E1/E2/E3 Enzyme

CC122 (CC 122) est un modulateur de cereblon actif par voie orale.

MX69 est un inhibiteur de MDM2/XIAP, utilisé pour le traitement du cancer.

NVP-HDM201 (NVP-HDM201) est un puissant inhibiteur de l'interaction p53-MDM2 biodisponible par voie orale et hautement spécifique.

RO8994 est une série très puissante et sélective d'inhibiteurs MDM2 À petite molécule de spiroindolinone, avec une IC50 de 5 nM (tests de liaison HTRF) et 20 nM (tests de prolifération MTT).

Brigimadlin est un antagoniste de l'interaction MDM2-p53, actif par voie orale. Il restaure la fonction de la protéine p53 de type sauvage par voie de bloquer cette interaction, induit un arrêt du cycle cellulaire ou l'apoptose des cellules des tumeurs.

NSC232003 est un petit inhibiteur moléculaire ciblant UHRF1.

TAK-243 (MLN7243) est un inhibiteur sélectif de l'enzyme activatrice de l'ubiquitine (UAB1), ce que la valeur d'IC 50 est 1nM.

Le DKM 2-93 est un inhibiteur relativement sélectif de UBA5 avec une IC50 de 430 μM.

Milademetan (DS-3032) (DS-3032) est un inhibiteur MDM2 spécifique et actif par voie orale pour la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) ou des tumeurs solides. Le milademétan (DS-3032) (DS-3032) induit l'arrêt du cycle cellulaire G1, la sénescence et l'apoptose.

CTX1 est un activateur de p53 qui surmonte la répression de p53 médiée par HdmX. CTX1 présente une puissante activité anticancéreuse dans un système modèle de leucémie myéloÏde aiguë (LMA) chez la souris.

COH000 est un inhibiteur allostérique, covalent et irréversible de l'enzyme 1-activatrice de type ubiquitine (SUMO-activating enzyme) (E1), avec une IC50 de 0,2 μM pour la SUMOylation in vitro.

L'AM-8735 est un inhibiteur puissant et sélectif de MDM2 avec une IC50 de 25 nM.

UbcH5c-IN-1 (composé 6d) est une petite molécule inhibitrice puissante et sélective de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine UbcH5c, avec un Kd de 283 nM pour E2 UbcH5c-IN-1 par liaison covalente avec Cys85.

C25-140 est un composé moléculaire de petite taille qui inhibe l'interaction TRAF6-Ubc13. C25-140 peut se lier directement à la ligase E3 facteur associé au récepteur de TNF 6 (TRAF6), bloquant ainsi l'interaction entre TRAF6 et Ubc13 et réduisant donc l'activité de TRAF6.

APG-115 (APG-115) est un inhibiteur de la protéine MDM2 actif par voie orale se liant À la protéine MDM2 avec des valeurs IC50 et Ki de 3,8 nM et 1 nM, respectivement. L'APG-115 bloque l'interaction de MDM2 et de p53 et induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose d'une manière dépendante de p53.

Le BI-0252 est un inhibiteur sélectif de MDM2-p53 actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM. Le BI-0252 peut induire des régressions tumorales chez tous les animaux d'une xénogreffe SJSA-1 de souris, avec induction concomitante des gènes cibles de la protéine tumorale p53 (TP53) et des marqueurs d'apoptose.

CC0651 est un inhibiteur allostérique de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine Cdc34 humaine. CC0651 inhibe puissamment (IC50 = 1,72 μM) l'ubiquitination de p27Kip1, comme le confirme l'analyse dose-réponse.

Le MI-1061 est un puissant inhibiteur de MDM2 (interaction MDM2-p53) biodisponible par voie orale et chimiquement stable (IC50 = 4,4 nM ; Ki = 0,16 nM). MI-1061 active puissamment p53 et induit l'apoptose dans le tissu tumoral de xénogreffe SJSA-1 chez la souris. Activité anti-tumorale.

ML-792 est un inhibiteur spécifique de l'enzyme d'activation du modificateur de ubiquitine-type à petit (SUMO), à savoir l'enzyme activateur (SAE), ce qui peut inhiber SAE/SUMO1 et SAE/SUMO2, sa valeur d'IC50 est respectivement 3nM et 11nM.

Le sulfate de NVP-CGM097 est un inhibiteur puissant et sélectif de MDM2 avec une IC50 de 1,7 ± 0,1 nM pour hMDM2.

L'inhibiteur chiral de l'interaction des protéines p53 et MDM2 (composé 32) est un inhibiteur de l'interaction entre les protéines p53 et MDM2.

Le dichlorhydrate inhibiteur de l'interaction des protéines p53 et MDM2 est un inhibiteur de l'interaction entre les protéines p53 et MDM2.

Le racémique inhibiteur de l'interaction des protéines p53 et MDM2 (composé 2j) est un inhibiteur de l'interaction entre les protéines p53 et MDM2.

PROTAC MDM2 Degrader-1 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-1 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.