Apoptosis

STL127705 (Composé L) est un puissant inhibiteur de la protéine hétérodimère Ku 70/80 avec une IC50 de 3,5 μM. STL127705 interfère avec la liaison de Ku70/80 À l'ADN et inhibe l'activation de l'ADN-PKCS kinase. STL127705 montre une activité antiproliférative et anticancéreuse. STL127705 induit l'apoptose.

PCC0208017 est un inhibiteur des kinases régulatrices d'affinité des microtubules (MARK3/MARK4) avec des IC50 de 1,8 et 2,01nM, respectivement. PCC0208017 a une activité inhibitrice beaucoup plus faible contre MARK1 et MARK2, avec des IC50 de 31,4 et 33,7nM, respectivement. PCC0208017 supprime la progression du gliomeinvitroetinvivo. PCC0208017 perturbe la dynamique des microtubules et induit l'arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptose cellulaire. PCC0208017 démontre une activité antitumorale robusteinvivoet affiche une bonne perméabilité À la BBB.

S130 est un inhibiteur sélectif de haute affinité de l'ATG4B (une protéase À cystéine majeure) avec une IC50 de 3,24 μM. S130 supprime le flux d'autophagie.

STAT5-IN-2 est un inhibiteur de STAT5 active par voie orale. STAT5-IN-2 bloque efficacement la phosphorylation et l'activité transcriptionnelle de STAT5.

T025 est un inhibiteur par voie orale et hautement puissant de la kinase de type Cdc2 (CLK), avec des valeurs Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 et 32 nM pour CLK1 , CLK2 , CLK3 , CLK4 , DYRK1A , DYRK1B et DYRK2 respectivement.

BLM-IN-1 (composé 29) est un inhibiteur efficace de la protéine du syndrome de Bloom (BLM), avec une forte liaison KD de 1,81 μM et une IC50 de 0,95 μM pour le BLM. Induit une réponse aux dommages À l'ADN, ainsi qu'un arrêt de l'apoptose et de la prolifération dans les cellules cancéreuses.

Le tafasitamab (XmAb5574) est un anticorps monoclonal humanisé modifié par Fc qui se lie À l'antigène CD19 de surface des lymphocytes B humains.

Musc cétone (MK) est un parfum artificiel largement utilisé.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.

NSC-87877 disodium est un puissant inhibiteur des protéines tyrosine phosphatases Shp2 et Shp1 (SH-PTP2 et SH-PTP1), avec des valeurs IC50 de 0,318 μM, 0,355 μM shp2 et shp1, respectivement. NSC-87877 inhibe également la phosphatase 26 À double spécificité (DUSP26).

Le PROTAC FLT-3 dégradeur 1 est un dégradeur de von Hippel-Lindau basé sur la duplication interne en tandem (ITD) FLT-3 avec une IC50 de 0,6 nM. Activité anti-proliférative ; induction d'apoptose.

La cyproheptadine est un antagoniste des récepteurs 5-HT2A puissant et actif par voie orale, avec des effets antidépresseurs et antisérotoninergiques.

Le n-butyl-β-D-fructofuranoside a pu être isolé du kangaisan. Le n-butyl-β-D-fructofuranoside induit l'apoptose par la voie mitochondriale. Le n-butyl-β-D-fructofuranoside peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

Le cusatuzumab est un anticorps monoclonal humain αCD70. Le cusatuzumab montre une activité de cytotoxicité avec une amélioration cellulaire dépendante des anticorps. Le cusatuzumab réduit les cellules souches leucémiques (LSC) et déclenche les signatures génétiques liées À la différenciation myéloÏde et À l'apoptose. Le cusatuzumab a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).

MGH-CP1 est un inhibiteur d'auto-palmitoylation TEAD2 et TEAD4 puissant et actif par voie orale avec des IC50 de 710 nM et 672 nM, respectivement. MGH-CP1 peut diminuer les niveaux de palmitoylation des protéines TEAD endogènes ou exprimées de manière ectopique dans les cellules. MGH-CP1 peut supprimer l'expression de Myc, inhiber la surprolifération épithéliale et induire l'apoptose lorsqu'il est associé À la suppression de Lats1/2.

Le D-α-le succinate de tocophérol (succinate de vitamine E) est un tocophérol antioxydant et une forme saline de la vitamine E. Le D-α-le succinate de tocophérol inhibe la cytotoxicité induite par le cisplatine. D-α-Le succinate de tocophérol peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

La N6-Benzyladenosine est un agoniste des récepteurs de l'adénosine, a une activité cytoactive. La N6-benzyladenosine arrête le cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose cellulaire. La N6-benzyladenosine exerce également un effet inhibiteur sur l'adénosine kinase et le gliome de T. gondii.

α-Tocopherol phosphate disodium est une forme hydrosoluble de l' α-tocopherol. α-Tocopherol phosphate disodium fonctionne par élimination des espèces réactives de l'oxygène et par régulation de l'expression des gènes.

TAS1553 est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine de petite molécule qui supprime efficacement l'activité de la ribonucléotide réductase (RNR). En perturbant le processus de réplication de DNA et en réduisant le niveau intracellulaire de désoxyadénosine triphosphate (dATP), TAS1553 induit finalement l'apoptose.