KEAP1-Nrf2

Le CDDO-EA est un activateur du facteur 2/élément de réponse antioxydant (Nrf2/ARE) lié au NF-E2.

Keap1-Nrf2-IN-1 est un Keap1 (Kelch-like ECH-associated protein 1)-Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) inhibiteur de l'interaction protéine-protéine, et avec une IC50 de 43 nM pour la protéine Keap1.

Nrf2-IN-1 est un inhibiteur du facteur nucléaire érythroïde-2 associé 2 (Nrf2), développé à rechercher la leucémie myéloïde aiguë (LMA).

ML334 est un activateur puissant cellule-perméable de NRF2.

La curcumine D6 (Diferuloylmethane D6) est une curcumine marquée au deutérium (jaune curcuma).

L-Sulforaphane est un activateur actif par voie orale et non-spécifique du facteur nucléaire érythroïde 2 apparenté 2 (Nrf2), qui agit en inhibant l'interaction entre la protéine Keap1 et Nrf2.

Safranal est un aldéhyde monoterpénique nouveau, actif par voie orale, c'est le principal composé actif de saffron .

Bakkenolide B est un composé de type lactone sesquiterpénique qu'on a isolé des feuilles de Petaites japonicas. Il a une activité antiallergique et anti-inflammatoire.

La S-allylmercaptocystéine, un composé soufré organique extrait de l'ail, a des effets anti-inflammatoires et anti-oxydants pour diverses maladies pulmonaires.

Le DDO-7263, un dérivé du 1,2,4-oxadiazole, est un puissant activateur de Nrf2-ARE.

La (R)-5-hydroxy-1,7-diphényl-3-heptanone est un diarylheptanoÏde présent dans Alpinia officinarum.

K67 inhibe spécifiquement l'interaction entre Keap1 et p62 phosphorylée par S349. K67 empêche p-p62 de bloquer la liaison de Keap1 et Nrf2. K67 inhibe efficacement la prolifération des cultures de HCC avec une p62 phosphorylée élevée en S351 cellulaire en restaurant l'ubiquitination et la dégradation de Nrf2 entraÎnées par Keap1.

L'activateur Nrf2-4 (composé 20a) est un activateur Nrf2 très puissant, actif par voie orale, avec une EC50 de 0,63 μM. L'activateur Nrf2-4 supprime les espèces réactives de l'oxygène contre le stress oxydatif dans la microglie. L'activateur Nrf2-4 récupère efficacement les troubles d'apprentissage et de mémoire dans un modèle de souris induit par la scopolamine.

L'ézétimibe-d4 est un ézétimibe marqué au deutérium. L'ézétimibe (SCH 58235) est un puissant inhibiteur de l'absorption du cholestérol. L'ézétimibe est un inhibiteur Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) et un puissant activateur de Nrf2.

Nrf2 activator-2 (composé O15) est un dérivé de la sulforaphane, un activateur efficace de Nrf2 avec une EC50 de 2,9 μM dans les cellules 293T. Nrf2 activator-2 inhibe efficacement l'interaction entre Keap1 et Nrf2, ce qui montre son effet d'activation sur Nrf2. Nrf2 activator-2 réduit significativement le niveau d'ubiquitination de Nrf2 dans les cellules.

Nrf2-Activator-12G (Compd 12G) est un activateur de nrf2.

MIND4-17 est un puissant activateur de nrf2 qui modifie de manière covalente le résidu c151 de keap1.

Nrf2 activator-3 est un puissant activateur Nrf2.

Nrf2 activator-6 Le composé Tétrahydroisoquinoléine est un activateur nrf2.

NXPZ-2 est un inhibiteur de l'interaction protéine - protéine (IPP) keap1 - nrf2 actif par voie orale avec un ki de 95 nm et des CE50 de 120 et 170 nm.

I-152 est un conjugué contenant de la n-acétyl-cystéine (NAC) et de la cystéamine (MEA).

Antroquinonol (+) - Antroquinonol), un dérivé de l'ubiquinone dérivé du champignon Antrodia Camphorata, qui a des effets hépatoprotecteurs, anti - inflammatoires et anticancéreux.

Nrf2-IN-3 (composé R16) est un inhibiteur de Nrf2.

Dimethyl fumarate-d2 est le deuterium étiqueté fumarate de Dimetl.