Apoptosis

L'oxysophoridine (N-oxyde de sophoridine) est un alcaloÏde bioactif extrait du Sophora alopecuroides Linn.

Nangibotide TFA est un peptide synthétique et un inhibiteur du récepteur TREM-1.

6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 est le deutérium marqué 6α-Hydroxy paclitaxel. 6α ; - L'hydroxy-paclitaxel est un métabolite principal du paclitaxel. 6α ; - L'hydroxypaclitaxel conserve un effet dépendant du temps sur les polypeptides transporteurs d'anions organiques 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) avec une puissance d'inhibition similaire À celle du paclitaxel, alors qu'il n'a plus montré d'inhibition dépendante du temps de l'OATP1B3. 6α-Hydroxy paclitaxel peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

La cycléanine est un puissant antagoniste sélectif du calcium vasculaire.

Le Ro24-7429 est un antagoniste de la protéine Tat transactivatrice du VIH-1 puissant et actif par voie orale.

Le VAS 3947, un inhibiteur spécifique de la NADPH oxydase (NOX), exerce un puissant effet antiplaquettaire.

Le ZX-29 est un inhibiteur ALK puissant et sélectif avec une IC50 de 2,1 nM, 1,3 nM et 3,9 nM pour les mutations ALK, ALK L1196M et ALK G1202R, respectivement. Le ZX-29 est inactif contre l'EGFR. ZX-29 induit l'apoptose en induisant un stress du réticulum endoplasmique (RE) et surmonte la résistance cellulaire causée par une mutation ALK. Le ZX-29 induit également une autophagie protectrice et a un effet antitumoral.

Le chrysosplénol D est un flavonoÏde méthoxy qui induit l'apoptose médiée par ERK1/2 dans les cellules cancéreuses du sein humaines triple négatives.

L'acide salicylique-D6 (acide 2-hydroxybenzoÏque-D6) est un acide salicylique marqué au deutérium.

Le fumarate de VTP50469 est un inhibiteur de l'interaction Ménine-MLL puissant, hautement sélectif et actif par voie orale avec un Ki de 104 pM. Le fumarate de VTP50469 a une activité anti-leucémique puissante.

Le chlorhydrate de carubicine est un composé d'origine microbienne.

Le gypenoside LI, un monomère gypénoside, possède une activité anti-tumorale. Le gypenoside LI induit l'apoptose cellulaire, le cycle cellulaire et la migration.

La néoéchinuline A est un alcaloÏde isoprényl indole qui présente des activités de piégeage, de type facteur neurotrophique et anti-apoptotique.

La xylopine est un alcaloÏde aporphine ayant une activité cytotoxique sur les cellules cancéreuses. La xylopine induit un stress oxydatif, provoque l'arrêt du cycle cellulaire G2/M et l'apoptose des cellules cancéreuses.

La sophocarpine (monohydrate) est l'un des alcaloÏdes importants extraits de la plante médicinale traditionnelle Sophora flavescens qui possède de nombreuses propriétés pharmacologiques telles qu'anti-virus, anti-tumorale, anti-inflammatoire.

Le S2116, un dérivé N-alkylé de la tranylcypromine (TCP), est un puissant inhibiteur de la déméthylase 1 spécifique de la lysine (LSD1). S2116 augmente la méthylation de H3K9 et la désacétylation réciproque de H3K27 dans les régions super-enhancer. S2116 induit l'apoptose dans les cellules de leucémie lymphoblastique aiguë À cellules T résistantes au TCP (T-ALL) en réprimant la transcription des gènes NOTCH3 et TAL1. S2116 retarde significativement la croissance des cellules T-ALL chez les souris xénogreffées.

Ligustilide est un dérivé de phtalide bioactif isolé d'Angelica sinensis et de Chuanxiong.

La bendamustine (base libre SDX-105), un analogue purique, est un agent de réticulation de l'ADN. La bendamustine active la réponse au stress et l'apoptose des dommages À l'ADN. La bendamustine possède de puissantes propriétés alkylantes, anticancéreuses et antimétabolites.

Kongensin A est un produit naturel isolé de Croton kongensis.

La tézacitabine est un antimétabolite cytostatique et cytotoxique et un analogue nucléosidique. La tézacitabine inhibe de manière irréversible la ribonucléotide réductase et interfère avec la réplication et la réparation de l'ADN. La tézacitabine induit efficacement l'apoptose des cellules. La tézacitabine a le potentiel de traiter les leucémies et les tumeurs solides (carcinomes).

Difopéine (TFA), un inhibiteur spécifique et compétitif de la protéine 14-3-3 (une molécule régulatrice eucaryote hautement conservée), bloquant la capacité du 14-3-3 À se lier aux protéines cibles et inhibe les interactions 14-3-3/Ligand . La difopéine (TFA) conduit À l'induction de l'apoptose et améliore la capacité du cisplatine À tuer les cellules.