Apoptosis

A sphingolipid

A tyrosine kinase inhibitor

Deltamethrin est un pyréthroïde synthérique de type II utilisé comme insecticide et acaricide dans le monde entier.

Fedratinib hydrochloride hydrate est un inhibiteur de JAK2 efficace, sélectif, compétitif vis-à-vis de ATP et active par voie orale, sa valeur d'IC50 est 3nM à la fois pour les kinases JAK2 et JAK2V617F.

Purpurin 18 est un photosensibilisateur de chlorine dérivé de la chlorophylle. Il absorbe la lumière infrarouge proche dans la plage de 700 à 850nm et génère des espèces réactives de l'oxygène (ERO) pour perturber le potentiel de membrane mitochondrial et induire l'apoptose.

SIRT7 inhibitor 97491 est un puissant inhibiteur de SIRT7 qui réduit l'activité de désacétylation de SIRT7 de manière dépendante à la dose, avec un IC50 de 325 nM.

La supinoxine (RX-5902) est un inhibiteur actif par voie orale de l'hélicase À ARN p68 phosphorylé (P-p68) et un puissant agent anticancéreux de premier ordre. La supinoxine interagit avec Y593 phosphorylé-p68 et atténue la navette nucléaire de la β-caténine. La supinoxine induit l'apoptose cellulaire et inhibe la croissance des lignées cellulaires cancéreuses TNBC avec des IC50 allant de 10 nM À 20 nM.

UC2288 est un nouvel atténuateur de p21, perméable aux cellules et actif par voie orale (activité relativement sélective pour p21), qui est synthétisé À base de Sorafenib. UC2288 diminue l'expression de l'ARNm de p21 indépendamment de p53 et atténue les niveaux de protéine p21 avec un effet minimal sur la stabilité de la protéine p21. UC2288 n'a aucune inhibition des kinases VEGFR2 et Raf même À 10 μM.

L'acétate de lixisénatide est un agoniste des récepteurs du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) qui peut être utilisé dans le traitement du diabète sucré de type 2 (DT2).

MSAB (methyl 3-{[(4-méthylphényl)sulfonyl]amino}benzoate) est un inhibiteur sélectif de la signalisation Wnt/β-caténine qui se lie à la β-caténine et promeut sa dégradation qu'un EC 50 est 0,583μM.

(+)-Isomenthone est un isomère du L-menthone, isolé de Ziziphora clinopodioidesLam, possède une activité antioxydante.

PKCβ l'inhibiteur 1 est une PKCβ puissante, compétitive pour l'ATP et sélective; inhibiteur avec des IC50 de 21 et 5 nM pour PKCβ 1 et PKCβ 2, respectivement. PKCβ l'inhibiteur 1 présente une sélectivité de plus de 60 fois en faveur de PKCβ2 par rapport aux autres isozymes de PKC (PKCα, PKCγ, et PKCε).

3α ; - L'hydroxypravastatine sodique est le principal métabolite de la pravastatine.

Le 2-méthoxy-4-vinylphénol (2M4VP), un inhibiteur naturel de la germination, exerce de puissants effets anti-inflammatoires.

Le mésylate d'éribuline-d3 est un mésylate d'éribuline marqué au deutérium. Le mésylate d'éribuline est un agent de ciblage des microtubules utilisé pour la recherche sur le cancer.

Rapanone est une hydroxyl-benzoquinone naturelle dotée d'une structure chlélatante privilégiée, qui présente un large spectre d'actions biologiques, notamment des activités anti-inflammatoires, anthelminthiques et cytotoxiques.

Le chlorure d'échitamine est le principal alcaloÏde indole monoterpène présent en Alstonie avec une puissante activité anti-tumorale. Le chlorure d'échitamine induit la fragmentation de l'ADN et l'apoptose des cellules. Le chlorure d'échitamine inhibe la lipase pancréatique avec une CI50 de 10,92 μM.

L'éther monométhylique d'hématoporphyrine, deuxième génération de photosensibilisateur lié À la porphyrine, se caractérise par sa forme unique, son rendement élevé en oxygène singulet, sa sélectivité élevée et sa faible toxicité, qui a été largement utilisée dans le diagnostic et le traitement de diverses tumeurs, y compris le cancer du poumon, cancer de la vessie, naevus flammeus et gliome cérébral.

PROTAC-O4I2 est un dérivé de 2-aminothiazole qui dégrade sélectivement SF3B1 et induit l'apoptose de manière dépendante de CRBN (IC 50 = 0.244μM).

L'amsilarotène (TAC-101 ; Am 555S), un rétinoÏde synthétique actif par voie orale, a une affinité sélective pour le récepteur de l'acide rétinoÏque α ; (RAR-α) liaison avec Ki de 2,4, 400 nM pour RAR-α et RAR-β ;. L'amsilarotène induit l'apoptose des cellules humaines du cancer gastrique, du carcinome hépatocellulaire et du carcinome ovarien. L'amsilarotène peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

La S-allylmercaptocystéine, un composé soufré organique extrait de l'ail, a des effets anti-inflammatoires et anti-oxydants pour diverses maladies pulmonaires.

Le karanjin est un constituant actif majeur du furanoflavonol de Fordia cauliflora. Karanjin induit la translocation de GLUT4 dans les cellules musculaires squelettiques en augmentant l'activité de l'AMPK. Karanjin peut induire la mort des cellules cancéreuses par l'arrêt du cycle cellulaire et améliorer l'apoptose.

Il a été observé que la α-solanine, un composant bioactif et l'un des principaux glycoalcaloÏdes stéroÏdiens de la pomme de terre, inhibe la croissance et induit l'apoptose des cellules cancéreuses.