Estrogen Receptor/ERR
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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)
- GC34733PROTAC ER Degrader-2CAS: 1351169-29-3Purity: >98.00%
PROTAC ER Degrader-2 est un intermédiaire pour la synthèse de PAC. PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac).
- GC34734PROTAC ER Degrader-3CAS: 2158322-29-1Purity: >98%
PROTAC ER Degrader-3 est un intermédiaire pour la synthèse de PAC. PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac).
- GC34962(±)-MedicarpinCAS: 33983-39-0Purity: >98.00%
(M) -Medicarpin, un pterocarpan, est un type d'isoflavonoïde isolé de plusieurs espèces de plantes médicinales ayant divers effets biologiques, notamment Sophora japonica, Zollernia paraensis et Platymiscium yucatamun, Machaerium aristulatum, Platymiscium floribundum, etc. (M) -Medicarpin inhibe puissamment l'ostéoclastogenèse et favorise la cicatrisation osseuse et augmente la masse osseuse par différenciation des ostéoblastes avec l'action ostéogénique médiée par le récepteur des œstrogènes (ER).
- GC34965(20S)-ProtopanaxatriolCAS: 34080-08-5Purity: >98.00%
(20S)-Protopanaxatriol est un métabolite dérivé des ginsénosides, possédant diverses activités biologiques et effets pharmacologiques.
- GC34978(E)-4-HydroxytamoxifenCAS: 174592-47-3Purity: >98%
Le (E)-4-hydroxytamoxifène ((E)-afimoxifène), l'isomère le moins actif du (Z)-4-hydroxytamoxifène, est un modulateur des récepteurs des œstrogènes.
- GC35450AZD9496 maleateCAS: 1639042-28-6Purity: >98%
Le maléate AZD9496 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs aux œstrogènes (ERα) avec une IC50 de 0,28 nM. Le maléate AZD9496 est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale.
- GC35985Enclomiphene citrateCAS: 7599-79-3Purity: >98.50%
Le citrate d'enclomifène ((E)-Clomiphène) est un antagoniste puissant et actif par voie orale des récepteurs d'oestrogènes non stéroïdiens, avec une propriété antioestrogénique.
- GC35988Endoxifen E-isomerCAS: 114828-90-9Purity: >98%
L'isomère E de l'endoxifène (E-endoxifène), un isomère E de l'endoxifène, est une impureté de la substance médicamenteuse de l'isomère Z de l'endoxifène. L'isomère E de l'endoxifène présente des effets anti-œstrogéniques.
- GC35989Endoxifen E-isomer hydrochlorideCAS: 1197194-61-8Purity: >98.00%
Le chlorhydrate d'isomère E d'endoxifène (chlorhydrate d'endoxifène E), un isomère E de l'endoxifène, est une impureté de la substance médicamenteuse de l'isomère Z d'endoxifène. Le chlorhydrate d'isomère E d'endoxifène présente des effets anti-œstrogéniques.
- GC35990Endoxifen hydrochlorideCAS: 1197194-41-4Purity: >98.00%
Le chlorhydrate d'endoxifène est un métabolite actif clé du tamoxifène (TAM) avec une affinité et une spécificité plus élevées pour le récepteur des œstrogènes qui inhibe également l'activité de l'aromatase. Le chlorhydrate d'endoxifène a le potentiel pour l'étude du cancer du sein.
- GC35991Endoxifen Z-isomer hydrochlorideCAS: 1032008-74-4Purity: >99.00%
Le chlorhydrate d'isomère Z d'endoxifène est le métabolite le plus important du tamoxifène responsable de l'obtention des effets anti-œstrogéniques de ce médicament dans les cellules cancéreuses du sein exprimant le récepteur alpha des œstrogènes (ERα).
- GC36001ERD-308CAS: 2320561-35-9Purity: >99.00%
ERD-308 est un dégradeur PROTAC très puissant À base de von Hippel-Lindau du récepteur des œstrogènes (ER) pour le traitement du cancer du sein ER positif. ERD-308 induit > 95 % de la dégradation des ER À des concentrations aussi faibles que 5 nM dans les deux lignées cellulaires (DC50 (concentration provoquant 50 % de la dégradation des protéines) de 0,17 nM et 0,43 nM dans les cellules MCF-7 et T47D ER+ , respectivement).
