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Accueil >> Signaling Pathways >> Immunology/Inflammation >> KEAP1-Nrf2

KEAP1-Nrf2

The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.

Products for  KEAP1-Nrf2

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC31691 (+)-DHMEQ (+)-DHMEQ est un activateur du facteur de transcription antioxydant Nrf2. (+)-DHMEQ Chemical Structure
  3. GC65610 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone La (R)-5-hydroxy-1,7-diphényl-3-heptanone est un diarylheptanoÏde présent dans Alpinia officinarum. (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone Chemical Structure
  4. GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Nrf2 activator 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Chemical Structure
  5. GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid L'acide 4-hydroxyphénylacétique, un métabolite majeur des polyphénols issu du microbiote, est impliqué dans l'action antioxydante. 4-Hydroxyphenylacetic acid Chemical Structure
  6. GC31648 4-Octyl Itaconate

    Le 4-octyl itaconate (4-OI) est un dérivé d'itaconate perméable aux cellules. L'itaconate et le 4-octyl itaconate ont une réactivité similaire avec les thiols, ce qui fait du 4-octyl itaconate un substitut approprié pour étudier sa fonction biologique.

     4-Octyl Itaconate Chemical Structure
  7. GC16120 AI-3 Nrf2/Keap1 and Keap1/Cul3 interaction inhibitor AI-3 Chemical Structure
  8. GC34070 Brusatol (NSC 172924) Le brusatol (NSC 172924) (NSC172924) est un inhibiteur unique de la voie Nrf2 qui sensibilise un large spectre de cellules cancéreuses au cisplatine et À d'autres agents chimiothérapeutiques. Le brusatol (NSC 172924) améliore l'efficacité de la chimiothérapie en inhibant le mécanisme de défense médié par Nrf2. Le brusatol (NSC 172924) peut être développé en agent chimiothérapeutique adjuvant. Le brusatol (NSC 172924) augmente l'apoptose cellulaire. Brusatol (NSC 172924) Chemical Structure
  9. GC35629 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) est un composé triterpénoÏde d'oléanane synthétique qui active puissamment Nrf2 et inhibe le facteur de transcription pro-inflammatoire NF-κB . CDDO-dhTFEA Chemical Structure
  10. GC35630 CDDO-EA Le CDDO-EA est un activateur du facteur 2/élément de réponse antioxydant (Nrf2/ARE) lié au NF-E2. CDDO-EA Chemical Structure
  11. GC32723 CDDO-Im (RTA-403) CDDO-Im (RTA-403) (RTA-403) est un activateur de Nrf2 et PPAR, avec Kis de 232 et 344 nM pour PPARα ; et PPARγ ;. CDDO-Im (RTA-403) Chemical Structure
  12. GC40226 Curcumin-d6 La curcumine D6 (Diferuloylmethane D6) est une curcumine marquée au deutérium (jaune curcuma). Curcumin-d6 Chemical Structure
  13. GC64971 DDO-7263 Le DDO-7263, un dérivé du 1,2,4-oxadiazole, est un puissant activateur de Nrf2-ARE. DDO-7263 Chemical Structure
  14. GC16590 Dimethyl Fumarate Le fumarate de diméthyle (DMF) est un activateur Nrf2 actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau et induit une régulation positive de l'expression des gènes antioxydants. Dimethyl Fumarate Chemical Structure
  15. GC15605 Ezetimibe L'ézétimibe (SCH 58235) est un puissant inhibiteur de l'absorption du cholestérol. Ezetimibe Chemical Structure
  16. GC66354 Ezetimibe-d4-1 L'ézétimibe-d4 est un ézétimibe marqué au deutérium. L'ézétimibe (SCH 58235) est un puissant inhibiteur de l'absorption du cholestérol. L'ézétimibe est un inhibiteur Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) et un puissant activateur de Nrf2. Ezetimibe-d4-1 Chemical Structure
  17. GC33092 Hesperin L'hespérine est un ingrédient bioactif présent dans le raifort japonais (wasabi) et s'est avéré être un activateur Nrf2. Hesperin Chemical Structure
  18. GC11302 Hinokitiol L'hinokitiol est un composant des huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression de l'ARNm et des protéines de DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, anti-oxydantes et anti-tumorales. Hinokitiol Chemical Structure
  19. GC66004 K67 K67 inhibe spécifiquement l'interaction entre Keap1 et p62 phosphorylée par S349. K67 empêche p-p62 de bloquer la liaison de Keap1 et Nrf2. K67 inhibe efficacement la prolifération des cultures de HCC avec une p62 phosphorylée élevée en S351 cellulaire en restaurant l'ubiquitination et la dégradation de Nrf2 entraÎnées par Keap1. K67 Chemical Structure
  20. GC36390 Keap1-Nrf2-IN-1 Keap1-Nrf2-IN-1 est un Keap1 (Kelch-like ECH-associated protein 1)-Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) inhibiteur de l'interaction protéine-protéine, et avec une IC50 de 43 nM pour la protéine Keap1. Keap1-Nrf2-IN-1 Chemical Structure
  21. GC31321 KI696 KI696 est une sonde de haute affinité qui perturbe l'interaction Keap1/NRF2. KI696 Chemical Structure
  22. GC34642 KI696 isomer L'isomère KI696 est l'isomère le moins actif du KI696. KI696 isomer Chemical Structure
  23. GC31783 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester)

