NOD-like Receptor (NLR)

L'emlenoflast (MCC7840) sodium, une sulfonylur&eacute;e, est un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif de l'inflammasome NLRP3, avec une IC50 <100 nM.

Le BMS-986299 (compos&eacute; 112) est un agoniste de l'inflammasome NLRP3 de premier ordre avec une EC50 de 1,28 μM.

QS-21 est une saponine immunostimulante qui peut &ecirc;tre utilis&eacute;e comme adjuvant efficace pour les vaccins.

Nangibotide TFA est un peptide synth&eacute;tique et un inhibiteur du r&eacute;cepteur TREM-1.

Selnolast (exemple 6) est un inhibiteur de NLRP3 (extrait du brevet WO2019008025).

L'antagoniste NOD2 1 (compos&eacute; 32) est un antagoniste NOD2 puissant et s&eacute;lectif avec une IC50 de 5,23 μM. L'antagoniste 1 de NOD2 inhibe la s&eacute;cr&eacute;tion d'IL-8 induite par le muramyl dipeptide (MDP) dans les cellules THP-1 et inhibe l'IL-6, l'IL-10, le TNF-α induits par le MDP ; lib&eacute;ration dans les PBMC.

GDC-2394 est un inhibiteur sélectif et efficace par voie orale de NLRP3, qui inhibe également l'IL-1β, avec des IC50 de 0,4 μM (IL-1β humaine) et 0,1 μM (IL-1β souris). GDC-2394 inhibe l'activité caspase-1 induite par NLRP3 mais n'inhibe pas l'activation du corps inflammatoire dépendant de NLRC4.

JC2-11 est un inhibiteur de l'inflammasome. JC2-11 inhibe les inflammasomes contenant des domaines de recrutement, tels que la protéine NLRC4, AIM2 et NLRP3. JC2-11 réduit la sécrétion de caspase-1 (p20), la clivage de gasdermine D (GSDMD), ainsi que la libération d'IL-1β et de lactate déshydrogénase (LDH) dans l'inflammasome. JC2-11 inhibe l'activation des inflammasomes en perturbant la production d'espèces réactives de l'oxygène et l'activité de caspase-1.

NLRP3/AIM2-IN-2 est un nouvel inhibiteur puissant avec une spécificité d'espèce différente pour la nécrose cellulaire dépendante des corps inflammatoires NLRP3 et AIM2. Son IC50 est de 0,2392 ±0,0233μM.

NLRP3-IN-10 est un inhibiteur puissant de NLRP3, avec une IC50 de 251,1 nM pour l'inhibition d'IL-1β. NLRP3-IN-10 peut réduire la formation des points ASC et inhiber l'activation du corps inflammatoire NLRP3.

NLRP3-IN-11 est un inhibiteur de la protéine NLRP3. Il possède une activité biologique avec une valeur IC50 inférieure à 0,3 µM. NLRP3-IN-11 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies inflammatoires et dégénératives, notamment la stéatohépatite non alcoolique (NASH), l'athérosclérose et d'autres maladies cardiovasculaires, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, le diabète, la goutte et de nombreuses autres maladies inflammatoires auto-immunes.

NLRP3-IN-13 (compound C77 in reference patent) est un inhibiteur sélectif efficace de NLRP3 (IC50 : 2,1 μM). Il inhibe les corps inflammatoires NLRP3 et NLRC4, ainsi que la production d'IL-1β médiée par NLRP3. NLRP3-IN-13 inhibe également l'activité ATPase de NLRP3. Il peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neuro-inflammatoires.

NLRP3-IN-18 (composé 13) est un inhibiteur efficace de NLRP3, avec une valeur IC50 ≤ 1.0 µM[1].

β-Aminoarteether(sm934 base libre) est un dérivé de l'artémisinine à activité orale.

NIC-0102 est un inhibiteur du protéasome actif par voie orale (PIC 50 = 7,55) qui inhibe spécifiquement l'activation des vésicules inflammatoires nlrp3.

NLRP3-IN-17 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif oralement de l’inflammasome NLRP3 avec une valeur ci50 de 7 nM.

HMGB1-IN-1 (composé 6) a montré une forte inhibition du No dans les cellules raw264.7 avec une IC50 de 15,9 ± 0,6 µm.

Usnoflast est un modulateur NLRP3, ainsi qu’un agent anti-inflammatoire non stéroïdien (NSAD).

ADS032 est un double inhibiteur de nlrp1 et nlrp3 qui inhibe rapidement, de manière réversible et stable la formation de corpuscules inflammatoires.

NP3-562 est un puissant inhibiteur tricyclique de la nlrp3 actif par voie orale avec une CI50 de 214 nm.

Antcin A est un puissant inhibiteur de la nlrp3 qui inhibe l'assemblage et l'activation des inflammasomes de la nlrp3.

Peptide5 TFA, un peptide mimétique de connexin 43, réduit l’enflure des animaux, l’astrogliose, et la mort des cellules neuronales après une lésion de la moelle épinière.

M-TriDAP (acide N - acétylcytoméryl - L - Ala - gamma - D - glu - meso - di - aminoheptanoïque) est un agoniste nod1 / 2 et un peptide biologiquement actif.

NT-0796 est un inhibiteur inflammatoire somatique nlrp3 actif par voie orale, sélectif et perméable au système nerveux central.