.

Ketodarolutamide -d 6 (BAY 1896953-d 6 ) is the deuterium labeled Ketodarolutamide.

PROTAC AR Degrader-12 is a highly efficient PROTAC targeting AR coactivator binding site (AR-CBS).