Proteasome

ONX-0914 (PR-957) est un inhibiteur spéficique des sous-unités d'immunoprotéasome LMP7 (low molecular weight polypeptide 7) et LMP2 (low molecular weight polypeptide 2), avec des valeurs d'IC50 respectives de 0.34μM et 0.0057μM.

A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708

A selective inhibitor of the 20S proteasome

inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome

An inhibitor of calpains

Gliotoxin, une mycotoxine immunosuppressive qui est produite par souches pathogènes d'Aspergillus et d'autres champignons, est un inhibiteur spécifique de l'activité chymotrypsique du protéasome 20S, sa valeur d'IC 50 est 10μM.

Bortezomib (PS-341), en tant qu'inhibiteur du protéasome à base d'acide borique dipeptidique avec activité anti-tumorale, peut potentiellement inhiber la protéasome 20S, sa valeur de Ki est 0,6nM au moyen de cibler un résidu de thréonine.

Le FK-448 Free base est un inhibiteur efficace et spécifique de la chymotrypsine, avec une IC50 de 720 nM.

KZR-504 est un inhibiteur hautement sélectif du polypeptide immunoprotéasome de faible masse moléculaire 2 (LMP2), avec des IC50 de 51 nM, 4,274 μM pour LMP2 et LMP7, respectivement.

Rpn11-IN-1 (Capzimin intermédiaire) est un inhibiteur puissant et sélectif de la sous-unité du protéasome Rpn11 avec une IC50 de 390 nM.

RA190, un pipéridon bis-benzylidine, inhibe la fonction du protéasome en se liant de manière covalente À la cystéine 88 du récepteur de l'ubiquitine RPN13.

La capzimine est un inhibiteur puissant et modérément spécifique du protéasome isopeptidase Rpn11.

Proteasome-IN-1 est un inhibiteur de protéasome extrait du brevet WO 2013142376 A1.

Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) est un inhibiteur sélectif actif par voie orale des calpaÏnes humaines 1 et 2 pour l'application potentielle de la maladie d'Alzheimer (MA).

LMP7-IN-1 est un inhibiteur de la sous-unité d'immunoprotéasome LMP7 (β5i) biodisponible par voie orale, puissant, réversible et hautement sélectif. LMP7-IN-1 exerce une puissance biochimique (IC50 = 3,6 nM) et cellulaire (IC50 = 3,4 nM) élevée contre la sous-unité LMP7. LMP7-IN-1 montre une forte efficacité antitumorale dans des modèles de xénogreffes de myélome multiple. LMP7-IN-1 conduit À une suppression significative et prolongée de l'activité LMP7 tumorale et du renouvellement des protéines ubiquitinées et À l'induction de l'apoptose dans les cellules de myélome multiple.

Chlorhydrate d'aclacinomycine A (chlorhydrate d'aclarubicine), une molécule fluorescente et le premier inhibiteur non peptidique décrit présentant une spécificité discrète pour l'activité CTRL (chymotrypsine-like) du protéasome 20S. Le chlorhydrate d'aclacinomycine A est également un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Un agent chimiothérapeutique anthracycline efficace pour les cancers hématologiques et les tumeurs solides.

Le citrate d'ixazomib (MLN9708) est un inhibiteur réversible du site protéolytique β5 de type chymotrypsine du protéasome 20S avec une IC50 de 3,4 nM et un Ki de 0,93 nM.

La pepstatine ammonium est un inhibiteur de protéase aspartique spécifique produit par les actinomycètes, avec des IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM et 260 nM pour l'hémoglobine-pepsine, l'hémoglobine-proctase, la caséine-pepsine, la caséine-proctase, la caséine -protéase acide et protéase hémoglobine-acide, respectivement.

Le trifluoroacétate de pepstatine (Pepstatin A Trifluoroacetate) est un inhibiteur de protéase aspartique spécifique produit par les actinomycètes, avec des IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM et 260 nM pour l'hémoglobine-pepsine, l'hémoglobine-proctase, la caséine-pepsine, caséine-proctase, caséine-protéase acide et hémoglobine-protéase acide, respectivement.

La tomatine est un glycoalcaloÏde présent dans le plant de tomate (Lycopersicon esculentum Mill.

Le TCH-165 est une petite molécule modulatrice de l'assemblage du protéasome, qui augmente les niveaux de 20S et facilite la dégradation des protéines médiée par le 20S.

L'inhibiteur de calpaÏne II (inhibiteur de calpaÏne II) est un puissant inhibiteur des protéases de la calpaÏne et de la cathepsine.

Le (R)-MG132 est un inhibiteur du protéasome avec une IC50 de 100 nM.