E1/E2/E3 Enzyme

BI8622 est un inhibiteur spécifique de l'ubiquitine ligase HUWE1 avec une IC50 de 3,1 μM.

SENP1-IN-1 est un inhibiteur spécifique de la déSUMOylation de la protéase 1 (SENP1) extrait du brevet CN110627860, composé 29. SENP1-IN-1 est développé pour l'amélioration de la radiosensibilité tumorale.

DI-1859 est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de DCN1.

RB-3, un inhibiteur de PRC1, se lie À RING1B-BMI1f, avec un Kd de 2,8 μM.

Le chlorhydrate de Teslexivir (BTA074) est un puissant agent antiviral. L'hydrochlorure de Teslexivir est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction entre deux protéines virales essentielles, E1 et E2, une association qui est une étape nécessaire dans la réplication de l'ADN et donc la production virale pour le virus du papillome humain (HPV) 6 et 11. L'hydrochlorure de Teslexivir peut être utilisé pour la recherche sur les condylomes.

Cbl-b-IN-3 (Composé 23) est un inhibiteur de la casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene-b (Cbl-b), avec une IC50 inférieure à 1 nM. Cbl-b est une ligase E3 d'ubiquitine qui régule négativement l'activation des cellules T.

HECT E3-IN-1 (composé 3) est un inhibiteur de l'enzyme de liaison HECT E3. HECT E3-IN-1 (composé 3) détruit le site de liaison non covalent Ub avec Nedd4-1.

Rugonersen (RG6091; RO7248824) est un oligonucléotide antisens modifié par l'acide nucléique verrouillé (LNA), qui réduit le silence de l'ubiquitine ligase E3A (UBE3A). Le syndrome d'Angelman (AS) est un trouble grave du développement neuronal causé par la perte de connexion neuronale E3 UBE3A. Rugonersen a été utilisé dans la recherche sur AS.

SCFSkp2-IN-2 (Composé AAA-237) est un inhibiteur de Skp2 avec une KD de 28,77 μM. AAA-237 induit l'apoptose des cellules NSCLC et montre une activité anti-tumorale.

Skp2 inhibiteur 1 (composé 14i) est un inhibiteur de Skp2 qui perturbe l'interaction Skp2-Cks1, avec une IC50 de 2,8 μM. Skp2 inhibiteur 1 a également une activité anticancéreuse.

UBA5-IN-1 (composé 8.5) est un inhibiteur sélectif de l'UBA5, avec une valeur IC50 de 4,0 μM. UBA5-IN-1 inhibe la prolifération des cellules cancéreuses Sk-Luci6 à haute expression d'UBA5.

Cbl-b-IN-5 (composé 6) est un inhibiteur de la CBL - B (IC50 = 3 - 10 µm).

Rugonersen sodium est un oligonucléotides antisens (ASOs) modifié par l’acide nucléique locked-(LNA), et entraîne une réduction du silence de l’ubiquitine-protéine ligase E3A (UBE3A).

Smurf1-IN-1 est un inhibiteur oral actif et sélectif de la protéine ligase 1 spécifique de l’ubiquine E3 (schtroumpf1) avec une ci50 de 92 nM.

Antitumor agent-81 (composé 5a) est un agoniste à faible cytotoxicité P62-RNF168 qui améliore l’interaction entre P62 et RNF168.

UC-764864 est un inhibiteur de l’ube2n.

Skp2 inhibitor 2 (14f) est un inhibiteur de la protéine de phase s Kinase - Associated Protein 2 (Skp2) de la protéine F - box avec une IC50 de 10,2 µm (Skp2 - cks1).

PELI1-IN-1 (composé 3d) est un puissant inhibiteur de PELI1, E3 ubiquitine ligase.

MS181 (composé 1) est un puissant dégradeur PROTAC du complexe répressif 1 (PRC1) du cereblon (CRBN) recrutant et se liant à l’ae.

HA-9104 est un Inhibiteur sélectif puissant qui inhibe la nédylation cullin - 5 en ciblant presque la poche v30 de ube2f.

EN450 est un agent réactif Covalent de dégradation de la gomme moléculaire de la cystéine contre le NF - κb.

NVS1.1 is an orally active, blood-brain barrier-penetrant eRF1 degrader.

H111-H7 is a WW domain containing E3 ubiquitin 27 protein ligase 2 ( WWP2 ) inhibitor with a K D of 717 nM.