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Accueil >> Signaling Pathways >> Membrane Transporter/Ion Channel >> P-glycoprotein

P-glycoprotein

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Targets for  P-glycoprotein

Products for  P-glycoprotein

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC60407 (R)-Verapamil D7 hydrochloride Le chlorhydrate de (R)-vérapamil D7 ((R)-(+)-chlorhydrate de vérapamil D7) est un chlorhydrate de (R)-vérapamil marqué au deutérium. Le chlorhydrate de (R)-vérapamil ((R)-(+)-chlorhydrate de vérapamil) est un inhibiteur de la glycoprotéine P. Le chlorhydrate de (R)-vérapamil bloque le transport médié par MRP1, entraÎnant une chimiosensibilisation des cellules surexprimant MRP1 aux médicaments anticancéreux. (R)-Verapamil D7 hydrochloride Chemical Structure
  3. GC60408 (R)-Verapamil hydrochloride Le chlorhydrate de (R)-vérapamil ((R)-(+)-chlorhydrate de vérapamil) est un inhibiteur de la glycoprotéine P. Le chlorhydrate de (R)-vérapamil bloque le transport médié par MRP1, entraÎnant une chimiosensibilisation des cellules surexprimant MRP1 aux médicaments anticancéreux. (R)-Verapamil hydrochloride Chemical Structure
  4. GC30371 Alisol F Alisol F est un triterpène isolé d'Alisma orientalis, a des fonctions immunosuppressives et anti-virus. Alisol F Chemical Structure
  5. GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease Atazanavir Chemical Structure
  6. GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) Chemical Structure
  7. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 est un antagoniste CCR5 actif, puissant et sélectif par voie orale (IC50 = 0,32 nM). AZD-5672 Chemical Structure
  8. GC33338 Biricodar (VX-710) Biricodar (VX-710) (VX-710) est un modulateur de la glycoprotéine P et de la MRP-1 ; montre une activité chimiosensibilisante efficace dans les cellules multirésistantes. Biricodar (VX-710) Chemical Structure
  9. GC35692 Chrysosplenetin La chrysosplénétine est l'un des flavonoÏdes polyméthoxylés de l'Artemisia annua L. Chrysosplenetin Chemical Structure
  10. GC35727 Coniferyl ferulate Le férulate de coniféryle, un puissant inhibiteur de la glutathion S-transférase (GST), inverse la multirésistance aux médicaments et régule À la baisse la glycoprotéine P. Le férulate de coniféryle montre une forte inhibition de la GST placentaire humaine avec une IC50 de 0,3μM. Coniferyl ferulate Chemical Structure
  11. GC39701 Convallatoxin La convallatoxine est un glycoside cardiaque isolé d'Adonis amurensis Regel et Radde. Convallatoxin Chemical Structure
  12. GC35892 Dofequidar Dofequidar (MS-209) est un nouveau composé de quinoléine, qui peut inverser la MDR médiée par la glycoprotéine P (P-gp). Dofequidar Chemical Structure
  13. GC13375 Dofequidar fumarate Il a été rapporté que le fumarate de dofequidar (fumarate MS-209), un composé de quinoléine actif par voie orale, surmonte la MDR en inhibant ABCB1/P-gp, la protéine 1 associée À ABCC1/MDR, ou les deux. Dofequidar fumarate Chemical Structure
  14. GC17215 Elacridar An inhibitor of MRP-1 and BCRP Elacridar Chemical Structure
  15. GC17163 Elacridar hydrochloride An inhibitor of MRP-1 and BCRP Elacridar hydrochloride Chemical Structure
  16. GC31340 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181) (HM30181; HM30181A) est un inhibiteur puissant et sélectif de la glycoprotéine P. Encequidar (HM30181) Chemical Structure
  17. GC33185 Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate)) Le mésylate d'Encequidar (HM30181 (mésylate)) (mésylate HM30181; mésylate HM30181A) est un inhibiteur compétitif et puissant de la glycoprotéine P. Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate)) Chemical Structure
  18. GC36034 FD 12-9 FD 12-9 est un dimère flavonoÏde, agit comme un double inhibiteur de la P-gp et de la BCRP, avec des EC50 de 285 nM et 0,9 nM, respectivement. Activité anti-glioblastome. FD 12-9 Chemical Structure
  19. GC65385 Ganoderenic acid B L'acide ganodérénique B est un triterpène de type lanostane isolé du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérénique B présente un effet d'inversion puissant sur la résistance multidrogue médiée par ABCB1 des cellules HepG2/ADM À la doxorubicine. Ganoderenic acid B Chemical Structure
  20. GC10391 Hypophyllanthin L'hypophyllanthine est un lignane majeur chez Phyllanthus spp, avec une forte activité anti-inflammatoire. Hypophyllanthin Chemical Structure
  21. GC36345 Isosinensetin L'isosinensetine, une flavone polyméthoxylée extraite du viride de pericarpium citri reticulatae, présente une inhibition de la glycoprotéine P (P-gp) dans les cellules MDR1-MDCKII. Isosinensetin Chemical Structure
  22. GC16609 LY335979 (Zosuquidar 3HCL) Le trichlorhydrate de zosuquidar (LY335979) est un inhibiteur de la glycoprotéine P (P-gp) (Ki = 59 nM). LY335979 (Zosuquidar 3HCL) présente des activités antitumorales et peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). LY335979 (Zosuquidar 3HCL) Chemical Structure
  23. GC33375 MCI826 MCI826 est un antagoniste de la glycoprotéine P (P-gp). MCI826 Chemical Structure
  24. GC32518 Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) Chlorhydrate de norvérapamil ((±)-chlorhydrate de norvérapamil) ((±)-chlorhydrate de norvérapamil ((±)-chlorhydrate de norvérapamil)), un métabolite N-déméthylé du vérapamil, est un inhibiteur calcique de type L et un inhibiteur de la fonction glycoprotéine (P-gp). Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC18470 NSC 23925 NSC 23925 est un nouvel inhibiteur sélectif et efficace de la glycoprotéine P (Pgp). NSC 23925 Chemical Structure
  26. GC65183 P-gp inhibitor 1 L'inhibiteur de la P-gp 1 est un nouvel inhibiteur inversant la multirésistance médiée par la glycoprotéine P. P-gp inhibitor 1 Chemical Structure
  27. GC36891 P-gp modulator 1 Le modulateur P-gp 1 est un modulateur de haute affinité, disponible par voie orale, de la glycoprotéine P (Pgp), qui peut inverser la multirésistance médiée par la Pgp ((MDR). P-gp modulator 1 Chemical Structure
  28. GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie. Paris saponin VII Chemical Structure
  29. GN10020 Piperine Piperine Chemical Structure
  30. GC33151 Polyoxyethylene stearate (POES) Le stéarate de polyoxyéthylène (POES) (POES) est un agent émulsifiant non ionique. Polyoxyethylene stearate (POES) Chemical Structure
  31. GN10805 Protopanaxdiol Protopanaxdiol Chemical Structure
  32. GC12523 Reversan Le MST-312 est un inhibiteur de la télomérase. Le MST-312 est un dérivé chimiquement modifié du gallate d'épigallocatéchine de thé vert (EGCG). Le MST-312 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer, comme le myélome multiple (MM). Reversan Chemical Structure
  33. GC12986 Risperidone

