Cathepsin
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Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
Products Related to Cathepsin(74)
- GC31465L-873724CAS: 603139-12-4Purity: >98%
Le L-873724 est un inhibiteur non basique de la cathepsine K puissant, biodisponible par voie orale, sélectif et réversible, avec des CI50 de 0,2, 178, 264 et 5239 nM pour la cathepsine K, la cathepsine S, la cathepsine L, la cathepsine B, respectivement[ 1].
- GC31856PetesicatibCAS: 1252637-35-6Purity: >98.50%
Le pétésicatib est un inhibiteur de la cathepsine S, utilisé dans la recherche sur les maladies immunitaires.
- GC33829Papain (≥800u/mg)CAS: 9001-73-4
Papain est une cystéine protéase avec une spécificité large, clivant les liaisons peptidiques des acides aminés basiques, de la leucine ou de la glycine.
- GC33892Cathepsin Inhibitor 2CAS: 1017931-53-1Purity: >98%
L'inhibiteur de la cathepsine 2 est un puissant inhibiteur de la cathepsine S extrait du brevet WO2009123623A1, a un Ki <20 nM.
- GC34682N-EthylmaleimideCAS: 128-53-0Purity: >98.00%
N-Ethylmaleimide (NEM) est dérivé de l'acide maléique et peut alkylater les groupes sulfhydriles libres. C'est un modificateur des sulfhydriles des protéines qui peut être utilisé pour modifier les résidus cystéine dans les protéines et les peptides. Le N-éthylmaléimide inhibe la prolyl endopeptidase avec une valeur IC50 de 6,3 μM.
- GC34924NSC 185058CAS: 39122-38-8Purity: >98.00%
NSC 185058 est un inhibiteur synthétique d'ATG4B, sa valeur d'IC50 est 51μM.
- GC351113-Epiursolic AcidCAS: 989-30-0Purity: >99.00%
L'acide 3-épiursolique est un triterpénoÏde qui peut être isolé des Myrtaceae, agit comme un inhibiteur compétitif de la cathepsine L (IC50, 6,5 μM ; Ki, 19,5 μM), sans effet évident sur la cathepsine B.
- GC40694Calpain Inhibitor IICAS: 110115-07-6Purity: >98.00%
L'inhibiteur de calpaÏne II (inhibiteur de calpaÏne II) est un puissant inhibiteur des protéases de la calpaÏne et de la cathepsine.
- GC40769AsperphenamateCAS: 63631-36-7Purity: >99.50%
L'asperphénamate, un métabolite fongique d'Aspergillus flatiipes À effet anticancéreux, présente des valeurs d'IC50 de 92,3 μM, 96,5 μM et 97,9 μM dans les cellules T47D, MDA-MB-231 et HL-60, respectivement.
- GC60960JPM-OEtCAS: 262381-84-0Purity: >98.50%
JPM-OEt est un inhibiteur de cathepsine À cystéine À large spectre. JPM-OEt se lie de manière covalente dans le site actif et inhibe de manière irréversible la famille des cathepsines À cystéine. Activité antitumorale.
- GC61791SID 26681509 quarterhydratePurity: >97.00%
Le SID 26681509 quarterhydrate est un inhibiteur puissant, réversible, compétitif et sélectif de la cathepsine L humaine avec une IC50 de 56 nM.
- GC62302Cysteine protease inhibitor-2CAS: 612048-23-4Purity: >98%
L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 est un inhibiteur de protéase À cystéine extrait du brevet US20070032499A1, composé 12. L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 inhibe la croissance cellulaire des cellules DCT116 et PC3 avec des valeurs GI50 de 6,5 μM et 4,4 μM, respectivement.
- GC62634GSK-2793660CAS: 1613458-70-0Purity: >98%
Le GSK-2793660 (base libre) est un inhibiteur oral irréversible de la cathepsine C (CTSC).
- GC62889Cathepsin D and E FRET Substrate acetatePurity: >99.00%
Cathepsine D et E FRET L'acétate de substrat est un substrat fluorogène pour les cathepsines D et E et non pour B, H ou L. Le clivage se produit au niveau de la liaison amide Phe-Phe resul. Cathepsin D and E FRET Substrate est un outil précieux pour les dosages de routine et pour les études mécanistiques sur les cathepsines E et D.
