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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC73489 structure
    GC73489PROTAC Her3 Degrader-8
    CAS: 2103331-95-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC Her3 Degrader-8 (composé PP2) est un protac qui peut dégrader la protéine her3 in vitro et dans des expériences cellulaires et peut être utilisé pour étudier les maladies régulées par les protéines de la famille her.

  • GC73490 structure
    GC73490GBD-9
    CAS: 2864408-92-2
    Purity: >98.00%

    GBD-9 est un agent de dégradation bimécanique qui dégrade efficacement Btk et gspt1 par le recrutement de la ligase E3 albumine cérébrale (crbn).

  • GC73493 structure
    GC73493PROTAC KRAS G12C degrader-2
    CAS: 2378257-72-6
    Purity: >98.00%

    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (composé 432) est un modulateur de la protéolyse de K - Ras.

  • GC73506 structure
    GC73506PROTAC EGFR degrader 8
    CAS: 2925923-46-0
    Purity: >98.00%

    PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) est un dégradeur EGFR PROTAC.

  • GC73536 structure
    GC73536JET-209
    Purity: >98.00%

    JET-209 est un puissant dégradeur PROTAC CBP/p300, avec des valeurs DC50 de 0,05 nM et 0,2 nM pour CBP et p300.

  • GC73547 structure
    GC73547PROTAC TG2 degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC TG2 degrader-2 (composé 7) est un dégradateur sélectif et compétitif ciblant la Transglutaminase 2 (TG2), avec Kd > 100 μM.

  • GC73550 structure
    GC73550JH-XII-03-02
    CAS: 2415900-86-4
    Purity: >99.00%

    JH-XII-03-02 est un dégradeur PROTAC LRRK2 puissant et sélectif.

  • GC73570 structure
    GC73570PROTAC BRD9 Degrader-7
    Purity: >99.00%

    PROTAC BRD9 Degrader-7 est un agent de dégradation sélectif et actif par voie orale du brd9 avec un dc50 de 1,02 nm.

  • GC73606 structure
    GC73606PIK5-12d
    Purity: >99.00%

    PIK5-12d est un agent de dégradation protac pikfyve (dc50: 1,48 nm).

  • GC73613 structure
    GC73613ARD-1676
    CAS: 2632305-36-1
    Purity: >99.00%

    ARD-1676 est un dégrader PROTAC de récepteur d’androgène (AR) disponible par voie orale, composé de ligand d’ar et de ligand de cereblon.

  • GC73615 structure
    GC73615CARM1 degrader-1 hydrochloride

    CARM1 degrader-1 hydrochloride est la forme de chlorhydrate du dégradateur carm1 - 1.

  • GC73660 structure
    GC73660SMD-3040
    CAS: 3033109-92-8
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 est un agent de dégradation puissant et sélectif smarca2 protac (dc50: 12 nm).

  • GC73661 structure
    GC73661SMD-3040 TFA
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 TFA est un dégradeur sélectif de SMARCA2.

  • GC73728 structure
    GC73728PROTAC EZH2 Degrader-2
    Purity: >99.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-2 (composé e - 3P - MDM2) est un inhibiteur d'EZH2, un protac composé de tazemetostat (epz6438) et d'un Ligand du système E3 - ligase.

  • GC73732 structure
    GC73732ACBI3
    CAS: 2938169-76-5
    Purity: >98.00%

    ACBI3 (composé 7) est un dégradeur pan-KRAS.

  • GC73764 structure
    GC73764NUCC-0226272
    CAS: 3004503-12-9
    Purity: >98.00%

    NUCC-0226272 est un PROTAC puissant qui cible EZH2 pour la dégradation.

  • GC73786 structure
    GC73786ARV-393
    CAS: 2851885-95-3
    Purity: >98.00%

    ARV-393 est un PROTAC actif par voie orale qui utilise le système ubiquitine-protéasome pour cibler la dégradation de BCL6.

  • GC73800 structure
    GC73800MS181
    Purity: >98.00%

    MS181 (composé 1) est un puissant dégradeur PROTAC du complexe répressif 1 (PRC1) du cereblon (CRBN) recrutant et se liant à l’ae.

  • GC73819 structure
    GC73819PROTAC BET Degrader-12
    Purity: >98.00%

    PROTAC BET Degrader-12 (composé 8b) est un agent de dégradation protac d'une protéine à domaine bromé et à domaine externe Terminal (BET) qui dégrade brd3 et brd4 de manière dépendante du dcaf11.

  • GC73868 structure
    GC73868WD6305 TFA
    Purity: >98.00%

    WD6305 TFA est un puissant agent de dégradation protac ciblant le mettl3.

  • GC73871 structure
    GC73871INY-05-040
    CAS: 2503018-29-7
    Purity: >98.00%

    INY-05-040 est un agent de dégradation Akt qui dégrade sélectivement et rapidement les trois sous - types Akt.

  • GC73881 structure
    GC73881PRO-6E
    CAS: 2353493-69-1
    Purity: >99.00%

    PRO-6E est un PROTAC actif oral à base de ligand de Cereblon, et induit la dégradation du MET avec une dégradation maximale de 81,9% à 1 μM dans les cellules MKN-45.

  • GC73929 structure
    GC73929MG degrader 1
    Purity: >99.00%

    MG degrader 1 (Compd E14) est un dégradeur PROTAC de IKZF3, GSPT1, et GSPT2 avec une valeur ce50 de 1.385 nM dans les cellules MM.1S.

  • GC73956 structure
    GC73956LLC0424
    Purity: >98.00%

    LLC0424 est un domaine Set de liaison efficace et sélectif du récepteur nucléaire protac à base d'albumine cérébrale contenant 2 dégradateurs (nsd2).