Estrogen Receptor/ERR
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Targets for Estrogen Receptor/ERR
Products for Estrogen Receptor/ERR
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC38990 Lindleyin La Lindleyine, isolée du rhizome de Rhei, médie les effets hormonaux via les récepteurs des œstrogènes.
- GN10673 Liquiritigenin
- GC19224 LSZ-102 LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC50 of 0.2 nM.
- GC13477 Mestranol Le mestranol est un promédicament inactif et devient biologiquement actif lors de la conversion en éthinylestradiol (EE).
- GC31589 MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) MK-6913 (tétrahydrofluoroène 52) (tétrahydrofluoroène 52) est un récepteur d'œstrogène puissant et sélectif β agoniste.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est le principal métabolite du tamoxifène chez l'homme. Le N-desméthyltamoxifène, un anti-œstrogène médiocre, est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) dix fois plus puissant que le tamoxifène. Le chlorhydrate de N-desméthyltamoxifène est également un puissant régulateur du métabolisme des céramides dans les cellules AML humaines, limitant la glycosylation des céramides, l'hydrolyse et la phosphorylation de la sphingosine.
- GC32445 Nitromifene (CI628) Le nitromifène (CI628) est un antagoniste du récepteur des œstrogènes (ER).
- GC31565 NNC45-0781 NNC45-0781 est un agoniste partiel des œstrogènes sélectif pour les tissus.
- GC64345 OP-1074 OP-1074 est un anti-œstrogène pur et un dégradeur sélectif des ER (PA-SERD), présente une activité anti-œstrogénique spécifique pour ERα et ERβ, inhibe l'activité transcriptionnelle stimulée par le 17β-estradiol (E2) avec une IC50 de 1,6 et 3,2nM, respectivement.
- GC11996 Ospemifene L'ospémifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) non œstrogène, avec un Kis de 380 et 410 nM pour le récepteur des œstrogènes α (ERα) et ERβ, respectivement. L'ospémifène peut être utilisé pour la recherche de l'atrophie vaginale et du cancer du sein.
- GC48613 Ospemifene-d4
- GC34151 PAC PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac).
- GC11863 PHTPP Le PHTPP est un antagoniste sélectif du récepteur des œstrogènes β (ERβ) avec une sélectivité de 36 fois par rapport À ERα.
- GC34153 Pipendoxifene hydrochloride Le chlorhydrate de pipendoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein.
- GC14370 PPT PPT (PPT) est un agoniste sélectif du récepteur alpha des œstrogènes (ERα). L'affinité de liaison relative de PPT pour ERα ; (ERα: 49%) environ 410 fois plus élevé que le récepteur bêta des œstrogènes (ERβ: 0,12%).
- GC44686 Prochloraz Le prochloraz est un antifongique imidazole qui inhibe la biosynthèse de l'ergostérol via l'inhibition de la 14α-déméthylation dépendante du cytochrome P450 du lanostérol, ce qui entraÎne une perturbation de la membrane cellulaire fongique et la mort cellulaire.
- GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 est un intermédiaire pour la synthèse de PAC. PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac).
- GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 est un intermédiaire pour la synthèse de PAC. PAC, se compose du lieur ADC et des PROTAC, conjugués À un anticorps. PAC extraits du brevet WO2017201449A1, composé LP2. Le PAC conjugué À un anticorps est un dégradeur plus marqué du récepteur alpha des œstrogènes (ERα) que le PROTAC (sans Ac).
- GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 est un dégradeur de récepteurs d'œstrogènes (ER) PROATC basé sur von Hippel-Lindau, se liant À ER avec une IC50 de 0,8 nM. PROTAC ER Degrader-4 induit une dégradation du RE dans les cellules MCF-7 avec une IC50 de 0,3 nM.
- GC34735 PROTAC ERα Degrader-2
- GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 PROTAC ER&alpha ; Le dégradeur-1 comprend un groupe de liaison à l'ubiquitine E3 ligase, un lieur et un groupe de liaison aux protéines. PROTAC ER&alpha ; Degrader-1 extraits du brevet WO2017201449A1, composé P1. PROTAC ER&alpha ; Le dégradeur-1 est un dégradeur du récepteur alpha des œstrogènes (ERα).
- GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα ; Degrader-3 est un ERRα puissant et sélectif ; dégradeur basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. PROTAC ERRα ; Degrader-3 est capable de dégrader spécifiquement ERRα ; protéine de > 80 % À une concentration de 30 nM. PROTAC ERRα ; Degrader-3 est inactif contre ERRβ ; et ERRγ ; protéines.
- GC38383 PROTAC ERRα ligand 2 PROTAC ERRα ; le ligand 2 est un agoniste inverse du récepteur α lié aux œstrogènes (ERRα) avec une IC50 de 5,67 nM. PROTAC ERRα ; le ligand 2 (IC50 \u003d 5,67 nM) affiche une puissance améliorée d'environ 11 fois par rapport à XCT790 (IC50 \u003d 61,3 nM).
- GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 PROTAC ERRalpha Degrader-1 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-1 est un dégradeur PROTAC des récepteurs alpha liés aux œstrogènes (ERRa).
- GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 PROTAC ERRalpha Degrader-2 comprend un groupe de liaison au ligand MDM2, un lieur et un groupe de liaison au récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa). PROTAC ERRalpha Degrader-2 est un dégradeur du récepteur alpha lié aux œstrogènes (ERRa).
- GC12644 Quinestrol Le quinestrol est un œstrogène synthétique, utilisé dans le traitement hormonal substitutif et occasionnellement pour traiter le cancer du sein et le cancer de la prostate.
- GC44804 Raloxifene 4'-Glucuronide Le 4'-glucuronide de raloxifène est un métabolite principal du raloxifène.
- GC44805 Raloxifene 6-Glucuronide Le 6-glucuronide de raloxifène est un métabolite principal du raloxifène.
- GC13350 Raloxifene HCl Le chlorhydrate de raloxifène (chlorhydrate de kéoxifène) est un modulateur des récepteurs aux œstrogènes sélectif et actif par voie orale de deuxième génération.
- GC63464 Rintodestrant Le rintodestrant (G1T48) est un dégradeur des récepteurs des œstrogènes actif par voie orale, non stéroÏdien et sélectif. Le rintodestrant (G1T48) est également un inhibiteur de CDK4/6.
- GN10164 Saikosaponin D
- GC63185 Segetalin B Segetalin B, un cyclopentapeptide de Vaccaria segetalis, possède une activité de type œstrogène .
- GC37657 SNIPER(ER)-110 SNIPER(ER)-110 se compose d'un ligand IAP et d'un ligand œstrogène, reliés par un lieur. SNIPER(ER)-51 induit la dégradation de la protéine du récepteur des œstrogènes (ER) avec des DC50 <3 nM et 7,7 nM après 4 h et 48 h, respectivement.
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GC17901
Tamoxifen
Tamoxifène (TAM) agit en tant que régulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM), inhibant les effets de l'œstrogène dans les cellules mammaires tout en stimulant potentiellement l'activité de l'œstrogène dans les cellules présentes dans différents tissus.
- GC11669 Tamoxifen Citrate Le citrate de tamoxifène (ICI 46474) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale qui bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le citrate de tamoxifène est un puissant Hsp90 activateur et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90. Le citrate de tamoxifène inhibe également l'EBOV infectieux ZaÏre et Marburg (MARV) avec une IC50 de 0,1 μM et 1,8 μM, respectivement. Le citrate de tamoxifène active l'autophagie et induit l'apoptose.
- GC48124 Tamoxifen-d5 Le tamoxifène-d5 (ICI 47699-d5) est un tamoxifène marqué au deutérium. Le tamoxifène (ICI 47699) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale. Le tamoxifène est un puissant activateur Hsp90 et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90.
- GC67695 Taragarestrant meglumine
- GC41153 Tibolone Tibolone is an estrogen-like compound used for the treatment of the symptoms associated with menopausal transition (i.e., climacteric symptoms) and also for the treatment of osteoporosis.
- GC11544 Toremifene
- GC13835 Toremifene Citrate Le citrate de torémifène (citrate de Z-torémifène) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) de deuxième génération en cours de développement pour la prévention de l'ostéoporose.
- GC63329 Toremifene-d6 citrate
- GC38974 Tracheloside Le trachéloside est une lignine anti-œstrogénique. Le trachéloside favorise la prolifération des kératinocytes grÂce À la stimulation de ERK1/2. Le trachéloside est un bon candidat pour favoriser la cicatrisation des plaies.
- GC13309 WAY 200070 WAY 200070 est un agoniste sélectif du récepteur β des œstrogènes (ERRβ) avec une IC50 de 2,3 nM.
- GC10789 XCT790 XCT-790 est un agoniste inverse puissant et sélectif pour ERRα avec une valeur IC50 de 0,37 μM. XCT-790 induit la mort cellulaire dans les cellules cancéreuses résistantes À la chimiothérapie. XCT-790 (Composé 12) est inactif contre ERRγ et les récepteurs d'oestrogène ERα et ERβ.
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GC70159
Yp537 TFA
Yp537 TFA est un inhibiteur du récepteur des œstrogènes (ER) qui peut empêcher la dimérisation du récepteur des œstrogènes humains.
- GC10684 Zearalanone La zéaralénone est une mycotoxine œstrogénique non stéroÏdienne produite par l'espèce Fusarium, qui colonise plusieurs grains.
- GC61390 Zuclomiphene citrate Le citrate de zuclomifène est un isomère cis du citrate de clomifène.
- GC61391 Zuclomiphene D4 citrate
- GC11734 α-Zearalenol L'α-zéaralénol est une mycotoxine À haute affinité pour les récepteurs aux œstrogènes (ER), l'α-zéaralénol est le dérivé de la zéaralénone (ZEN), provoque des troubles de la reproduction chez les animaux, en raison de ses effets xénoestrogéniques.
- GC19498 β-Estradiol 17-acetate Le β-estradiol 17-acétate est un métabolite de l'estradiol.