P-glycoprotein

Biricodar (VX-710) (VX-710) est un modulateur de la glycoprotéine P et de la MRP-1 ; montre une activité chimiosensibilisante efficace dans les cellules multirésistantes.

MCI826 est un antagoniste de la glycoprotéine P (P-gp).

La chrysosplénétine est l'un des flavonoÏdes polyméthoxylés de l'Artemisia annua L.

Le férulate de coniféryle, un puissant inhibiteur de la glutathion S-transférase (GST), inverse la multirésistance aux médicaments et régule À la baisse la glycoprotéine P. Le férulate de coniféryle montre une forte inhibition de la GST placentaire humaine avec une IC50 de 0,3μM.

Dofequidar (MS-209) est un nouveau composé de quinoléine, qui peut inverser la MDR médiée par la glycoprotéine P (P-gp).

FD 12-9 est un dimère flavonoÏde, agit comme un double inhibiteur de la P-gp et de la BCRP, avec des EC50 de 285 nM et 0,9 nM, respectivement. Activité anti-glioblastome.

L'isosinensetine, une flavone polyméthoxylée extraite du viride de pericarpium citri reticulatae, présente une inhibition de la glycoprotéine P (P-gp) dans les cellules MDR1-MDCKII.

La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.

Le modulateur P-gp 1 est un modulateur de haute affinité, disponible par voie orale, de la glycoprotéine P (Pgp), qui peut inverser la multirésistance médiée par la Pgp ((MDR).

Le TTT-28 est un peptidomimétique thiazole-valine synthétisé, un nouvel inhibiteur sélectif de ABCB1 (P-gp/MDR1) À haute efficacité et faible toxicité, qui inverse le membre 1 de la sous-famille B de la cassette de liaison À l'ATP (ABCB1). résistance (MDR) en bloquant sélectivement la fonction d'efflux d'ABCB1.

La convallatoxine est un glycoside cardiaque isolé d'Adonis amurensis Regel et Radde.

La voacamine, un alcaloÏde indole, présente une puissante activité antagoniste des récepteurs cannabinoÏdes CB1.

Le dichlorhydrate de tariquidar (dichlorhydrate de XR9576) est un inhibiteur puissant et spécifique de la glycoprotéine P (P-gp) avec une affinité élevée (Kd = 5,1 nM).

PU 23 est un inhibiteur de la protéine de résistance plurimédicamenteuse 4 (MRP4).

Le chlorhydrate de (R)-vérapamil D7 ((R)-(+)-chlorhydrate de vérapamil D7) est un chlorhydrate de (R)-vérapamil marqué au deutérium. Le chlorhydrate de (R)-vérapamil ((R)-(+)-chlorhydrate de vérapamil) est un inhibiteur de la glycoprotéine P. Le chlorhydrate de (R)-vérapamil bloque le transport médié par MRP1, entraÎnant une chimiosensibilisation des cellules surexprimant MRP1 aux médicaments anticancéreux.

Le chlorhydrate de (R)-vérapamil ((R)-(+)-chlorhydrate de vérapamil) est un inhibiteur de la glycoprotéine P. Le chlorhydrate de (R)-vérapamil bloque le transport médié par MRP1, entraÎnant une chimiosensibilisation des cellules surexprimant MRP1 aux médicaments anticancéreux.

Verapamil est un bloqueur des canaux calciques de type L et un antagoniste des récepteurs adrénergiques qui est communément utilisé dans les recherches de l'hypertension, des arthymies et de l'angine de poitrine.

Roemerine, un alcaloÏde aporphine, isolé des feuilles d'Annona senegalensis, fonctionne en interagissant avec la glycoprotéine P. Roemerine inverse le phénotype de multirésistance aux médicaments avec des cellules cultivées.

AZD-5672 est un antagoniste CCR5 actif, puissant et sélectif par voie orale (IC50 = 0,32 nM).

L'inhibiteur de la P-gp 1 est un nouvel inhibiteur inversant la multirésistance médiée par la glycoprotéine P.

YS-370 (composé 44) est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et oralement actif de la glycoprotéine P (P-gp). YS-370 stimule l'activité P-gp ATPase et a une inhibition modérée contre le CYP3A4. YS-370 inverse efficacement la multirésistance aux médicaments (MDR) au paclitaxel et À la colchicine dans les cellules SW620/AD300 et HEK293T-ABCB1. YS-370 en combinaison avec le paclitaxel atteint une activité antitumorale beaucoup plus forte.

L'acide ganodérénique B est un triterpène de type lanostane isolé du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérénique B présente un effet d'inversion puissant sur la résistance multidrogue médiée par ABCB1 des cellules HepG2/ADM À la doxorubicine.

Boeravinone B, double inhibiteur de la pompe à Efflux bactérien Nora de Staphylococcus aureus et de la glycoprotéine P humaine, réduit la formation de biofilm et l'invasion intracellulaire des bactéries.