E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Products Related to E1/E2/E3 Enzyme(113)

GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2
CAS: 2249944-99-6
Purity: >98.50%
PROTAC MDM2 Degrader-2 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-2 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.
GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3
CAS: 2249750-23-8
Purity: >98.50%
PROTAC MDM2 Degrader-3 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-3 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.
GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4
CAS: 2249750-24-9
Purity: >98%
PROTAC MDM2 Degrader-4 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-4 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.
GC37549 RO-5963
CAS: 1416663-77-8
Purity: >98%
Le RO-5963 est un double inhibiteur p53-MDM2 et p53-MDMX avec des IC50 d'environ 17 nM et d'environ 24 nM, respectivement.
GC37648 Skp2 Inhibitor C1
CAS: 432001-69-9
Purity: >98.00%
L'inhibiteur de Skp2 C1 (SKPin C1) est un inhibiteur spécifique À petite molécule de la dégradation de p27 médiée par Skp2, inhibant sélectivement la dégradation de p27 médiée par Skp2 en réduisant la liaison de p27 par des contacts composés-récepteurs clés.
GC38488 Hinokiflavone
CAS: 19202-36-9
Purity: >98.00%
L'hinokiflavone est un nouveau modulateur de l'activité d'épissage du pré-ARNm in vitro et in cellulo. L'hinokiflavone bloque l'épissage des substrats de pré-ARNm en inhibant l'assemblage des spliceosomes, empêchant spécifiquement la formation du complexe B. L'hinokiflavone est un inhibiteur de la protéase SUMO, inhibant l'activité de la protéase spécifique de la sentrine 1 (SENP1).
GC38812 MD-224
CAS: 2136247-12-4
Purity: >98.00%
MD-224, c'est un dégradeur PROTAC super efficace contre MDM2, composé d'un ligand de Cereblon et d'un ligand de MDM2. Il fait dégrader la protéine MDM2.
GC39169 CC-92480
CAS: 2259648-80-9
Purity: >99.00%
CC-92480 (Mezigdomide) est un nouveau modulateur d'E3 ligase Cereblon (CRBN) E3 de la classe de CELMoD. Il fonctionne généralement en agent de rapprochement moléculaire " molecular glue" et possède des activités antitumorales et immunomodulatrices renforcées.
GC43786 GS-143
CAS: 916232-21-8
Purity: >98.00%
GS-143 est un inhibiteur sélectif de l'ubiquitination IκBα avec une IC50 de 5,2 μM pour l'ubiquitylation IκBα médiée par SCFβTrCP1.
GC62135 BC1618
CAS: 2222094-18-8
Purity: >99.50%
BC1618, un composé inhibiteur de Fbxo48 actif par voie orale, stimule la signalisation dépendante d'Ampk (en empêchant pAmpkα activé de la dégradation médiée par Fbxo48).
GC62343 WSB1 Degrader 1
CAS: 2306039-66-5
Purity: >99.50%
WSB1 Degrader 1 est un dégradeur WSB1 puissant et oralement actif (répétition WD et boÎte SOCS contenant 1). WSB1 Degrader 1 a des effets métastatiques anticancéreux.
GC62568 Cbl-b-IN-1
CAS: 2368841-84-1
Purity: >99.50%
Cbl-b-IN-1 (exemple 519) est un inhibiteur de Cbl-b, extrait du brevet WO2019148005A1, avec une IC50 <100 nM.
GC62598 MI-1061 TFA
CAS: 1410737-35-7
Purity: >98%
Le MI-1061 TFA est un puissant inhibiteur de MDM2 (interaction MDM2-p53) biodisponible par voie orale et chimiquement stable (IC50 = 4,4 nM ; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA active puissamment p53 et induit l'apoptose dans le tissu tumoral de xénogreffe SJSA-1 chez la souris. Activité anti-tumorale.
GC62621 Milademetan tosylate hydrate
CAS: 2095625-97-9
Purity: >98.00%
L'hydrate de tosylate de milademétan (DS-3032) est un inhibiteur MDM2 spécifique et actif par voie orale pour la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) ou des tumeurs solides. L'hydrate de tosylate de milademétan (DS-3032) induit l'arrêt du cycle cellulaire G1, la sénescence et l'apoptose.
GC62716 MD-222
CAS: 2136246-72-3
Purity: >99.00%
MD-222 est le premier dégradeur PROTAC hautement puissant de MDM2. MD-222 se compose de ligands pour Cereblon et MDM2. MD-222 induit une dégradation rapide de la protéine MDM2 et l'activation de p53 de type sauvage dans les cellules. Le MD-222 a des effets anticancéreux.
GC62721 DI-591
CAS: 2245887-38-9
Purity: >99.00%
DI-591 est un inhibiteur puissant, de haute affinité et perméable aux cellules de l'interaction DCN1-UBC12. DI-591 se lie À DCN1 et DCN2 avec des valeurs de Ki de 12nM et 10,4 nM, respectivement et n'a aucune liaison appréciable aux protéines DCN3, DCN4 et DCN5. Le DI-591 inhibe sélectivement la neddylation de la culline 3 mais n'a aucun effet ou un effet minime sur la neddylation des autres membres de la famille des cullines.
