PROTAC
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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.
By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.
Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.
References:
[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.
[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.
Research Areas
Products Related to PROTAC(335)
- GC60009(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOHCAS: 2172820-14-1Purity: >95.00%
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) est un conjugué ligand-linker E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand VHL basé sur (S,R,S)-AHPC et le linker PEG À 5 unités utilisé dans la technologie PROTAC.
- GC60307PROTAC RIPK degrader-2CAS: 1801547-16-9Purity: >99.00%
PROTAC RIPK degrader-2 est un PROTAC non peptidique basé sur le ligand de von Hippel-Lindau qui cible puissamment la sérine-thréonine kinase RIPK2 et est hautement sélectif pour la dégradation de RIPK2.
- GC60594ARCC-4CAS: 1973403-00-7Purity: >99.50%
ARCC-4 est un dégradeur de récepteurs androgènes (AR) À faible nanomolaire basé sur PROTAC, avec un DC50 de 5nM. ARCC-4 est un AR PROTAC À base d'enzalutamide von Hippel-Lindau (VHL) et surpasse l'enzalutamide. ARCC-4 dégrade efficacement les mutants AR cliniquement pertinents associés À la thérapie anti-androgène.
- GC61200Pomalidomide-PEG1-C2-N3CAS: 2271036-44-1Purity: >99.50%
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 est un conjugué ligand-lieur E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand céréblon À base de pomalidomide et le lieur PEG À 1 unité utilisé dans la technologie PROTAC. Pomalidomide-PEG1-C2-N3 peut être utilisé pour concevoir un dégradeur sélectif CDK6 PROTAC CP-10. CP-10 induit la dégradation de CDK6 avec un DC50 de 2,1 nM.
- GC61212PROTAC BRD4 Degrader-5CAS: 2409538-70-9Purity: >99.50%
PROTAC BRD4 Degrader-5 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-5 peut dégrader efficacement BRD4 dans les lignées cellulaires de cancer du sein HER2 positives et négatives.
- GC61215PROTAC RIPK degrader-6CAS: 2089205-64-9Purity: >99.00%
PROTAC RIPK degrader-6 (exemple 1) est un PROTAC basé sur Cereblon ciblant la dégradation de RIP kinase dans lequel l'inhibiteur de RIP2 kinase est lié via un lieur À un liant cereblon.
- GC61766LC-2CAS: 2502156-03-6Purity: >95.00%
LC-2 est un PROTAC puissant et premier de sa catégorie basé sur von Hippel-Lindau capable de dégrader le KRAS G12C endogène, avec des DC50 entre 0,25 et 0,76 μM. LC-2 lie de manière covalente KRAS G12C avec une ogive MRTX849 et recrute la ligase E3 VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue de KRAS G12C conduisant À la suppression de la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires KRAS G12C homozygotes et hétérozygotes.
- GC63492ARD-2128CAS: 2222111-87-5Purity: >98.00%
L'ARD-2128 est un dégradeur des récepteurs androgènes (AR) PROTAC très puissant et biodisponible par voie orale. L'ARD-2128 réduit efficacement la protéine AR, supprime les gènes régulés par AR dans les tissus tumoraux et inhibe la croissance de la tumeur sans signes de toxicité. ARD-2128 a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate.
- GC63537PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1CAS: 2447066-37-5Purity: >98.00%
Le dégradeur PROTAC PD-1/PD-L1-1, un PROTAC PD-1/PD-L1 basé sur le ligand Cereblon E3, inhibe l'interaction PD-1/PD-L1 avec une IC50 de 39,2 nM.
- GC63543Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2CAS: 2484739-21-9Purity: >99.50%
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) est un CBP À base de PROTAC et un dégradeur de p300 (extrait du brevet WO2020173440).
- GC63544PROTAC CBP/P300 Degrader-1CAS: 2484739-48-0Purity: >99.00%
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 est un puissant dégradeur PROTAC CBP/P300. PROTAC CBP/P300 Degrader-1 a puissamment inhibé la viabilité cellulaire de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.
- GC63707JB170CAS: 2705844-82-0Purity: >98.00%
JB170 est un dégradeur AURORA-A (Aurora Kinase) médié par PROTAC puissant et hautement spécifique (DC50 = 28 nM) en liant Alisertib À la molécule de liaison au Cereblon Thalidomide. JB170 se lie préférentiellement À AURORA-A (EC50 = 193 nM) À AURORA-B (EC50 = 1,4 μM). L'arrêt de la phase S médié par JB170 est causé spécifiquement par l'épuisement d'AURORA-A. JB170 a une excellente capacité À inhiber la fonction non catalytique de la kinase AURORA-A.
- GC63776SIM1CAS: 2719051-84-8Purity: >98.00%
SIM1 est un puissant PROTAC trivalent basé sur von Hippel-Lindau (VHL) capable de se dégrader pour tous les membres de la famille BET, avec une préférence pour la dégradation de BRD2 (IC50 = 1,1 nM ; Kd = 186 nM). SIM1 montre une activité anticancéreuse soutenue.
