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Estrogen Receptor/ERR

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Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Products Related to Estrogen Receptor/ERR(175)

  • GC38990 structure
    GC38990Lindleyin
    CAS: 59282-56-3
    Purity: >98%

    La Lindleyine, isolée du rhizome de Rhei, médie les effets hormonaux via les récepteurs des œstrogènes.

  • GC39630 structure
    GC39630Giredestrant
    CAS: 1953133-47-5
    Purity: >99.50%

    Giredestrant est un dégradant oral sélectif du récepteur des oestrogènes (ER). Giredestrant peut induire une conformation inactive du domaine de liaison du ligand de récepteur des oestrogènes et améliorer la dégradation du récepteur des oestrogènes protéasome-médiée. Giredestrant est utilisé pour traiter le cancer du sein récepteur des oestrogènes - positif (ER+).

  • GC39707 structure
    GC39707Droloxifene
    CAS: 82413-20-5
    Purity: >99.50%

    Le droloxifène, un dérivé du tamoxifène, est un modulateur des récepteurs aux œstrogènes actif et sélectif par voie orale. Le droloxifène présente des effets anti-œstrogéniques et anti-implantation. Le droloxifène induit l'expression de p53 et l'apoptose dans les cellules MCF-7. Le droloxifène prévient la perte osseuse chez les rats ovariectomisés.

  • GC39747 structure
    GC39747(E/Z)-GSK5182
    CAS: 2699724-40-6
    Purity: >98.50%

    (E/Z)-GSK5182 est un composé racémique des isomères (E)-GSK5182 et (Z)-GSK5182.

  • GC40643 structure
    GC40643(R)-Equol
    CAS: 221054-79-1
    Purity: >99.00%

    (R)-Equol est un agoniste de ERα et ERβ avec Kis de 27,4 et 15,4 nM, respectivement.

  • GC40753 structure
    GC40753α-Zearalanol
    CAS: 26538-44-3
    Purity: >98.00%

    α-Zearalanol (α-zol) est Mycotoxin avec une forte affinité pour les récepteurs des oestrogènes (ER), α-Zearalenol est un dérivé de zearalenone (ZEN), entraîne les troubles de reproduction dans les animaux, en raison de ses effets xéno-oestrogéniques.

  • GC41153 structure
    GC41153Tibolone
    CAS: 5630-53-5
    Purity: >98.00%

    Tibolone est un stéroïde synthétique possédant des propriétés estrogéniques, progrestatives et androgéniques faibles.

  • GC44686 structure
    GC44686Prochloraz
    CAS: 67747-09-5
    Purity: >98.00%

    Le prochloraz est un antifongique imidazole qui inhibe la biosynthèse de l'ergostérol via l'inhibition de la 14α-déméthylation dépendante du cytochrome P450 du lanostérol, ce qui entraÎne une perturbation de la membrane cellulaire fongique et la mort cellulaire.

  • GC44804 structure
    GC44804Raloxifene 4'-Glucuronide
    CAS: 182507-22-8
    Purity: >98.00%

    Le 4'-glucuronide de raloxifène est un métabolite principal du raloxifène.

  • GC44805 structure
    GC44805Raloxifene 6-Glucuronide
    CAS: 174264-50-7
    Purity: >90.00%

    Le 6-glucuronide de raloxifène est un métabolite principal du raloxifène.

  • GC45968 structure
    GC45968(±)-Liquiritigenin
    CAS: 69097-97-8
    Purity: >95.00%

    A flavonoid with anticancer activity

  • GC48124 structure
    GC48124Tamoxifen-d5
    CAS: 157698-32-3
    Purity: >99.00%

    Le tamoxifène-d5 (ICI 47699-d5) est un tamoxifène marqué au deutérium. Le tamoxifène (ICI 47699) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale. Le tamoxifène est un puissant activateur Hsp90 et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90.

  • GC48613 structure
    GC48613Ospemifene-d4
    Purity: >99.00%
  • GC60806 structure
    GC60806Enclomiphene D4 hydrochloride
    Purity: >98%

    Le chlorhydrate d'enclomifène D4 (chlorhydrate de (E)-clomifène D4; chlorhydrate de trans-clomifène D4; chlorhydrate d'enclomifène D4) est un enclomifène marqué au deutérium.