GC63002 HB007
CAS: 2387821-46-5
Purity: >99.00%
HB007 est un petit dégradeur lié au modificateur 1 lié À l'ubiquitine (SUMO1). HB007 induit l'ubiquitination et la dégradation de SUMO1, entraÎnant une réduction de la croissance tumorale in vivo. HB007 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers du cerveau, du sein, du cÔlon et du poumon.
GC63004 HOIPIN-8
Purity: >98.00%
HOIPIN-8 est un puissant inhibiteur du complexe d'assemblage de la chaîne d'ubiquitine linéaire (LUBAC), sa valeur d'IC50 est 11nM.
GC63363 M435-1279
CAS: 1359431-16-5
Purity: >98%
Le M435-1279 est un inhibiteur de l'UBE2T. M435-1279 inhibe l'hyperactivation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine en bloquant la dégradation de RACK1 médiée par UBE2T.
GC64033 Ubiquitination-IN-1
CAS: 1819330-15-8
Purity: >98.00%
L'ubiquitination-IN-1 (composé 24) est un inhibiteur de l'ubiquitination et de l'interaction protéine-protéine Cksl-Skp2 (IC50 = 0,17 μM). Ubiquitination-IN-1 augmente les niveaux de p27. L'ubiquitination-IN-1 a le potentiel de traiter la maladie en bloquant la dégradation des suppresseurs de tumeurs.
GC64972 Subasumstat
CAS: 1858276-04-6
Purity: >98.00%
Subasumstat est un inhibiteur sélectif de la cascade enzymatique de SUMOylation avec une activité anti-leucémique puissante.
GC64975 WS-383
CAS: 2247544-02-9
Purity: >99.00%
WS-383 est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de l'interaction DCN1-UBC12, avec une IC50 de 11 nM. WS-383 inhibe la neddylation de Cul3/1, induit l'accumulation de p21, p27 et NRF2.
GC64989 NAcM-OPT
CAS: 2089293-61-6
Purity: >99.00%
NAcM-OPT est un inhibiteur de cullin neddylation 1 (DCN1) biodisponible par voie orale, qui inhibe puissamment l'interaction DCN1-UBE2M.
GC65148 BI8626
CAS: 1875036-75-1
Purity: >95.00%
BI8626 est un inhibiteur spécifique de l'ubiquitine ligase HUWE1 avec une IC50 de 0,9 μM.

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC37011	PROTAC MDM2 Degrader-2	2249944-99-6	>98.50%
GC37011	PROTAC MDM2 Degrader-2 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-2 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.
GC37012	PROTAC MDM2 Degrader-3	2249750-23-8	>98.50%
GC37012	PROTAC MDM2 Degrader-3 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-3 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.
GC37013	PROTAC MDM2 Degrader-4	2249750-24-9	>98%
GC37013	PROTAC MDM2 Degrader-4 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-4 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3.
GC37549	RO-5963	1416663-77-8	>98%
GC37549	Le RO-5963 est un double inhibiteur p53-MDM2 et p53-MDMX avec des IC50 d'environ 17 nM et d'environ 24 nM, respectivement.
GC37648	Skp2 Inhibitor C1	432001-69-9	>98.00%
GC37648	L'inhibiteur de Skp2 C1 (SKPin C1) est un inhibiteur spécifique À petite molécule de la dégradation de p27 médiée par Skp2, inhibant sélectivement la dégradation de p27 médiée par Skp2 en réduisant la liaison de p27 par des contacts composés-récepteurs clés.
GC38488	Hinokiflavone	19202-36-9	>98.00%
GC38488	L'hinokiflavone est un nouveau modulateur de l'activité d'épissage du pré-ARNm in vitro et in cellulo. L'hinokiflavone bloque l'épissage des substrats de pré-ARNm en inhibant l'assemblage des spliceosomes, empêchant spécifiquement la formation du complexe B. L'hinokiflavone est un inhibiteur de la protéase SUMO, inhibant l'activité de la protéase spécifique de la sentrine 1 (SENP1).
GC38812	MD-224	2136247-12-4	>98.00%
GC38812	MD-224, c'est un dégradeur PROTAC super efficace contre MDM2, composé d'un ligand de Cereblon et d'un ligand de MDM2. Il fait dégrader la protéine MDM2.
GC39169	CC-92480	2259648-80-9	>99.00%
GC39169	CC-92480 (Mezigdomide) est un nouveau modulateur d'E3 ligase Cereblon (CRBN) E3 de la classe de CELMoD. Il fonctionne généralement en agent de rapprochement moléculaire " molecular glue" et possède des activités antitumorales et immunomodulatrices renforcées.
GC43786	GS-143	916232-21-8	>98.00%
GC43786	GS-143 est un inhibiteur sélectif de l'ubiquitination IκBα avec une IC50 de 5,2 μM pour l'ubiquitylation IκBα médiée par SCFβTrCP1.