- GC64436PROTAC BRD4 Degrader-9CAS: 2417370-42-2Purity: >98.50%
PROTAC BRD4 Degrader-9 (composé 8a) est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-9 peut être conjugué avec les anticorps STEAP1 et CLL1 pour dégrader la protéine BRD4 dans les cellules cancéreuses de la prostate PC3, avec un DC50 de 0,86 nM et 7,6 nM, respectivement.
- GC64651MI-389CAS: 2222635-92-7Purity: >98.00%
Le MI-389 est un dégradeur du facteur de terminaison de traduction PROTAC GSPT1. Le MI-389 perturbe une cible qui est une dépendance partagée dans différentes lignées cellulaires AML et ALL, et cette action du MI-389 dépend de la ligase CRL4CRBN E3.
- GC64825PROTAC HSP90 degrader BP3CAS: 2669072-88-0Purity: >98.00%
Le dégradeur PROTAC HSP90 BP3 est une dégradation puissante et sélective de HSP90 de manière dépendante du CRBN. Le dégradeur PROTAC HSP90 BP3 a un certain effet de dégradation sur la protéine HSP90 dans les cellules MCF-7 (DC50 = 0,99 μM). Le dégradeur PROTAC HSP90 BP3 inhibe la croissance des cellules cancéreuses du sein.
- GC64920SR-1114CAS: 2769141-82-2Purity: >98.00%
Le SR-1114 est un dégradeur PROTAC ENL de premier ordre. Le SR-1114 provoque une dégradation rapide et dépendante du CRBN de l'ENL avec des DC50 de 150 nM, 311 nM et 1,65 μM dans les cellules MV4; 11 , MOLM-13 et OCI/AML-2, respectivement.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC50757 | dTAGV-1 hydrochloride | 2624313-16-0 | >98.00% | |
| GC60009 | (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH | 2172820-14-1 | >95.00% | |
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) est un conjugué ligand-linker E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand VHL basé sur (S,R,S)-AHPC et le linker PEG À 5 unités utilisé dans la technologie PROTAC. | ||||
| GC60307 | PROTAC RIPK degrader-2 | 1801547-16-9 | >99.00% | |
PROTAC RIPK degrader-2 est un PROTAC non peptidique basé sur le ligand de von Hippel-Lindau qui cible puissamment la sérine-thréonine kinase RIPK2 et est hautement sélectif pour la dégradation de RIPK2. | ||||
| GC60594 | ARCC-4 | 1973403-00-7 | >99.50% | |
ARCC-4 est un dégradeur de récepteurs androgènes (AR) À faible nanomolaire basé sur PROTAC, avec un DC50 de 5nM. ARCC-4 est un AR PROTAC À base d'enzalutamide von Hippel-Lindau (VHL) et surpasse l'enzalutamide. ARCC-4 dégrade efficacement les mutants AR cliniquement pertinents associés À la thérapie anti-androgène. | ||||
| GC61200 | Pomalidomide-PEG1-C2-N3 | 2271036-44-1 | >99.50% | |
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 est un conjugué ligand-lieur E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand céréblon À base de pomalidomide et le lieur PEG À 1 unité utilisé dans la technologie PROTAC. Pomalidomide-PEG1-C2-N3 peut être utilisé pour concevoir un dégradeur sélectif CDK6 PROTAC CP-10. CP-10 induit la dégradation de CDK6 avec un DC50 de 2,1 nM. | ||||
| GC61212 | PROTAC BRD4 Degrader-5 | 2409538-70-9 | >99.50% | |
PROTAC BRD4 Degrader-5 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-5 peut dégrader efficacement BRD4 dans les lignées cellulaires de cancer du sein HER2 positives et négatives. | ||||
| GC61215 | PROTAC RIPK degrader-6 | 2089205-64-9 | >99.00% | |
PROTAC RIPK degrader-6 (exemple 1) est un PROTAC basé sur Cereblon ciblant la dégradation de RIP kinase dans lequel l'inhibiteur de RIP2 kinase est lié via un lieur À un liant cereblon. | ||||
| GC61481 | PROTAC AR Degrader-4 TFA | - | >98.00% | |
| GC61766 | LC-2 | 2502156-03-6 | >95.00% | |
LC-2 est un PROTAC puissant et premier de sa catégorie basé sur von Hippel-Lindau capable de dégrader le KRAS G12C endogène, avec des DC50 entre 0,25 et 0,76 μM. LC-2 lie de manière covalente KRAS G12C avec une ogive MRTX849 et recrute la ligase E3 VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue de KRAS G12C conduisant À la suppression de la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires KRAS G12C homozygotes et hétérozygotes. | ||||
| GC62942 | DP-C-4 | - | >99.50% | |
DP-C-4 est un double PROTAC basé sur Cereblon pour la dégradation simultanée de l'EGFR et du PARP. | ||||
