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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(298)

  • GC50740 structure
    GC50740NR 7h
    CAS: 2550399-06-7
    Purity: >97.00%
  • GC50744 structure
    GC50744ARCC 4 negative control
    CAS: 2156588-26-8
    Purity: >98.00%
  • GC50745 structure
    GC50745TBK1 PROTAC® 3i
    CAS: 2052306-13-3
    Purity: >98.00%
  • GC50746 structure
    GC50746TBK1 control PROTAC® 4
    CAS: 2052306-31-5
    Purity: >98.00%
  • GC50748 structure
    GC50748SJF 1528
    CAS: 2230821-38-0
    Purity: >98.00%

    Degradeur puissant d'EGFR (les valeurs DC50 sont de 39)

  • GC50749 structure
    GC50749DD 03-171
    CAS: 2366132-45-6
    Purity: >98.00%
  • GC50752 structure
    GC50752SJF 1521
    CAS: 2230821-40-4
    Purity: >98.00%
  • GC50753 structure
    GC50753SJF 8240
    CAS: 2230821-68-6
    Purity: >98.00%
  • GC50754 structure
    GC50754dTAG-13-NEG
    CAS: 2451573-90-1
    Purity: >98.00%
  • GC50755 structure
    GC50755dTAGV-1-NEG
    CAS: 2451573-87-6
    Purity: >99.50%

    dTAGV-1-NEG est un diastéréoisomère et un contrÔle négatif hétérobifonctionnel de dTAGV-1. dTAGV-1 est un dégradeur sélectif de FKBP12F36V.

  • GC50756 structure
    GC50756dTAGV-1 TFA
    CAS: 2624313-15-9
    Purity: >98.00%
  • GC50757 structure
    GC50757dTAGV-1 hydrochloride
    CAS: 2624313-16-0
    Purity: >98.00%
  • GC60009 structure
    GC60009(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH
    CAS: 2172820-14-1
    Purity: >95.00%

    (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) est un conjugué ligand-linker E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand VHL basé sur (S,R,S)-AHPC et le linker PEG À 5 unités utilisé dans la technologie PROTAC.

  • GC60307 structure
    GC60307PROTAC RIPK degrader-2
    CAS: 1801547-16-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC RIPK degrader-2 est un PROTAC non peptidique basé sur le ligand de von Hippel-Lindau qui cible puissamment la sérine-thréonine kinase RIPK2 et est hautement sélectif pour la dégradation de RIPK2.

  • GC60594 structure
    GC60594ARCC-4
    CAS: 1973403-00-7
    Purity: >99.50%

    ARCC-4 est un dégradeur de récepteurs androgènes (AR) À faible nanomolaire basé sur PROTAC, avec un DC50 de 5nM. ARCC-4 est un AR PROTAC À base d'enzalutamide von Hippel-Lindau (VHL) et surpasse l'enzalutamide. ARCC-4 dégrade efficacement les mutants AR cliniquement pertinents associés À la thérapie anti-androgène.

  • GC61200 structure
    GC61200Pomalidomide-PEG1-C2-N3
    CAS: 2271036-44-1
    Purity: >99.50%

    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 est un conjugué ligand-lieur E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand céréblon À base de pomalidomide et le lieur PEG À 1 unité utilisé dans la technologie PROTAC. Pomalidomide-PEG1-C2-N3 peut être utilisé pour concevoir un dégradeur sélectif CDK6 PROTAC CP-10. CP-10 induit la dégradation de CDK6 avec un DC50 de 2,1 nM.

  • GC61212 structure
    GC61212PROTAC BRD4 Degrader-5
    CAS: 2409538-70-9
    Purity: >99.50%

    PROTAC BRD4 Degrader-5 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. PROTAC BRD4 Degrader-5 peut dégrader efficacement BRD4 dans les lignées cellulaires de cancer du sein HER2 positives et négatives.

  • GC61215 structure
    GC61215PROTAC RIPK degrader-6
    CAS: 2089205-64-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC RIPK degrader-6 (exemple 1) est un PROTAC basé sur Cereblon ciblant la dégradation de RIP kinase dans lequel l'inhibiteur de RIP2 kinase est lié via un lieur À un liant cereblon.

  • GC61481 structure
    GC61481PROTAC AR Degrader-4 TFA
    Purity: >98.00%
  • GC61766 structure
    GC61766LC-2
    CAS: 2502156-03-6
    Purity: >95.00%

    LC-2 est un PROTAC puissant et premier de sa catégorie basé sur von Hippel-Lindau capable de dégrader le KRAS G12C endogène, avec des DC50 entre 0,25 et 0,76 μM. LC-2 lie de manière covalente KRAS G12C avec une ogive MRTX849 et recrute la ligase E3 VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue de KRAS G12C conduisant À la suppression de la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires KRAS G12C homozygotes et hétérozygotes.

  • GC62942 structure
    GC62942DP-C-4
    Purity: >99.50%

    DP-C-4 est un double PROTAC basé sur Cereblon pour la dégradation simultanée de l'EGFR et du PARP.

  • GC63445 structure
    GC63445dBET23
    CAS: 1957234-83-1
    Purity: >99.00%

    dBET23 est un dégradeur PROTAC BRD4 très efficace et sélectif avec un DC50/5h d'environ 50 nM pour la protéine BRD4BD1.

  • GC63492 structure
    GC63492ARD-2128
    CAS: 2222111-87-5
    Purity: >98%

    L'ARD-2128 est un dégradeur des récepteurs androgènes (AR) PROTAC très puissant et biodisponible par voie orale. L'ARD-2128 réduit efficacement la protéine AR, supprime les gènes régulés par AR dans les tissus tumoraux et inhibe la croissance de la tumeur sans signes de toxicité. ARD-2128 a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate.

  • GC63537 structure
    GC63537PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
    CAS: 2447066-37-5
    Purity: >98.00%

    Le dégradeur PROTAC PD-1/PD-L1-1, un PROTAC PD-1/PD-L1 basé sur le ligand Cereblon E3, inhibe l'interaction PD-1/PD-L1 avec une IC50 de 39,2 nM.