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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(306)

  • GC65269 structure
    GC65269ZXH-3-26
    CAS: 2243076-67-5
    Purity: >98.00%

    ZXH-3-26 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et BRD4 avec un DC50/5h de 5 nM. Le DC50/5h fait référence À une dégradation semi-maximale après 5 heures de traitement de ~ 5 nM.

  • GC65285 structure
    GC65285Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
    CAS: 2244684-49-7
    Purity: >99.00%

    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 est un puissant dégradeur de pVHL30 basé sur PROTAC, composé de deux ligands de von Hippel-Lindau.

  • GC65346 structure
    GC65346THAL-SNS-032
    CAS: 2139287-33-3
    Purity: >99.00%

    THAL-SNS-032 est un dégradeur sélectif de CDK9 PROTAC composé d'un ligand SNS-032 se liant À CDK lié À un dérivé de la thalidomide qui se lie À l'ubiquitine ligase E3 Cereblon (CRBN).

  • GC65457 structure
    GC65457BI-3663
    CAS: 2341740-84-7
    Purity: >99.00%

    BI-3663 est un PTK2/FAK PROTAC hautement sélectif (DC50 = 30 nM), avec des ligands Cereblon pour détourner les ligases E3 pour la dégradation de PTK2. Le BI-3663 inhibe PTK2 avec une IC50 de 18 nM. BI-3663 est un PROTAC composé de BI-4464 lié au pomalidomide avec un lieur. Activité anticancéreuse.

  • GC65466 structure
    GC65466MS170
    CAS: 2376136-61-5
    Purity: >98%

    MS170 est un dégradeur PROTAC AKT puissant et sélectif. MS170 épuise l'AKT total cellulaire (T-AKT) avec la valeur DC50 de 32 nM. MS170 se lie À AKT1, AKT2 et AKT3 avec des Kd de 1,3 nM, 77 nM et 6,5 nM, respectivement.

  • GC65471 structure
    GC65471JH-XI-10-02
    CAS: 2209085-22-1
    Purity: >99.50%

    JH-XI-10-02 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. JH-XI-10-02 est un dégradeur de CDK8 PROTAC hautement puissant et sélectif, avec une IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 provoque une dégradation protéasomale, sans affecter les niveaux d'ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 ne montre aucun effet sur CDK19.

  • GC65479 structure
    GC65479PROTAC B-Raf degrader 1
    CAS: 2364367-27-9
    Purity: >99.00%

    Le dégradeur PROTAC B-Raf 1 (composé 2) est une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) pour la dégradation de B-Raf basée sur le ligand Cereblon avec une activité anticancéreuse.

  • GC65506 structure
    GC65506BETd-246
    CAS: 2140289-17-2
    Purity: >98.00%

    BETd-246 est un inhibiteur du bromodomaine BET (BRD) de deuxième génération et basé sur PROTAC, connecté par des ligands pour Cereblon et BET, présentant une sélectivité, une puissance et une activité antitumorale supérieures.

  • GC65509 structure
    GC65509PROTAC EZH2 Degrader-1
    CAS: 2641601-67-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-1 (composé 150d), un puissant dégradeur PROTAC EZH2, exerce un effet inhibiteur sur l'activité de la méthyltransférase EZH2 avec une IC50 de 2,7 nM. EZH2 joue un rÔle important dans de nombreux processus de tumorigenèse et de développement.

  • GC65555 structure
    GC65555PROTAC FLT-3 degrader 1
    CAS: 2230826-81-8
    Purity: >98.00%

    Le PROTAC FLT-3 dégradeur 1 est un dégradeur de von Hippel-Lindau basé sur la duplication interne en tandem (ITD) FLT-3 avec une IC50 de 0,6 nM. Activité anti-proliférative ; induction d'apoptose.

  • GC65559 structure
    GC65559INY-03-041
    CAS: 2503017-97-6
    Purity: >98.00%

    INY-03-041 est un dégradeur pan-AKT puissant, hautement sélectif et basé sur PROTAC composé de l'inhibiteur d'AKT compétitif pour l'ATP GDC-0068 conjugué au lénalidomide (ligand Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 et AKT3 avec des IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM et 3,5 nM, respectivement.

  • GC65876 structure
    GC65876MS4322 (isomer)
    CAS: 2601727-80-2
    Purity: >99.00%

    L'isomère MS4322 (YS43-22) est un isomère de MS4322. MS4322 est un dégradeur puissant et sélectif de PRMT5 (protéine arginine méthyltransférase 5) et inhibe la croissance de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.

  • GC65898 structure
    GC65898SB1-G-187
    Purity: >98%

    SB1-G-187, un PROTAC, est un dégradeur multi-kinase.

  • GC66361 structure
    GC66361DB-0646
    Purity: >98%

    DB-0646, un PROTAC, est un dégradeur multi-kinase.

  • GC67710 structure
    GC67710MS177
    CAS: 2225938-86-1
    Purity: >98%
  • GC67757 structure
    GC67757INY-03-041 trihydrochloride
    Purity: >98%
  • GC67861 structure
    GC67861CCT367766 formic
    Purity: >98.00%
  • GC67889 structure
    GC67889NJH-2-056
    Purity: >98%
  • GC68289 structure
    GC68289PROTAC BRAF-V600E degrader-1
    CAS: 2417296-84-3
    Purity: >98%
  • GC68352 structure
    GC68352(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
    CAS: 2347517-69-3
    Purity: >98%
  • GC68376 structure
    GC68376PROTAC AR-V7 degrader-1
    CAS: 2767440-24-2
    Purity: >98%
  • GC68389 structure
    GC68389SJ995973
    Purity: >98%
  • GC68696 structure
    GC68696ARV-766
    CAS: 2750830-09-0
    Purity: >98.00%

    ARV-766 est un dégradeur de protéines PROTAC par voie orale efficace. ARV-766 dégrade le récepteur des androgènes sauvages AR, mais il dégrade également les variants mutés d'AR LBD associés, y compris les mutations pathogènes les plus courantes AR L702H, H875Y et T878A.

  • GC68942 structure
    GC68942DB1113
    CAS: 2769753-53-7
    Purity: >98%

    DB1113 (Exemple 24) is a dual-functional compound that targets protein kinase degradation. DB1113 can degrade ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1 , MAP4K2 , MAP4K3 , MAP4K5 , MAPK14 , MAPK7 , MAPK8 ,MAP K9 ,MAP KAP K2,M APKA PK 3,NLK,PDI K1L PTK2B,RIP K1,RPS6 KA1,RPS6 KA3,S IK2,S IK 3,S TK35,TNK 2 and UL K1. DB1113 can be used to study diseases or disorders mediated by abnormal kinase activity.