Cathepsin
Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
Products for Cathepsin
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC11553 2-cyano-Pyrimidine La 2-cyano-pyrimidine est un inhibiteur puissant et non sélectif de la cathepsine cystéine protéase K avec une IC50 de 170 nM.
- GC35111 3-Epiursolic Acid L'acide 3-épiursolique est un triterpénoÏde qui peut être isolé des Myrtaceae, agit comme un inhibiteur compétitif de la cathepsine L (IC50, 6,5 μM ; Ki, 19,5 μM), sans effet évident sur la cathepsine B.
- GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
- GC40769 Asperphenamate L'asperphénamate, un métabolite fongique d'Aspergillus flatiipes À effet anticancéreux, présente des valeurs d'IC50 de 92,3 μM, 96,5 μM et 97,9 μM dans les cellules T47D, MDA-MB-231 et HL-60, respectivement.
- GC12751 Balicatib Le balicatib (AAE581) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de la cathepsine K avec des valeurs IC50 de 22, 61, 48, 2900 nM pour la cathepsine K, la cathepsine B, la cathepsine L, la cathepsine S, respectivement.
- GC16317 CA 074 A selective cathepsin B inhibitor
- GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor
- GC40694 Calpain Inhibitor II L'inhibiteur de calpaÏne II (inhibiteur de calpaÏne II) est un puissant inhibiteur des protéases de la calpaÏne et de la cathepsine.
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC65998 Cathepsin C-IN-5 La cathepsine C-IN-5 (composé SF38) est un inhibiteur de la cathepsine C puissant, sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 59,9 nM, 4,26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 &858888 Cat C, Cat L, Cat S, Cat B, Cat K, respectivement. La cathepsine C-IN-5 inhibe l'activité de Cat C dans la moelle osseuse et le sang. La cathepsine C-IN-5 diminue l'activation des NSP (neutrophil serine proteases). La cathepsine C-IN-5 présente une activité anti-inflammatoire.
- GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate Cathepsine D et E FRET L'acétate de substrat est un substrat fluorogène pour les cathepsines D et E et non pour B, H ou L. Le clivage se produit au niveau de la liaison amide Phe-Phe resul. Cathepsin D and E FRET Substrate est un outil précieux pour les dosages de routine et pour les études mécanistiques sur les cathepsines E et D.
- GC10376 Cathepsin G Inhibitor I
- GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 L'inhibiteur de cathepsine 1 (composé 25) est un inhibiteur puissant et sélectif de la cathepsine, avec des pIC50 de 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 et 5,2 pour CatL, CatL2, CatS, CatK et CatB, respectivement.
- GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 L'inhibiteur de la cathepsine 2 est un puissant inhibiteur de la cathepsine S extrait du brevet WO2009123623A1, a un Ki <20 nM.
- GC14903 Cathepsin S inhibitor A potent cathepsin S inhibitor
- GC19520 Cysteine Protease inhibitor L'inhibiteur de la cystéine protéase est un inhibiteur de la cystéine protéase.
- GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride Le chlorhydrate d'inhibiteur de la cystéine protéase est un inhibiteur de la cystéine protéase.
- GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 est un inhibiteur de protéase À cystéine extrait du brevet US20070032499A1, composé 12. L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 inhibe la croissance cellulaire des cellules DCT116 et PC3 avec des valeurs GI50 de 6,5 μM et 4,4 μM, respectivement.
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GC13787
E 64d
Un inhibiteur de protéase
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GC13418
E-64
Un métabolite fongique avec des activités biologiques diverses.
- GC16505 E-64-c An active metabolite of E-64d
- GC68008 GÜ2602
- GC62634 GSK-2793660 Le GSK-2793660 (base libre) est un inhibiteur oral irréversible de la cathepsine C (CTSC).
- GC60960 JPM-OEt JPM-OEt est un inhibiteur de cathepsine À cystéine À large spectre. JPM-OEt se lie de manière covalente dans le site actif et inhibe de manière irréversible la famille des cathepsines À cystéine. Activité antitumorale.
- GC60212 K777 K777 est un puissant inhibiteur de la cystéine protéase oralement actif et irréversible.
- GC65153 KGP94 KGP94 est un inhibiteur sélectif de la cathepsine L avec une IC50 de 189 nM. KGP94 inhibe la migration et l'invasion du carcinome métastatique et présente une faible cytotoxicité (GI50 = 26,9 μM) contre diverses lignées cellulaires humaines.
- GC17989 L 006235 An inibitor of cathepsin K
- GC31465 L-873724 Le L-873724 est un inhibiteur non basique de la cathepsine K puissant, biodisponible par voie orale, sélectif et réversible, avec des CI50 de 0,2, 178, 264 et 5239 nM pour la cathepsine K, la cathepsine S, la cathepsine L, la cathepsine B, respectivement[ 1].
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GC10027
Leupeptin, Microbial
Un inhibiteur de protéase réversible
- GC38809 LHVS Le LHVS est un inhibiteur puissant, non sélectif, irréversible et perméable aux cellules de la cystéine protéase et de la cathepsine.
- GC65432 LV-320 LV-320 est un inhibiteur ATG4B puissant et non compétitif avec une IC50 de 24,5μM et un Kd de 16μM. LV-320 inhibe l'activité enzymatique ATG4B, bloque le flux autophagique dans les cellules et est stable, non toxique et actif in vivo.
- GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ est un substrat fluorogène pour les cathepsines D et E et non pour B, H ou L.
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
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GC34682
N-Ethylmaleimide
Un inhibiteur de la cystéine protéase
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GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
N-Ethylmaleimide-d5 est le deutérium substitué de N-Ethylmaleimide. N-Ethylmaleimide (NEM), un réactif d'alkylation des thiols libres, est un inhibiteur de la protéase cystéine spécifique. N-Ethylmaleimide inhibe spécifiquement le transporteur de phosphate dans les mitochondries. N-Ethylmaleimide est également un inhibiteur de l'enzyme déubiquitinante.
- GC34924 NSC 185058 NSC 185058 est un inhibiteur de l'ATG4B, une protéase À cystéine majeure. L'inhibition d'ATG4B À l'aide de NSC 185058 atténue nettement l'activité autophagique.
- GC16388 Odanacatib (MK-0822) L'odanacatib (MK-0822) (MK-0822) est un inhibiteur puissant et sélectif de la cathepsine K, avec une CI50 de 0,2 nM pour la cathepsine K humaine.
- GC61158 ONO-5334 ONO-5334 est un inhibiteur de la cathepsine K puissant, sélectif et actif par voie orale avec des valeurs Ki de 0,10 nM, 0,049 nM et 0,85 nM pour la cathepsine K humaine, de lapin et de rat, respectivement.
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GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
p-Aminophenylmercuric acetate est un activateur de la métalloprotéinase matricielle (MMP) à base de mercure organique. Il active et inhibe MMP-8 en attaquant les résidus cystéine des protéines ou en induisant une réaction de conversion de la cystéine. p-Aminophenylmercuric acetate favorise également le clivage du précurseur de la β-cellulose (pro-BTC). En outre, il affecte la liaison des récepteurs opioïdes avec leurs agonistes et antagonistes.
- GC33829 Papain La papaÏne est une cystéine protéase de la famille des peptidase C1, utilisée dans les industries alimentaires, pharmaceutiques, textiles et cosmétiques.
- GC31856 Petesicatib Le pétésicatib est un inhibiteur de la cathepsine S, utilisé dans la recherche sur les maladies immunitaires.
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GC10477
PMSF
Un inhibiteur de protéase à sérine non spécifique et irréversible.
- GC63856 Relacatib Relacatib (SB-462795) est un nouvel inhibiteur puissant et oralement actif des cathepsines humaines K, L et V avec des valeurs Ki de 41 pM, 68 pM et 53 pM, respectivement.
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GC69824
RO5461111
RO5461111 est un inhibiteur hautement spécifique et efficace par voie orale de la cathepsine S (IC50 : 0,4 nM pour la cathepsine S humaine ; 0,5 nM pour la cathepsine S murine). RO5461111 peut efficacement inhiber l'activation des lymphocytes T et B spécifiques de l'antigène. RO5461111 a un effet bénéfique sur l'inflammation pulmonaire et le lupus néphrite.
- GC65307 S130 S130 est un inhibiteur sélectif de haute affinité de l'ATG4B (une protéase À cystéine majeure) avec une IC50 de 3,24 μM. S130 supprime le flux d'autophagie.
- GC10377 SID 26681509
- GC61791 SID 26681509 quarterhydrate Le SID 26681509 quarterhydrate est un inhibiteur puissant, réversible, compétitif et sélectif de la cathepsine L humaine avec une IC50 de 56 nM.
- GC32873 VBY-825 VBY-825 est un nouvel inhibiteur réversible de la cathepsine avec une grande puissance contre les cathepsines B, L, S et V.
- GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone La Z-Leu-Val-Gly-diazométhylcétone est un inhibiteur perméable aux cellules et irréversible de la cystéine protéinase.