- GC36983PROTAC ERRalpha Degrader-1CAS: 2306388-84-9Purity: >98%
PROTAC ERRalpha Degrader-1 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-1 est un dégradeur PROTAC des récepteurs alpha liés aux œstrogènes (ERRa).
- GC36984PROTAC ERRalpha Degrader-2CAS: 2306388-85-0Purity: >98%
PROTAC ERRalpha Degrader-2 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-2 est un dégradeur du récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa).
- GC37657SNIPER(ER)-110CAS: 2241690-03-7Purity: >98%
SNIPER(ER)-110 se compose d'un ligand IAP et d'un ligand œstrogène, reliés par un lieur. SNIPER(ER)-51 induit la dégradation de la protéine du récepteur des œstrogènes (ER) avec des DC50 <3 nM et 7,7 nM après 4 h et 48 h, respectivement.
- GC38008β-ZearalenolCAS: 71030-11-0Purity: >98%
β-Zéaralenol est une mycotoxine œstrogénique non stéroïdienne synthétisée par les espèces de Fusarium.
- GC38098DihydroresveratrolCAS: 58436-28-5Purity: >99.50%
Le dihydroresvératrol, un puissant phytoestrogène, est un modulateur des récepteurs hormonaux. Le dihydroresvératrol présente des effets prolifératifs dans les cellules cancéreuses de la prostate et du sein indépendantes des androgènes À des concentrations picomolaires et nanomolaires.
- GC38383PROTAC ERRα ligand 2CAS: 2306388-57-6Purity: >99.50%
PROTAC ERRα ; le ligand 2 est un agoniste inverse du récepteur α lié aux œstrogènes (ERRα) avec une IC50 de 5,67 nM. PROTAC ERRα ; le ligand 2 (IC50 \u003d 5,67 nM) affiche une puissance améliorée d'environ 11 fois par rapport à XCT790 (IC50 \u003d 61,3 nM).
- GC3854210β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-oneCAS: 549-02-0Purity: >98.50%
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) est un promédicament bioprécurseur ciblant le cerveau du principal œstrogène humain, le 17β-estradiol, atténuant les bouffées de chaleur chez les rats modèles de dysfonctionnement thermorégulateur du cerveau.
- GC38777ERRα antagonist-1CAS: 1072145-33-5Purity: >98.00%
ERRα ; l'antagoniste-1 (Composé A) est un antagoniste sélectif et de haute affinité du récepteur α lié aux œstrogènes (ERRα). ERRα ; antagoniste-1 inhibe l'interaction de l'ERRα avec le coactivateur-1α du récepteur activé par les proliférateurs (PGC-1α) et PGC-1β, les valeurs IC50 sont respectivement de 170 nM et 180 nM. ERRα ; l'antagoniste-1 n'inhibe pas l'interaction de ERRβ ou ERRγ avec PGC-1α et PGC-1β coactivateur, et n'inhibe pas non plus l'interaction de ERα ou ERβ avec PGC-1α ou SRC-1.
- GC38931N-Desmethyltamoxifen hydrochlorideCAS: 15917-65-4Purity: >99.50%
Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est le principal métabolite du tamoxifène chez l'homme. Le N-desméthyltamoxifène, un anti-œstrogène médiocre, est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) dix fois plus puissant que le tamoxifène. Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est également un puissant régulateur du métabolisme des céramides dans les cellules AML humaines, limitant la glycosylation des céramides, l'hydrolyse et la phosphorylation de la sphingosine.