    Le méthyl 3,4-dihydroxybenzoate (ester méthylique de l'acide protocatéchuique) est un métabolite majeur des polyphénols antioxydants présents dans le thé vert.

     Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) Chemical Structure
  24. GC38819 ML334 ML334 est un puissant activateur perméable aux cellules de NRF2 par inhibition de l'interaction protéine-protéine Keap1-NRF2. ML334 se lie au domaine Keap1 Kelch avec un Kd de 1 μM. ML334 stimule l'expression et la translocation nucléaire de NRF2 et induit l'activité des éléments de réponse antioxydante (ARE). ML334 Chemical Structure
  25. GC19254 ML385 ML385 est un inhibiteur spécifique du facteur 2 lié au facteur nucléaire érythroÏde 2 (NRF2) avec une IC50 de 1,9 μM. ML385 Chemical Structure
  26. GC13058 NK 252 NK 252 est un activateur potentiel de Nrf2, qui présente un grand potentiel d'activation de Nrf2. NK 252 Chemical Structure
  27. GC69590 Nrf2 activator-2

    Nrf2 activator-2 (composé O15) est un dérivé de la sulforaphane, un activateur efficace de Nrf2 avec une EC50 de 2,9 μM dans les cellules 293T. Nrf2 activator-2 inhibe efficacement l'interaction entre Keap1 et Nrf2, ce qui montre son effet d'activation sur Nrf2. Nrf2 activator-2 réduit significativement le niveau d'ubiquitination de Nrf2 dans les cellules.

     Nrf2 activator-2 Chemical Structure
  28. GC66054 Nrf2 activator-4 L'activateur Nrf2-4 (composé 20a) est un activateur Nrf2 très puissant, actif par voie orale, avec une EC50 de 0,63 μM. L'activateur Nrf2-4 supprime les espèces réactives de l'oxygène contre le stress oxydatif dans la microglie. L'activateur Nrf2-4 récupère efficacement les troubles d'apprentissage et de mémoire dans un modèle de souris induit par la scopolamine. Nrf2 activator-4 Chemical Structure
  29. GC36773 Nrf2-IN-1 Nrf2-IN-1 est un inhibiteur du facteur 2 lié au facteur nucléaire-érythroÏde 2 (Nrf2). Nrf2-IN-1 est développé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Nrf2-IN-1 Chemical Structure
  30. GC12821 Oltipraz Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2. Oltipraz Chemical Structure
  31. GC13693 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408) (RTA 408) est un modulateur d'inflammation antioxydant (AIM), qui active Nrf2 et supprime l'oxyde nitrique (NO). Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure
  32. GC15457 Pyridoxine La pyridoxine (Pyridoxol) est un dérivé de la pyridine. Pyridoxine Chemical Structure
  33. GC17393 Pyridoxine HCl Pyridoxine HCl (Pyridoxol; Vitamine B6) est un dérivé de la pyridine. Pyridoxine HCl Chemical Structure
  34. GC63933 S-Allylmercaptocysteine La S-allylmercaptocystéine, un composé soufré organique extrait de l'ail, a des effets anti-inflammatoires et anti-oxydants pour diverses maladies pulmonaires. S-Allylmercaptocysteine Chemical Structure
  35. GC14352 TAT 14 TAT 14 est un peptide 14-mer qui agit comme un activateur de Nrf2 avec un effet anti-inflammatoire. TAT 14 Chemical Structure
  36. GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-butylhydroquinone) (tert-butylhydroquinone) est un activateur Nrf2 largement utilisé, protège contre la cardiotoxicité induite par la doxorubicine (DOX) par l'activation de Nrf2. TBHQ (tert-Butylhydroquinone) (tert-Butylhydroquinone) est également un activateur ERK; sauve l'inhibition de la prolifération cellulaire induite par la déhydrocorydaline (DHC) dans le mélanome. TBHQ (tert-Butylhydroquinone) Chemical Structure

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