TRP Channel

Capsaicin est un agoniste très sélectif pour le canal cationique à potentiel transitoire, sous-famille V, membre 1 (TRPV1), un canal cationique non-sélectif ligand-dépendant, exprimé de préférence sur les neurones sensoriels de petit diamètre.

SB 452533 est un antagoniste TRPV1 puissant et sélectif avec un pKb de 7,8.

Le BCTC est un inhibiteur puissant et spécifique du membre 8 de la sous-famille M des canaux cationiques potentiels des récepteurs transitoires (TRPM8) dans les cellules DU145 du cancer de la prostate (PCa).

WS 3 est une nouvelle molécule proliférative qui favorise la prolifération des cellules β pancréatiques dans les îlots primaires de rongeurs et humains.

Le chlorhydrate d'AMTB est un bloqueur sélectif des canaux TRPM8.

SB705498 est un antagoniste compétitif, biodisponible par voie orale, des récepteurs TRPV1 activés par la capsaïcine (pKis = 7,6 ; 7,5 ; et 7,3 pour l'homme, le rat et le cobaye, respectivement). SB705498 inhibe rapidement et de façon réversible l'activation du TRPV1 humain par la capsaïcine, l'acide ou la chaleur.

RQ-00203078 est un antagoniste TRPM8 hautement sélectif, puissant et actif par voie orale avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les canaux TRPM8 de rat et humain, respectivement.

SKF 96365 hydrochloride est un inhibiteur actif par voie orale TRP-canal/entrée de Ca²⁺ dépendante des stocks (SOCE) qui bloque les canaux TRPC, les canaux Ca²⁺ dépendants du potentiel et plusieurs canaux K⁺, et supprime la signalisation Ca²⁺ médiée par STIM1.

Pyr3 est un inhibiteur puissant et sélectif du canal canonique 3 à potentiel de récepteur transitoire (TRPC3), avec une IC 50 de 700nM pour l'influx de Ca 2+ médié par TRPC3.

Mavatrep (JNJ-39439335) est un antagoniste TRPV1 actif, sélectif et puissant par voie orale avec une affinité élevée pour les canaux hTRPV1 (Ki = 6,5 nM).

SB 366791 est un antagoniste puissasnt et sélectif du récepteur vanilloïde (VR1/TRPV1) avec une valeur d'IC 50 de 5.7nM.

TRPM8 channel blocker

RN 1747 est un agoniste sélectif du membre 4 de la sous-famille V des canaux cationiques potentiels du récepteur transitoire (TRPV4), avec des valeurs d'EC50 de 0,77 μM, 4,0 μM et 4,1 μM pour hTRPV4, mTRPV4 et rTRPV4 respectivement.

potentiates TRPV1-mediated effects of NADA

JNJ 17203212 est un antagoniste sélectif, puissant et compétitif du TRPV1.

EIPA a inhibé les courants activés par Ca2+médiés par TRPP3 avec des valeurs IC50 de 10.5 μM.

Rosiglitazone est un agoniste sélectif oraux du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes de type gamme (PPARγ) qui active sélectivement les chimères qui contiennent le domaine de liaison à ligand de PPARγ (LBD), mais pas PPARα et PPARδ, sa valeur d'EC50 est 60nM et d'Kd est 40nM.

Olvanil (NE-19550) est un analgésique et un agoniste des canaux vanilloÏdes potentiels de récepteurs transitoires de type 1 (TRPV1) avec une EC50 de 0,7 nM.

PALDA (PALDA) est un dopamide d'acide gras linéaire À longue chaÎne endogène, qui est inactif sur TRPV1.

WS 12 (AR-15512) est un agoniste TRPM8 puissant et sélectif, le dérivé du menthol, en tant qu'agent de refroidissement. WS 12 présente un effet analgésique et peut être utilisé dans la recherche sur la douleur neuropathique chronique.

TRPV1 (VR1) receptor antagonist

Le probénécide est un agoniste puissant et sélectif des canaux TRPV2 (transient receptor potential vanilloid 2).

ML SA1 est un agoniste sélectif de TRPML avec une valeur d' EC 50 de 15.3μM.

GSK 2193874 est un antagoniste TRPV4 actif, puissant et sélectif par voie orale avec des IC50 de 2 nM et 40 nM pour rTRPV4 et hTRPV4.