TRP Channel

D-3263 est un agoniste du membre 8 de la mélastatine potentielle du récepteur transitoire (TRPM8) avec une activité antinéoplasique potentielle.

JT010 est un puissant agoniste de TRPA1 avec une CE50 de 0,65 nM.

SAR7334 est un inhibiteur du canal TRPC6 extrêmement puissant et spécifique (IC₅₀=7.9nM). SAR7334 bloque aussi l'entrée de calcium (Ca²⁺) dans les cellules par les voies TRPC3 et TRPC7.

Pyr6 est un inhibiteur sélectif de TRPC3 avec une IC50 de 0,49 uM (inhibition de l'influx de Ca2+ dans les cellules RBL-2H3 natives appauvries en thapsigargine).

L'acide podocarpique est un produit naturel, qui a le meilleur effet positif global et agit comme un nouvel activateur TRPA1.

Le BI-749327 est un antagoniste de TRPC6 puissant, À haute sélectivité et biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 13 nM, 19 nM et 15 nM pour le TRPC6 de souris, d'humain et de cobaye, respectivement.

TC-I 2014 (composé 5) est un antagoniste potentiel du récepteur transitoire de la mélastatine 8 (TRPM8) puissant et actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,8 nM, 3,0 nM et 4,4 nM pour les canaux canin, humain et rat respectivement.

Le (-)-menthol est un composant clé de l'huile de menthe poivrée qui lie et active la mélastatine potentielle de récepteur transitoire 8 (TRPM8), un canal cationique non sélectif perméable au Ca2+-, pour augmenter [Ca2+]i. Activité antitumorale.

La (Z)-capsaÏcine est l'isomère cis de la capsaÏcine, agit comme un agoniste TRPV1 actif par voie orale et est utilisée dans la recherche sur la douleur neuropathique.

ABT-239 est une nouvelle classe d'antagonistes H3R hautement efficace et non imidazole et un antagoniste potentiel des récepteurs transitoires des vanilloÏdes de type 1 (TRPV1).

AMG2850 est un puissant antagoniste potentiel du récepteur transitoire de la mélastatine 8 (TRPM8) biodisponible par voie orale .

Asivatrep est un antagoniste non-stéroïdien, puissant et sélectif du récepteur potentiel transitoire vanilloïde de la sous-famille V membre 1 (TRPV1).

Le bêta-Eudesmol est un sesquiterpène naturel oxygéné, qui active hTRPA1, avec une CE50 de 32,5 μM.

Le chlorhydrate d'EIPA (L593754) est un inhibiteur du canal TRPP3 actif par voie orale avec une IC50 de 10,5 μM.

Hydroxy-α-sanshool est un agoniste du récepteur transitoire de type 1 (TRPA1) et du récepteur vanilloïde 1 (TRPV1), sa valeur d'EC50 est respectivement 69 et 1.1μM, c'est communément utilisé dans les recherches de l'hyperlipidémie.

Mifamurtide (MTP-PE), un analogue du dipeptide muramyl (MDP), est un immunomodulateur non spécifique qui stimule la réponse immunitaire en activant les macrophages et les monocytes.

Le chlorhydrate de ML204 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des canaux TRPC4/TRPC5, avec une sélectivité d'au moins 19 fois contre TRPC6 et aucun effet appréciable sur tous les autres canaux TRP, ni sur les canaux sodium, potassium ou Ca2+ voltage-dépendants .

Le SN 2 est un puissant activateur du canal ionique TRPML3 avec une CE50 de 1,8 μM.

Agoniste de TRPM8 WS-3 est un agoniste de TRPM8 avec une CE50 de 3,7 μM.

GSK205 est un antagoniste hautement sélectif du canal ionique TRPV4 (IC 50 = 4.19μM).

Le 1,4-cinéole est un monoterpène naturel oxygéné largement distribué.

Le syringate de méthyle, marqueur chimique du miel monofloral d'asphodèle, est un médiateur phénolique efficace des laccases bactériennes et fongiques.

GSK1702934A est un agoniste sélectif de TRPC3.

GSK2798745, un candidat clinique, a été identifié comme un inhibiteur du canal ionique vanilloïde 4 du potentiel récepteur transitoire (TRPV4), ses valeurs d'IC50 sont respectivement 1.8 et 1.6nM pour hTRPV4 et rTRPV4.