Androgen Receptor

Le (R)-bicalutamide est l'énantiomère (R) du bicalutamide. Le (R)-bicalutamide est un antagoniste des récepteurs aux androgènes (AR), avec une activité antinéoplasique. Le (R)-bicalutamide est largement utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate.

Le liarazole (R75251; R85246) est un dérivé de l'imidazole et un agent bloquant le métabolisme de l'acide rétinoÏque (AR) actif par voie orale (RAMBA).

L'acétate de mélengestrol est un dérivé de la progestérone, agit comme une hormone corticostéroÏde active par voie orale pour favoriser la prolifération de l'endomètre, le maintien de la grossesse et le retard de l'activité menstruelle .

JNJ-63576253 (TRC-253) est un antagoniste complet puissant et actif par voie orale du récepteur aux androgènes (AR), avec des IC50 de 37 et 54 nM pour l'AR mutant F877L et l'AR de type sauvage dans les cellules LNCaP. JNJ-63576253 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC).

ARV-110 est un dégradeur PROTAC du récepteur aux androgènes (AR), sépcifique et biodisponible par voie orale, qui entraîne l'ubiquitination et la dégradation de l'AR.

UT-34 est un antagoniste et dégradeur des récepteurs pan-androgènes (AR) de deuxième génération puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 211,7 nM, 262,4 nM et 215,7 nM pour les AR de type sauvage, F876L et W741L, respectivement.

Le CLP-3094 est un puissant inhibiteur du récepteur aux androgènes (AR) dirigé par BF3 (fonction de liaison 3).

L'honokiol DCA (dichloroacétate d'honokiol) est un analogue dichloroacétate de l'honokiol. Honokiol DCA peut inhiber la croissance des cellules cancéreuses de la prostate humaines in vitro et supprimer le niveau de protéine du récepteur des androgènes (AR).

Le VPC-14449 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine de liaison À l'ADN du récepteur des androgènes (AR-DBD), avec une IC50 de 0,34 μM pour l'AR humain complet. Le VPC-14449 réduit la capacité des AR pleine longueur ainsi que des variantes AR À interagir avec la chromatine. Le VPC-14449 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate.

Le triacétate de ralaniten (EPI-506), le promédicament du ralaniten, est un inhibiteur du domaine N-terminal (NTD) du récepteur des androgènes (RA) actif par voie orale, le premier de sa catégorie. Le triacétate de ralaniten montre une activité contre les espèces AR de pleine longueur et liées À la résistance, y compris AR-v7.

Le ralaniten (EPI-002) est un antagoniste puissant et actif par voie orale du domaine N-terminal du récepteur aux androgènes (AR-NTD). Ralaniten inhibe l'activité transcriptionnelle AR, avec IC50 de 7,4 μM. Ralaniten peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC).

Testosterone undecanoate, un ester prodrogue administré par voie orale du stéroïde anabolisant testostérone, agit en tant que thérapie de remplacement efficace de la testostérone.

(Rac)-PF-998425 est un antagoniste puissant, sélectif et non stéroÏdien des récepteurs aux androgènes (AR).

Le rezvilutamide (SHR3680) est un antagoniste des récepteurs aux androgènes. Le rezvilutamide (SHR3680) est utilisé pour l'étude du cancer de la prostate.

Le linuron est un herbicide À base de phénylurée largement utilisé pour contrÔler la croissance des graminées et des mauvaises herbes dans diverses cultures agricoles et dans les vergers.

Ar-V7-IN-1 est un puissant inhibiteur de Ar-V7. AR-V7 est une variante d'épissage hormono-indépendante du récepteur des androgènes. Ar-V7-IN-1 a le potentiel pour la recherche de diverses indications, notamment les cancers comme le cancer de la prostate (extrait du brevet WO2018114781A1, composé 43).

SK33, un analogue d'enobosarm trifluorométhylé, est un anti-androgène puissant et sélectif des tissus. SK33 réduit l'activité transcriptionnelle des récepteurs aux androgènes (AR).