- GC65153KGP94CAS: 1131456-28-4Purity: >99.00%
KGP94 est un inhibiteur sélectif de la cathepsine L avec une IC50 de 189 nM. KGP94 inhibe la migration et l'invasion du carcinome métastatique et présente une faible cytotoxicité (GI50 = 26,9 μM) contre diverses lignées cellulaires humaines.
- GC65998Cathepsin C-IN-5CAS: 2825567-97-1Purity: >95.00%
La cathepsine C-IN-5 (composé SF38) est un inhibiteur de la cathepsine C puissant, sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 59,9 nM, 4,26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 &858888 Cat C, Cat L, Cat S, Cat B, Cat K, respectivement. La cathepsine C-IN-5 inhibe l'activité de Cat C dans la moelle osseuse et le sang. La cathepsine C-IN-5 diminue l'activation des NSP (neutrophil serine proteases). La cathepsine C-IN-5 présente une activité anti-inflammatoire.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC31465 | L-873724 | 603139-12-4 | >98% | |
Le L-873724 est un inhibiteur non basique de la cathepsine K puissant, biodisponible par voie orale, sélectif et réversible, avec des CI50 de 0,2, 178, 264 et 5239 nM pour la cathepsine K, la cathepsine S, la cathepsine L, la cathepsine B, respectivement[ 1]. | ||||
| GC31856 | Petesicatib | 1252637-35-6 | >98.50% | |
Le pétésicatib est un inhibiteur de la cathepsine S, utilisé dans la recherche sur les maladies immunitaires. | ||||
| GC32873 | VBY-825 | 1310340-58-9 | >99.50% | |
VBY-825 est un nouvel inhibiteur réversible de la cathepsine avec une grande puissance contre les cathepsines B, L, S et V. | ||||
| GC33829 | Papain (≥800u/mg) | 9001-73-4 | - | |
Papain est une cystéine protéase avec une spécificité large, clivant les liaisons peptidiques des acides aminés basiques, de la leucine ou de la glycine. | ||||
| GC33892 | Cathepsin Inhibitor 2 | 1017931-53-1 | >98% | |
L'inhibiteur de la cathepsine 2 est un puissant inhibiteur de la cathepsine S extrait du brevet WO2009123623A1, a un Ki <20 nM. | ||||
| GC34682 | N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | >98.00% | |
N-Ethylmaleimide (NEM) est dérivé de l'acide maléique et peut alkylater les groupes sulfhydriles libres. C'est un modificateur des sulfhydriles des protéines qui peut être utilisé pour modifier les résidus cystéine dans les protéines et les peptides. Le N-éthylmaléimide inhibe la prolyl endopeptidase avec une valeur IC50 de 6,3 μM. | ||||
| GC34924 | NSC 185058 | 39122-38-8 | >98.00% | |
NSC 185058 est un inhibiteur synthétique d'ATG4B, sa valeur d'IC50 est 51μM. | ||||
| GC35111 | 3-Epiursolic Acid | 989-30-0 | >99.00% | |
L'acide 3-épiursolique est un triterpénoÏde qui peut être isolé des Myrtaceae, agit comme un inhibiteur compétitif de la cathepsine L (IC50, 6,5 μM ; Ki, 19,5 μM), sans effet évident sur la cathepsine B. | ||||
| GC38809 | LHVS | 170111-28-1 | >99.00% | |
LHVS est un inhibiteur puissant, non sélectif, irréversible et perméable aux cellules des protéases à cyctéine et des cathepsine. LHVS inhibe aussi l'invasion de T. gondii (IC₅₀=10μM). | ||||
| GC40694 | Calpain Inhibitor II | 110115-07-6 | >98.00% | |
L'inhibiteur de calpaÏne II (inhibiteur de calpaÏne II) est un puissant inhibiteur des protéases de la calpaÏne et de la cathepsine. | ||||
| GC40769 | Asperphenamate | 63631-36-7 | >99.50% | |
L'asperphénamate, un métabolite fongique d'Aspergillus flatiipes À effet anticancéreux, présente des valeurs d'IC50 de 92,3 μM, 96,5 μM et 97,9 μM dans les cellules T47D, MDA-MB-231 et HL-60, respectivement. | ||||
