ALK

Le ZX-29 est un inhibiteur ALK puissant et sélectif avec une IC50 de 2,1 nM, 1,3 nM et 3,9 nM pour les mutations ALK, ALK L1196M et ALK G1202R, respectivement. Le ZX-29 est inactif contre l'EGFR. ZX-29 induit l'apoptose en induisant un stress du réticulum endoplasmique (RE) et surmonte la résistance cellulaire causée par une mutation ALK. Le ZX-29 induit également une autophagie protectrice et a un effet antitumoral.

MS4078 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 19 nM pour l'affinité de liaison À ALK.

MS4077 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 37 nM pour l'affinité de liaison À ALK.

L'envonalkib est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'ALK, avec des IC50 de 1,96 nM, 35,1 nM et 61,3 nM pour WT et L1196M et G1269S-ALK mutés. L'envonalkib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.

M4K2234 (composé 26b) est un inhibiteur d'ALK2. M4K2234 inhibe ALK2 et ALK5 avec des valeurs IC50 de 5 et 2144 nM, respectivement. M4K2234 peut être utilisé comme une sonde chimique pour les protéines kinases ALK1 et ALK2. M4K2234 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) est une version deutérée d’entrectinib.

SIAIS164018 hydrochloride est un dégradant ALK à base de protac et EGFR, avec une valeur ci50 de 2,5 nM et 6,6 nM pour ALK et ALK G1202R, respectivement.

Ficonalkib est un puissant inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique (ALK), le récepteur de la tyrosine kinase.

DDO-2728 (composé 19) est un Inhibiteur sélectif de l'homologue alkb 5 (alkbh5) avec une CI50 de 2,97 µm.

ALK-IN-26 est un inhibiteur d’alk d’une valeur ci50 de 7,0 μM pour l’alk tyrosine kinase.

Neladalkib TFA est la forme TFA de Neladalkib.

ALK-IN-28 (composé 22) est un inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique (ALK).

Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) est un double inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des CI50 de 24 et 11 nM dans des dosages cellulaires, respectivement. C'est également un inhibiteur du proto-oncogène ROS 1 (ROS1). Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) a une inhibition efficace de la croissance tumorale.

DMH-1 est un inhibiteur de BMP puissant et s&eacute;lectif avec des IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM pour ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivement.