PROTAC

ARV-766 est un dégradeur de protéines PROTAC par voie orale efficace. ARV-766 dégrade le récepteur des androgènes sauvages AR, mais il dégrade également les variants mutés d'AR LBD associés, y compris les mutations pathogènes les plus courantes AR L702H, H875Y et T878A.

DB1113 (Exemple 24) is a dual-functional compound that targets protein kinase degradation. DB1113 can degrade ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1 , MAP4K2 , MAP4K3 , MAP4K5 , MAPK14 , MAPK7 , MAPK8 ,MAP K9 ,MAP KAP K2,M APKA PK 3,NLK,PDI K1L PTK2B,RIP K1,RPS6 KA1,RPS6 KA3,S IK2,S IK 3,S TK35,TNK 2 and UL K1. DB1113 can be used to study diseases or disorders mediated by abnormal kinase activity.

Dovitinib RIBOTAC est un agent de dégradation d'ARN ciblé qui peut couper avec une forte efficacité et sélectivité le précurseur miR-21.

Dovitinib RIBOTAC TFA est un agent de dégradation d'ARN ciblé qui peut couper avec une forte efficacité et sélectivité le précurseur miR-21.

dTAG-47 est une molécule dTAG bifonctionnelle ciblant la protéine FKBP12 mutée (FKBP12F36V). FKBP12F36V peut être utilisé comme étiquette de dégradation (dTAG) et fusionné avec la protéine cible. dTAG-47 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein basal-like (BBC).

JQAD1 est un PROTAC dépendant de CRBN, ciblant sélectivement la dégradation d'EP300. JQAD1 inhibe l'expression d'EP300 et la modification H3K27ac. JQAD1 induit l'apoptose cellulaire. JQAD1 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

MS159 is an effective nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) PROTAC degrader. MS159 can inhibit the growth of tumor cells. MS159 is an effective chemical tool for exploring the role of NSD2 in health and disease.

MS21 est un nouveau dégradant d'AKT qui inhibe sélectivement la croissance des cancers mutés par la voie PI3K/PTEN.

MS9427 est un inhibiteur de dégradation PROTAC EGFR efficace, avec des Kd respectifs de 7,1 nM et 4,3 nM pour l'EGFR sauvage et la mutation L858R de l'EGFR. MS9427 dégrade sélectivement les variants mutés via le système ubiquitine/protéasome (UPS) et la voie autophagique/lysosomale, mais pas le WT EGFR. MS9427 a une forte activité d'inhibition de la prolifération cellulaire dans les cellules NSCLC. MS9427 peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

MS9427 TFA est un inhibiteur de dégradation PROTAC EGFR efficace, avec des Kd respectifs de 7,1 nM et 4,3 nM pour les types sauvages d'EGFR et la mutation L858R d'EGFR. MS9427 TFA dégrade sélectivement les variants mutés par le système ubiquitine/protéasome (UPS) et la voie autophagique/lysosomale, mais pas WT EGFR. MS9427 TFA a une forte capacité d'inhibition de la prolifération cellulaire NSCLC. MS9427 TFA peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

PP-C8 est un inhibiteur de dégradation PROTAC CDK12-Cyclin K sélectif et efficace. PP-C8 induit la dégradation de CDK12-Cyclin K, avec des DC50 respectifs pour CDK12 et Cyclin K de 416 et 412 nM. PP-C8 a une action synergique efficace avec les inhibiteurs de PARP dans le traitement du cancer du sein triple négatif (TNBC).

MTX-23 est un PROTAC basé sur AR. MTX-23 inhibe la prolifération des cellules CaP en dégradant AR-V7 et AR-FL. MTX-23 induit l'apoptose cellulaire.

PROTAC BRD4 Degrader-11 (composé 9a) est un PROTAC efficace qui relie le ligand von Hippel-Lindau et le ligand BRD4. Le PROTAC BRD4 Degrader-11 peut dégrader la protéine BRD4 dans les cellules cancéreuses de la prostate PC3 en se liant aux anticorps STEAP1 et CLL1, avec des valeurs DC50 respectives de 0,23 nM et 0,38 nM.

PROTAC BRD9 Degrader-4 est un dégradeur bifonctionnel de BRD9 étudié pour le traitement du cancer.

PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA est un dégradeur doublement sélectif et efficace de la kinase cycline-dépendante CDK12/CDK13, avec des valeurs DC50 respectives de 2,2 nM et 2,1 nM. PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA possède une activité anti-proliférative et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein.

PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Composé 6C) est un dérivé d'α-naphtoflavone qui peut éliminer la résistance médiée par le cytochrome P450 (CYP) 1B1 en ciblant sa dégradation via PROTAC. Les IC50 pour CYP1B1 et CYP1A2 sont respectivement de 95,1 et 9838,6 nM. PROTAC CYP1B1 Degrader-1 peut être utilisé pour étudier le cancer de la prostate avec surexpression de CYP1B1.

PROTAC IRAK3 degrade-1 (composé 23) formique est un dégradeur sélectif et efficace d'IRAK3 (IC50 = 5 nM).

SS47 TFA est un dégradeur de HPK1 basé sur PROTAC, qui peut induire la dégradation de HPK1 médiée par le protéasome. SS47 TFA dégrade HPK1 et améliore considérablement l'efficacité anti-tumorale in vivo des cellules CAR-T BCMA. HPK1 est une kinase régulatrice d'immunosuppression et constitue une cible potentielle pour l'immunothérapie du cancer.

YX-2-107 est un PROTAC qui dégrade sélectivement CDK6 (IC50= 4,4 nM). En vitro, YX-2-107 inhibe efficacement la phosphorylation de RB et l'expression de FOXM1, ainsi que le développement d'une ALL Ph+ chez des rats. YX-2-107 peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie lymphoblastique aiguë (ALL) à chromosome Philadelphie positif (Ph+).

ACBI3 (composé 7) est un dégradeur pan-KRAS.