| GC46885 | Asperglaucide | 56121-42-7 | >98.00% | |
An amide with diverse biological activities | ||||
| GC60212 | K777 | 233277-99-1 | >99.50% | |
K777 est un puissant inhibiteur de la cystéine protéase oralement actif et irréversible. | ||||
| GC60960 | JPM-OEt | 262381-84-0 | >98.50% | |
JPM-OEt est un inhibiteur de cathepsine À cystéine À large spectre. JPM-OEt se lie de manière covalente dans le site actif et inhibe de manière irréversible la famille des cathepsines À cystéine. Activité antitumorale. | ||||
| GC61158 | ONO-5334 | 868273-90-9 | >99.50% | |
ONO-5334 est un inhibiteur de la cathepsine K puissant, sélectif et actif par voie orale avec des valeurs Ki de 0,10 nM, 0,049 nM et 0,85 nM pour la cathepsine K humaine, de lapin et de rat, respectivement. | ||||
| GC61791 | SID 26681509 quarterhydrate | - | >97.00% | |
Le SID 26681509 quarterhydrate est un inhibiteur puissant, réversible, compétitif et sélectif de la cathepsine L humaine avec une IC50 de 56 nM. | ||||
| GC62302 | Cysteine protease inhibitor-2 | 612048-23-4 | >98% | |
L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 est un inhibiteur de protéase À cystéine extrait du brevet US20070032499A1, composé 12. L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 inhibe la croissance cellulaire des cellules DCT116 et PC3 avec des valeurs GI50 de 6,5 μM et 4,4 μM, respectivement. | ||||
| GC62634 | GSK-2793660 | 1613458-70-0 | >98% | |
Le GSK-2793660 (base libre) est un inhibiteur oral irréversible de la cathepsine C (CTSC). | ||||
| GC62889 | Cathepsin D and E FRET Substrate acetate | - | >99.00% | |
Cathepsine D et E FRET L'acétate de substrat est un substrat fluorogène pour les cathepsines D et E et non pour B, H ou L. Le clivage se produit au niveau de la liaison amide Phe-Phe resul. Cathepsin D and E FRET Substrate est un outil précieux pour les dosages de routine et pour les études mécanistiques sur les cathepsines E et D. | ||||
| GC63856 | Relacatib | 362505-84-8 | >98% | |
Relacatib (SB-462795) est un nouvel inhibiteur puissant et oralement actif des cathepsines humaines K, L et V avec des valeurs Ki de 41 pM, 68 pM et 53 pM, respectivement. | ||||
| GC65153 | KGP94 | 1131456-28-4 | >99.00% | |
KGP94 est un inhibiteur sélectif de la cathepsine L avec une IC50 de 189 nM. KGP94 inhibe la migration et l'invasion du carcinome métastatique et présente une faible cytotoxicité (GI50 = 26,9 μM) contre diverses lignées cellulaires humaines. | ||||
| GC65307 | S130 | 1160852-22-1 | >99.00% | |
S130 est un inhibiteur sélectif de haute affinité de l'ATG4B (une protéase À cystéine majeure) avec une IC50 de 3,24 μM. S130 supprime le flux d'autophagie. | ||||
| GC65432 | LV-320 | 2449093-46-1 | >95.00% | |
LV-320 est un inhibiteur ATG4B puissant et non compétitif avec une IC50 de 24,5μM et un Kd de 16μM. LV-320 inhibe l'activité enzymatique ATG4B, bloque le flux autophagique dans les cellules et est stable, non toxique et actif in vivo. | ||||
| GC65998 | Cathepsin C-IN-5 | 2825567-97-1 | >95.00% | |
La cathepsine C-IN-5 (composé SF38) est un inhibiteur de la cathepsine C puissant, sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 59,9 nM, 4,26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 &858888 Cat C, Cat L, Cat S, Cat B, Cat K, respectivement. La cathepsine C-IN-5 inhibe l'activité de Cat C dans la moelle osseuse et le sang. La cathepsine C-IN-5 diminue l'activation des NSP (neutrophil serine proteases). La cathepsine C-IN-5 présente une activité anti-inflammatoire. | ||||
