Estrogen Receptor/ERR

3'-Hydroxymirificin (composé 3) est un produit naturel qui peut être obtenu à partir des racines de Pueraria lobata. Le 3'-Hydroxymirificin (composé 3) possède une activité œstrogénique et anti-proliférative sur les cellules cancéreuses du sein MCF-7.

4-Nonylphenol-d5 est le dérivé deutérium de 4-nonylphénol. Le 4-nonylphénol est le principal produit de dégradation des éthoxylates de nonylphénols (NPEO), un polluant organique persistant ayant une activité d'œstrogène et perturbateur endocrinien.

Cholesterol-d4 est un dérivé deutérié du cholestérol. Le cholestérol est l'un des principaux stéroïdes chez les mammifères, représentant 20 à 25 % de la composition des membranes cellulaires. Les membranes cellulaires sont hautement perméables à l'eau mais relativement imperméables aux ions et aux protons. Le cholestérol joue un rôle important dans la fluidité et la perméabilité des membranes ainsi que dans les fonctions des protéines de transport et de signalisation. Le cholestérol est également un agoniste du récepteur associé aux œstrogènes alpha (ERRα), une hormone endogène liée aux œstrogènes.

Estradiol benzoate-d3 est un dérivé deutéré de l'estradiol benzoate. L'estradiol benzoate (β-estradiol 3-benzoate) est une molécule active précurseur de l'oestrogène, qui est un stéroïde hormonal. L'estradiol benzoate présente des propriétés métaboliques légères et augmente la coagulation sanguine.

FSHR agonist 1 est un agoniste du récepteur de la folliculostimuline (FSHR) à haute affinité et conformationnelle, avec un pEC50 de 7,72. FSHR agonist 1 interagit largement avec TMD pour activer directement FSHR.

GNE-149 est un antagoniste efficace et actif par voie orale du récepteur des œstrogènes alpha (ERα; IC50=0,053 nM). GNE-149 est également un inhibiteur sélectif de la dégradation du récepteur des œstrogènes (SERD). GNE-149 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein.

Imlunestrant (LY-3484356) is an orally effective and selective estrogen receptor (ER) degrader (SERD) with pure antagonistic properties. Imlunestrant can sustainably inhibit ER-dependent gene transcription and cell growth. Imlunestrant can be used in the research of ER-positive (ER+) advanced breast cancer (aBC) and endometrial endometrioid carcinoma (EEC).

Imlunestrant (LY-3484356) tosylate est un inhibiteur sélectif et efficace par voie orale de la dégradation du récepteur des œstrogènes (SERD), avec une pure caractéristique antagoniste. Imlunestrant tosylate peut continuellement inhiber la transcription génique dépendante des ER et la croissance cellulaire. Imlunestrant tosylate peut être utilisé dans les études sur le cancer du sein avancé positif aux récepteurs d'œstrogènes (ER+) et le cancer endomètre-like de l'endomètre (EEC).

Yp537 TFA est un inhibiteur du récepteur des œstrogènes (ER) qui peut empêcher la dimérisation du récepteur des œstrogènes humains.

Zuclomiphene-d4 (citrate) est le déutérium de Zuclomiphene citrate. Le citrate de zuclomiphène a une action anti-œstrogénique et inhibe plus efficacement la sécrétion d'hormone lutéinisante (LH) que l'isomère trans. Le citrate de zuclomiphène est également un agent hypolipidémiant oral actif.

Inokosterone est une cible potentielle d'action pour le récepteur d'oestrogène 1 chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde.

ERRγ agonist-1 est un puissant agoniste ERRγ.

Palazestrant est un anti - oestrogène et un médicament anti - tumoral.

SLU-PP-1072 est un agoniste inverse double Err alpha / gamma utilisé dans les études sur le cancer (PCA).

SLU-PP-332 est un récepteur pan-œstrogène/agoniste ERR avec des valeurs ce50 de 98, 230 et 430 nM pour ERRα, ERRβ et ERRγ, respectivement.

Bisphenol AF-d4 est un analogue isotopiquement marqué du bisphénol AF.

LY117018 TFA, un analogue de raloxifène, est un modulateur sélectif de récepteur d’oestrogène.

AZ'6421 comme protéine kinase chimérique ciblée (protac), dégrade sélectivement le récepteur d'oestrogène Alpha.

Nafoxidine, un antagoniste œstrogène non stéroïdien, est montré pour posséder une activité antitumorale contre le cancer du sein.

CIDD-0149897 est un agoniste ERβ puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau.

PHTPP-1304 est une chimère d’autophagie ciblant PHTPP (AUTOTAC) qui induit l’auto-oligomérisation p62 et la dégradation du récepteur d’œstrogène ERβ (DC50:~2 nM, HEK293T).

Fumagilin-105 est une chimère de ciblage d’autophagie (AUTOTAC) qui induit l’auto-oligomérisation p62 avec des valeurs de DC50 de 0,7 μM pour MetAP2 dans les cellules HEK293.

PROTAC AR Degrader-12 is a highly efficient PROTAC targeting AR coactivator binding site (AR-CBS).

ZN-c5 hydrochloride is a selective and orally active estrogen receptor degrader.