GC62135	BC1618	2222094-18-8	>99.50%
GC62135	BC1618, un composé inhibiteur de Fbxo48 actif par voie orale, stimule la signalisation dépendante d'Ampk (en empêchant pAmpkα activé de la dégradation médiée par Fbxo48).
GC62343	WSB1 Degrader 1	2306039-66-5	>99.50%
GC62343	WSB1 Degrader 1 est un dégradeur WSB1 puissant et oralement actif (répétition WD et boÎte SOCS contenant 1). WSB1 Degrader 1 a des effets métastatiques anticancéreux.
GC62568	Cbl-b-IN-1	2368841-84-1	>99.50%
GC62568	Cbl-b-IN-1 (exemple 519) est un inhibiteur de Cbl-b, extrait du brevet WO2019148005A1, avec une IC50 <100 nM.
GC62598	MI-1061 TFA	1410737-35-7	>98%
GC62598	Le MI-1061 TFA est un puissant inhibiteur de MDM2 (interaction MDM2-p53) biodisponible par voie orale et chimiquement stable (IC50 = 4,4 nM ; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA active puissamment p53 et induit l'apoptose dans le tissu tumoral de xénogreffe SJSA-1 chez la souris. Activité anti-tumorale.
GC62621	Milademetan tosylate hydrate	2095625-97-9	>98.00%
GC62621	L'hydrate de tosylate de milademétan (DS-3032) est un inhibiteur MDM2 spécifique et actif par voie orale pour la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) ou des tumeurs solides. L'hydrate de tosylate de milademétan (DS-3032) induit l'arrêt du cycle cellulaire G1, la sénescence et l'apoptose.
GC62716	MD-222	2136246-72-3	>99.00%
GC62716	MD-222 est le premier dégradeur PROTAC hautement puissant de MDM2. MD-222 se compose de ligands pour Cereblon et MDM2. MD-222 induit une dégradation rapide de la protéine MDM2 et l'activation de p53 de type sauvage dans les cellules. Le MD-222 a des effets anticancéreux.
GC62721	DI-591	2245887-38-9	>99.00%
GC62721	DI-591 est un inhibiteur puissant, de haute affinité et perméable aux cellules de l'interaction DCN1-UBC12. DI-591 se lie À DCN1 et DCN2 avec des valeurs de Ki de 12nM et 10,4 nM, respectivement et n'a aucune liaison appréciable aux protéines DCN3, DCN4 et DCN5. Le DI-591 inhibe sélectivement la neddylation de la culline 3 mais n'a aucun effet ou un effet minime sur la neddylation des autres membres de la famille des cullines.
GC63002	HB007	2387821-46-5	>99.00%
GC63002	HB007 est un petit dégradeur lié au modificateur 1 lié À l'ubiquitine (SUMO1). HB007 induit l'ubiquitination et la dégradation de SUMO1, entraÎnant une réduction de la croissance tumorale in vivo. HB007 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers du cerveau, du sein, du cÔlon et du poumon.
GC63004	HOIPIN-8	-	>98.00%
GC63004	HOIPIN-8 est un puissant inhibiteur du complexe d'assemblage de la chaîne d'ubiquitine linéaire (LUBAC), sa valeur d'IC50 est 11nM.
GC63363	M435-1279	1359431-16-5	>98%
GC63363	Le M435-1279 est un inhibiteur de l'UBE2T. M435-1279 inhibe l'hyperactivation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine en bloquant la dégradation de RACK1 médiée par UBE2T.
GC64033	Ubiquitination-IN-1	1819330-15-8	>98.00%
GC64033	L'ubiquitination-IN-1 (composé 24) est un inhibiteur de l'ubiquitination et de l'interaction protéine-protéine Cksl-Skp2 (IC50 = 0,17 μM). Ubiquitination-IN-1 augmente les niveaux de p27. L'ubiquitination-IN-1 a le potentiel de traiter la maladie en bloquant la dégradation des suppresseurs de tumeurs.
GC64972	Subasumstat	1858276-04-6	>98.00%
GC64972	Subasumstat est un inhibiteur sélectif de la cascade enzymatique de SUMOylation avec une activité anti-leucémique puissante.
GC64975	WS-383	2247544-02-9	>99.00%
GC64975	WS-383 est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de l'interaction DCN1-UBC12, avec une IC50 de 11 nM. WS-383 inhibe la neddylation de Cul3/1, induit l'accumulation de p21, p27 et NRF2.
GC64989	NAcM-OPT	2089293-61-6	>99.00%
GC64989	NAcM-OPT est un inhibiteur de cullin neddylation 1 (DCN1) biodisponible par voie orale, qui inhibe puissamment l'interaction DCN1-UBE2M.
GC65148	BI8626	1875036-75-1	>95.00%
GC65148	BI8626 est un inhibiteur spécifique de l'ubiquitine ligase HUWE1 avec une IC50 de 0,9 μM.