    Inhibiteur de SR-2A

     Risperidone Chemical Structure
  34. GC63175 Roemerine Roemerine, un alcaloÏde aporphine, isolé des feuilles d'Annona senegalensis, fonctionne en interagissant avec la glycoprotéine P. Roemerine inverse le phénotype de multirésistance aux médicaments avec des cellules cultivées. Roemerine Chemical Structure
  35. GC18460 Roquefortine C La roquefortine C, un cyclopeptide fongique isolé de Penicillium roquefortii, active la P-gp et inhibe également P450-3A et d'autres hémoprotéines. Roquefortine C Chemical Structure
  36. GC32906 Sinapine La sinapine est un alcaloÏde isolé des graines de l'espèce crucifère. Sinapine Chemical Structure
  37. GC30033 Sinapine thiocyanate Le thiocyanate de sinapine est un alcaloÏde isolé des graines de l'espèce crucifère. Le thiocyanate de sinapine présente des effets anti-inflammatoires, anti-oxydants, anti-tumoraux, anti-angiogéniques et radioprotecteurs. Le thiocyanate de sinapine est également un inhibiteur de l'acétylcholinestérase (AChE) et peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer, l'ataxie, la myasthénie grave et la maladie de Parkinson. Sinapine thiocyanate Chemical Structure
  38. GC15570 Tariquidar A P-glycoprotein inhibitor Tariquidar Chemical Structure
  39. GC50254 Tariquidar dihydrochloride Le dichlorhydrate de tariquidar (dichlorhydrate de XR9576) est un inhibiteur puissant et spécifique de la glycoprotéine P (P-gp) avec une affinité élevée (Kd = 5,1 nM). Tariquidar dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC10928 Tariquidar methanesulfonate, hydrate A P-glycoprotein inhibitor Tariquidar methanesulfonate, hydrate Chemical Structure
  41. GC37832 TTT-28 Le TTT-28 est un peptidomimétique thiazole-valine synthétisé, un nouvel inhibiteur sélectif de ABCB1 (P-gp/MDR1) À haute efficacité et faible toxicité, qui inverse le membre 1 de la sous-famille B de la cassette de liaison À l'ATP (ABCB1). résistance (MDR) en bloquant sélectivement la fonction d'efflux d'ABCB1. TTT-28 Chemical Structure
  42. GC16677 Valspodar A multidrug-resistance modulator Valspodar Chemical Structure
  43. GC61811 Verapamil Le vérapamil ((±)-vérapamil) est un inhibiteur calcique et un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la glycoprotéine P (P-gp) de première génération. Verapamil Chemical Structure
  44. GC45150 Voacamine La voacamine, un alcaloÏde indole, présente une puissante activité antagoniste des récepteurs cannabinoÏdes CB1. Voacamine Chemical Structure
  45. GC67920 WS-898 WS-898 Chemical Structure
  46. GC65184 YS-370 YS-370 (composé 44) est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et oralement actif de la glycoprotéine P (P-gp). YS-370 stimule l'activité P-gp ATPase et a une inhibition modérée contre le CYP3A4. YS-370 inverse efficacement la multirésistance aux médicaments (MDR) au paclitaxel et À la colchicine dans les cellules SW620/AD300 et HEK293T-ABCB1. YS-370 en combinaison avec le paclitaxel atteint une activité antitumorale beaucoup plus forte. YS-370 Chemical Structure
  47. GC32593 Zamicastat (BIA 5-1058) Le zamicastat (BIA 5-1058) (BIA 5-1058) est un inhibiteur de la dopamine β-hydroxylase (DBH) et peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE) pour provoquer des effets centraux et périphériques. Zamicastat (BIA 5-1058) Chemical Structure
  48. GC16672 Zosuquidar A modulator of P-gp Zosuquidar Chemical Structure

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