| GC63445 | dBET23 | 1957234-83-1 | >99.00% | |
dBET23 est un dégradeur PROTAC BRD4 très efficace et sélectif avec un DC50/5h d'environ 50 nM pour la protéine BRD4BD1. | ||||
| GC63492 | ARD-2128 | 2222111-87-5 | >98.00% | |
L'ARD-2128 est un dégradeur des récepteurs androgènes (AR) PROTAC très puissant et biodisponible par voie orale. L'ARD-2128 réduit efficacement la protéine AR, supprime les gènes régulés par AR dans les tissus tumoraux et inhibe la croissance de la tumeur sans signes de toxicité. ARD-2128 a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate. | ||||
| GC63537 | PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 | 2447066-37-5 | >98.00% | |
Le dégradeur PROTAC PD-1/PD-L1-1, un PROTAC PD-1/PD-L1 basé sur le ligand Cereblon E3, inhibe l'interaction PD-1/PD-L1 avec une IC50 de 39,2 nM. | ||||
| GC63543 | Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 | 2484739-21-9 | >99.50% | |
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) est un CBP À base de PROTAC et un dégradeur de p300 (extrait du brevet WO2020173440). | ||||
| GC63544 | PROTAC CBP/P300 Degrader-1 | 2484739-48-0 | >99.00% | |
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 est un puissant dégradeur PROTAC CBP/P300. PROTAC CBP/P300 Degrader-1 a puissamment inhibé la viabilité cellulaire de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses. | ||||
| GC63704 | ARD-2585 | 2757422-79-8 | >99.00% | |
ARD-2585 est un dégradeur PROTAC exceptionnellement puissant et oralement actif du récepteur des androgènes. | ||||
| GC63707 | JB170 | 2705844-82-0 | >98.00% | |
JB170 est un dégradeur AURORA-A (Aurora Kinase) médié par PROTAC puissant et hautement spécifique (DC50 = 28 nM) en liant Alisertib À la molécule de liaison au Cereblon Thalidomide. JB170 se lie préférentiellement À AURORA-A (EC50 = 193 nM) À AURORA-B (EC50 = 1,4 μM). L'arrêt de la phase S médié par JB170 est causé spécifiquement par l'épuisement d'AURORA-A. JB170 a une excellente capacité À inhiber la fonction non catalytique de la kinase AURORA-A. | ||||
| GC63776 | SIM1 | 2719051-84-8 | >98.00% | |
SIM1 est un puissant PROTAC trivalent basé sur von Hippel-Lindau (VHL) capable de se dégrader pour tous les membres de la famille BET, avec une préférence pour la dégradation de BRD2 (IC50 = 1,1 nM ; Kd = 186 nM). SIM1 montre une activité anticancéreuse soutenue. | ||||
| GC64436 | PROTAC BRD4 Degrader-9 | 2417370-42-2 | >98.50% | |
PROTAC BRD4 Degrader-9 (composé 8a) est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-9 peut être conjugué avec les anticorps STEAP1 et CLL1 pour dégrader la protéine BRD4 dans les cellules cancéreuses de la prostate PC3, avec un DC50 de 0,86 nM et 7,6 nM, respectivement. | ||||
| GC64464 | SJ10542 | 2789678-92-6 | >98.00% | |
SJ10542 est un JAK2/3 puissant et sélectif dirigeant le phénylglutarimide (PG)-PROTAC avec des DC50 de 14, 11 et 24 nM pour JAK2, JAK3 et JAK2-fusion ALL, respectivement. | ||||
| GC64651 | MI-389 | 2222635-92-7 | >98.00% | |
Le MI-389 est un dégradeur du facteur de terminaison de traduction PROTAC GSPT1. Le MI-389 perturbe une cible qui est une dépendance partagée dans différentes lignées cellulaires AML et ALL, et cette action du MI-389 dépend de la ligase CRL4CRBN E3. | ||||
| GC64825 | PROTAC HSP90 degrader BP3 | 2669072-88-0 | >98.00% | |
Le dégradeur PROTAC HSP90 BP3 est une dégradation puissante et sélective de HSP90 de manière dépendante du CRBN. Le dégradeur PROTAC HSP90 BP3 a un certain effet de dégradation sur la protéine HSP90 dans les cellules MCF-7 (DC50 = 0,99 μM). Le dégradeur PROTAC HSP90 BP3 inhibe la croissance des cellules cancéreuses du sein. | ||||
| GC64920 | SR-1114 | 2769141-82-2 | >98.00% | |
Le SR-1114 est un dégradeur PROTAC ENL de premier ordre. Le SR-1114 provoque une dégradation rapide et dépendante du CRBN de l'ENL avec des DC50 de 150 nM, 311 nM et 1,65 μM dans les cellules MV4; 11 , MOLM-13 et OCI/AML-2, respectivement. | ||||
| GC64966 | MS4078 | 2229036-62-6 | >99.00% | |
MS4078 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 19 nM pour l'affinité de liaison À ALK. | ||||