- GC38974TrachelosideCAS: 33464-71-0Purity: >99.50%
Le trachéloside est une lignine anti-œstrogénique. Le trachéloside favorise la prolifération des kératinocytes grÂce À la stimulation de ERK1/2. Le trachéloside est un bon candidat pour favoriser la cicatrisation des plaies.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC34733 | PROTAC ER Degrader-2 | 1351169-29-3 | >98.00% | |
PROTAC ER Degrader-2 est un intermédiaire pour la synthèse de PAC. PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac). | ||||
| GC34734 | PROTAC ER Degrader-3 | 2158322-29-1 | >98% | |
PROTAC ER Degrader-3 est un intermédiaire pour la synthèse de PAC. PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac). | ||||
| GC34735 | PROTAC ERα Degrader-2 | 1351169-29-3 | >98.00% | |
| GC34962 | (±)-Medicarpin | 33983-39-0 | >98.00% | |
(M) -Medicarpin, un pterocarpan, est un type d'isoflavonoïde isolé de plusieurs espèces de plantes médicinales ayant divers effets biologiques, notamment Sophora japonica, Zollernia paraensis et Platymiscium yucatamun, Machaerium aristulatum, Platymiscium floribundum, etc. (M) -Medicarpin inhibe puissamment l'ostéoclastogenèse et favorise la cicatrisation osseuse et augmente la masse osseuse par différenciation des ostéoblastes avec l'action ostéogénique médiée par le récepteur des œstrogènes (ER). | ||||
| GC34965 | (20S)-Protopanaxatriol | 34080-08-5 | >98.00% | |
(20S)-Protopanaxatriol est un métabolite dérivé des ginsénosides, possédant diverses activités biologiques et effets pharmacologiques. | ||||
| GC34978 | (E)-4-Hydroxytamoxifen | 174592-47-3 | >98% | |
Le (E)-4-hydroxytamoxifène ((E)-afimoxifène), l'isomère le moins actif du (Z)-4-hydroxytamoxifène, est un modulateur des récepteurs des œstrogènes. | ||||
| GC35450 | AZD9496 maleate | 1639042-28-6 | >98% | |
Le maléate AZD9496 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs aux œstrogènes (ERα) avec une IC50 de 0,28 nM. Le maléate AZD9496 est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale. | ||||
| GC35985 | Enclomiphene citrate | 7599-79-3 | >98.50% | |
Le citrate d'enclomifène ((E)-Clomiphène) est un antagoniste puissant et actif par voie orale des récepteurs d'oestrogènes non stéroïdiens, avec une propriété antioestrogénique. | ||||
| GC35988 | Endoxifen E-isomer | 114828-90-9 | >98% | |
L'isomère E de l'endoxifène (E-endoxifène), un isomère E de l'endoxifène, est une impureté de la substance médicamenteuse de l'isomère Z de l'endoxifène. L'isomère E de l'endoxifène présente des effets anti-œstrogéniques. | ||||
| GC35989 | Endoxifen E-isomer hydrochloride | 1197194-61-8 | >98.00% | |
Le chlorhydrate d'isomère E d'endoxifène (chlorhydrate d'endoxifène E), un isomère E de l'endoxifène, est une impureté de la substance médicamenteuse de l'isomère Z d'endoxifène. Le chlorhydrate d'isomère E d'endoxifène présente des effets anti-œstrogéniques. | ||||
| GC35990 | Endoxifen hydrochloride | 1197194-41-4 | >98.00% | |
Le chlorhydrate d'endoxifène est un métabolite actif clé du tamoxifène (TAM) avec une affinité et une spécificité plus élevées pour le récepteur des œstrogènes qui inhibe également l'activité de l'aromatase. Le chlorhydrate d'endoxifène a le potentiel pour l'étude du cancer du sein. | ||||
| GC35991 | Endoxifen Z-isomer hydrochloride | 1032008-74-4 | >99.00% | |
Le chlorhydrate d'isomère Z d'endoxifène est le métabolite le plus important du tamoxifène responsable de l'obtention des effets anti-œstrogéniques de ce médicament dans les cellules cancéreuses du sein exprimant le récepteur alpha des œstrogènes (ERα). | ||||
| GC36001 | ERD-308 | 2320561-35-9 | >99.00% | |