  • GC60815 structure
    GC60815Estradiol dipropionate
    CAS: 113-38-2
    Purity: >98.00%

    Le dipropionate d'estradiol est un œstrogène-progestérone combiné, agit comme un agoniste des œstrogènes et de la progestérone .

  • GC60816 structure
    GC60816Estrogen receptor modulator 1
    CAS: 63676-22-2
    Purity: >98%

    Le modulateur des récepteurs aux œstrogènes 1 (composé 18) est un modulateur des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif et sélectif par voie orale, avec un pIC50 de 0,46. Le modulateur des récepteurs aux œstrogènes 1 induit la régression des tumeurs de xénogreffes hormono-dépendantes résistantes au tamoxifène.

  • GC61390 structure
    GC61390Zuclomiphene citrate
    CAS: 7619-53-6
    Purity: >98%

    Le citrate de zuclomifène est un isomère cis du citrate de clomifène.

  • GC61391 structure
    GC61391Zuclomiphene D4 citrate
    Purity: >98%
  • GC61488 structure
    GC61488(Rac)-Acolbifene
    CAS: 151533-34-5
    Purity: >99.50%

    (Rac)-Acolbifène (EM-343; (Rac)-EM-652) est la forme racémique de EM652 (antagoniste des récepteurs des œstrogènes), a des activités anti-œstrogéniques et œstrogéniques. (Rac)-Acolbifène (EM-343; (Rac)-EM-652) contient un cycle pipéridine, présente un bon profil pharmacologique, une affinité de liaison relative (RBA) = 380.

  • GC61514 structure
    GC61514Acolbifene hydrochloride
    CAS: 252555-01-4
    Purity: >98.00%

    Le chlorhydrate d'acolbifène (EM-652), un métabolite actif de l'EM800, est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale et prévenant le cancer. Le chlorhydrate d'acolbifène (EM-652) inhibe l'activité transcriptionnelle induite par l'estradiol (E2) de ERα (IC50 = 2 nM) et ERβ (IC50 = 0,4 nM). Le chlorhydrate d'acolbifène (EM-652) exerce une action anti-œstrogénique puissante et pure dans la glande mammaire et l'utérus. Propriétés anticancérigènes.

  • GC61817 structure
    GC61817GPR30 agonist-1
    CAS: 415919-74-3
    Purity: >98.50%

    L'agoniste GPR30-1 est un agoniste du récepteur 30 couplé aux protéines G (GPR30).

  • GC62307 structure
    GC62307PROTAC ERRα Degrader-3
    CAS: 2306388-65-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC ERRα ; Degrader-3 est un ERRα puissant et sélectif ; dégradeur basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. PROTAC ERRα ; Degrader-3 est capable de dégrader spécifiquement ERRα ; protéine de > 80 % À une concentration de 30 nM. PROTAC ERRα ; Degrader-3 est inactif contre ERRβ ; et ERRγ ; protéines.

  • GC62379 structure
    GC62379Elacestrant (S enantiomer)
    CAS: 2309762-29-4
    Purity: >98%

    L'énantiomère Elacestrant S (énantiomère RAD1901 S) est un énantiomère À faible activité de l'élacestrant. L'élacestrant (RAD1901) est un dégradeur sélectif et disponible par voie orale du récepteur des œstrogènes (ERR) avec des valeurs IC50 de 48 et 870 nM pour ERα ; et ERβ, respectivement.

  • GC62484 structure
    GC62484FLTX1
    CAS: 1481401-71-1
    Purity: >99.50%

    FLTX1 est un dérivé fluorescent du tamoxifène qui peut marquer spécifiquement les sites intracellulaires de liaison au tamoxifène (récepteurs d'œstrogènes) dans des conditions perméabilisées et non perméabilisées. FLTX1 présente les puissantes propriétés anti-œstrogéniques du tamoxifène dans les cellules cancéreuses du sein. FLTX1 est dépourvu de l'effet agoniste œstrogénique sur l'utérus.