Apoptosis

Le chlorhydrate de HXR9 est un peptide perméable aux cellules et un antagoniste compétitif de l'interaction HOX/PBX. Le chlorhydrate de HXR9 antagonise l'interaction entre HOX et un second facteur de transcription (PBX), qui se lie aux protéines HOX dans les groupes paralogues 1 À 8. Le chlorhydrate de HXR9 diminue sélectivement la prolifération cellulaire et favorise l'apoptose dans les cellules avec un niveau élevé d'expression du HOXA/ Gènes PBX3, tels que les cellules leucémiques réarrangées MLL.

β-Ionone est efficace dans l'induction de l'apoptose dans les cellules d'adénocarcinome gastrique SGC7901. Activité anticancéreuse.

La sappanchalcone, un flavonoÏde isolé de Caesalpinia sappan L., induit une apoptose dépendante de la caspase et dépendante de l'AIF dans les cellules cancéreuses du cÔlon humain.

L'hélichrysétine, isolée des fleurs d'Helichrysum odoratissimum, est un inhibiteur ID2 (inhibiteur de la liaison À l'ADN 2) et supprime la formation de CCIS (carcinome canalaire in situ). L'hélichrysétine possède de puissants effets inhibiteurs sur la croissance cellulaire et est capable d'induire l'apoptose des cellules A549.

La 3,6-dihydroxyflavone est un agent anticancéreux. La 3,6-dihydroxyflavone diminue en fonction de la dose et du temps la viabilité cellulaire et induit l'apoptose en activant la cascade de caspases, en clivant la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). La 3,6-dihydroxyflavone augmente le stress oxydatif intracellulaire et la peroxydation lipidique.

L'hellebrigénine, l'un des bufadienolides appartenant aux stéroÏdes cardioactifs, est isolée de la médecine traditionnelle chinoise Venenum Bufonis. L'hellebrigénine induit des dommages À l'ADN et un arrêt du cycle cellulaire G2/M. L'hellebrigénine déclenche l'apoptose médiée par les mitochondries.

Tricétine est un inhibiteur compétitif puissant de l'interaction protéine-protéine (PPI) Keap1-Nrf2.

Le dichlorhydrate de TD52, un dérivé de l'erlotinib, est un puissant inhibiteur cancéreux actif par voie orale de la protéine phosphatase 2A (CIP2A). Le dichlorhydrate de TD52 médie l'effet apoptotique dans les cellules du cancer du sein triple négatif (TNBC) via la régulation de la voie de signalisation CIP2A/PP2A/p-Akt. Le dichlorhydrate de TD52 a indirectement réduit CIP2A en perturbant la liaison d'Elk1 au promoteur CIP2A. Le dichlorhydrate de TD52 a moins d'inhibition du p-EGFR et a une puissante activité anticancéreuse.

L'AZD-7648 est un puissant inhibiteur sélectif de l'ADN-PK, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM. L'AZD-7648 induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.

SRT 2183 est un activateur sélectif de Sirtuin-1 (SIRT1) avec une valeur EC1.5 de 0,36 μM. SRT 2183 induit un arrêt de croissance et une apoptose, concomitants À la désacétylation de STAT3 et NF-κB, et À une réduction des niveaux de protéine c-Myc.

MV1 est un antagoniste de l'IAP (inhibiteur de la protéine d'apoptose), conduit À l'inactivation des protéines des protéines fusionnées HaloTag lorsqu'il est combiné avec le ligand HaloTag.

YH-306 est un agent antitumoral. YH-306 supprime la croissance tumorale colorectale et les métastases via la voie FAK. YH-306 inhibe de manière significative la migration et l'invasion des cellules cancéreuses colorectales. YH-306 supprime puissamment la prolifération non inhibée et induit l'apoptose cellulaire. YH-306 supprime l'activation de FAK, c-Src, paxilline et PI3K, Rac1 et l'expression de MMP2 et MMP9. YH-306 inhibe également la polymérisation de l'actine médiée par le complexe de protéine liée À l'actine (Arp2/3).

Chicoric acid est un acide hydroxycinnamique, appartenant à la classe des composés orgnaiques phénylpropanoïdes. Chicoric acid est présent dans diverses plantes, notamment la chicorée, le pissenlit et le basilic, et possède de multiples activités biologiques telles que des effets antioxydants, anti-inflammatoires, anti-diabétiques et antiviraux.

RIPGBM est un inducteur sélectif de l'apoptose dans les cellules souches cancéreuses (CSC) du glioblastome multiforme (GBM) avec une CE50 ≤ 500 nM.

L'apostatine-1 (Apt-1) est un puissant inhibiteur de TRADD.

Bortezomib-d8 (PS-341-d8) est le bortézomib marqué au deutérium. Le bortézomib (PS-341) est un inhibiteur réversible et sélectif du protéasome et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki = 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est le premier agent anticancéreux inhibiteur du protéasome. Activité anticancéreuse.

L'hémanthamine est un alcaloÏde de type crinine isolé des plantes Amaryllidaceae avec une puissante activité anticancéreuse.

Le chlorhydrate de prodigiosine (Prodigiosine) est un pigment rouge produit par des bactéries en tant que métabolite secondaire bioactif.

CALP1 TFA is est un peptide complémentaire de huit résidus qui se lie aux sites de fixation du calcium (la main EF) de la calmoduline.

L'acide L-glutamique-d5 est l'acide L-glutamique marqué au deutérium.

MKC-1 (Ro-31-7453) est un inhibiteur du cycle cellulaire actif et puissant par voie orale avec une large activité antitumorale. MKC-1 inhibe la voie Akt/mTOR. MKC-1 arrête la mitose cellulaire et induit l'apoptose cellulaire en se liant À un certain nombre de protéines cellulaires différentes, notamment la tubuline et les membres de la famille des importines β.

Ardisiacrispin B est un composé naturel de type triterpénoïde saponine isolé à partir de la plante médicinale traditionnelle chinoise Ardisia.

L'imifoplatine (PT-112) est un agent À base de platine appartenant À la famille des phosphaplatines. L'imifoplatine présente une activité antinéoplasique.

Le chlorhydrate de névanimibe (chlorhydrate de PD-132301) est un inhibiteur de l'acyl-coenzyme A:cholestérol O-acyltransférase 1 (ACAT1) actif et sélectif par voie orale avec une EC50 de 9 nM. Le chlorhydrate de névanimibe inhibe l'ACAT2 avec une EC50 de 368 nM. Le chlorhydrate de névanimibe induit l'apoptose cellulaire et peut potentiellement provoquer un cancer de la corticosurrénale.