ERD-308 est un dégradeur PROTAC très puissant À base de von Hippel-Lindau du récepteur des œstrogènes (ER) pour le traitement du cancer du sein ER positif. ERD-308 induit > 95 % de la dégradation des ER À des concentrations aussi faibles que 5 nM dans les deux lignées cellulaires (DC50 (concentration provoquant 50 % de la dégradation des protéines) de 0,17 nM et 0,43 nM dans les cellules MCF-7 et T47D ER+ , respectivement). | ||||
| GC36201 | GW7604 | 195611-82-6 | >98.00% | |
GW7604 est un anti-œstrogène. GW7604 est le métabolite de GW5638, qui est un antagoniste des récepteurs des œstrogènes (ER) de haute affinité. | ||||
| GC36983 | PROTAC ERRalpha Degrader-1 | 2306388-84-9 | >98% | |
PROTAC ERRalpha Degrader-1 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-1 est un dégradeur PROTAC des récepteurs alpha liés aux œstrogènes (ERRa). | ||||
| GC36984 | PROTAC ERRalpha Degrader-2 | 2306388-85-0 | >98% | |
PROTAC ERRalpha Degrader-2 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-2 est un dégradeur du récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). | ||||
| GC37657 | SNIPER(ER)-110 | 2241690-03-7 | >98% | |
SNIPER(ER)-110 se compose d'un ligand IAP et d'un ligand œstrogène, reliés par un lieur. SNIPER(ER)-51 induit la dégradation de la protéine du récepteur des œstrogènes (ER) avec des DC50 <3 nM et 7,7 nM après 4 h et 48 h, respectivement. | ||||
| GC38008 | β-Zearalenol | 71030-11-0 | >98% | |
β-Zéaralenol est une mycotoxine œstrogénique non stéroïdienne synthétisée par les espèces de Fusarium. | ||||
| GC38098 | Dihydroresveratrol | 58436-28-5 | >99.50% | |
Le dihydroresvératrol, un puissant phytoestrogène, est un modulateur des récepteurs hormonaux. Le dihydroresvératrol présente des effets prolifératifs dans les cellules cancéreuses de la prostate et du sein indépendantes des androgènes À des concentrations picomolaires et nanomolaires. | ||||
| GC38383 | PROTAC ERRα ligand 2 | 2306388-57-6 | >99.50% | |
PROTAC ERRα ; le ligand 2 est un agoniste inverse du récepteur α lié aux œstrogènes (ERRα) avec une IC50 de 5,67 nM. PROTAC ERRα ; le ligand 2 (IC50 \u003d 5,67 nM) affiche une puissance améliorée d'environ 11 fois par rapport à XCT790 (IC50 \u003d 61,3 nM). | ||||
| GC38542 | 10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one | 549-02-0 | >98.50% | |
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) est un promédicament bioprécurseur ciblant le cerveau du principal œstrogène humain, le 17β-estradiol, atténuant les bouffées de chaleur chez les rats modèles de dysfonctionnement thermorégulateur du cerveau. | ||||
| GC38777 | ERRα antagonist-1 | 1072145-33-5 | >98.00% | |
ERRα ; l'antagoniste-1 (Composé A) est un antagoniste sélectif et de haute affinité du récepteur α lié aux œstrogènes (ERRα). ERRα ; antagoniste-1 inhibe l'interaction de l'ERRα avec le coactivateur-1α du récepteur activé par les proliférateurs (PGC-1α) et PGC-1β, les valeurs IC50 sont respectivement de 170 nM et 180 nM. ERRα ; l'antagoniste-1 n'inhibe pas l'interaction de ERRβ ou ERRγ avec PGC-1α et PGC-1β coactivateur, et n'inhibe pas non plus l'interaction de ERα ou ERβ avec PGC-1α ou SRC-1. | ||||
| GC38931 | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | 15917-65-4 | >99.50% | |
Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est le principal métabolite du tamoxifène chez l'homme. Le N-desméthyltamoxifène, un anti-œstrogène médiocre, est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) dix fois plus puissant que le tamoxifène. Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est également un puissant régulateur du métabolisme des céramides dans les cellules AML humaines, limitant la glycosylation des céramides, l'hydrolyse et la phosphorylation de la sphingosine. | ||||
| GC38974 | Tracheloside | 33464-71-0 | >99.50% | |
Le trachéloside est une lignine anti-œstrogénique. Le trachéloside favorise la prolifération des kératinocytes grÂce À la stimulation de ERK1/2. Le trachéloside est un bon candidat pour favoriser la cicatrisation des plaies. | ||||