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Accueil >> Signaling Pathways >> Ubiquitination/ Proteasome >> Proteasome

Proteasome

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Products for  Proteasome

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

     (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) est un inhibiteur sélectif actif par voie orale des calpaÏnes humaines 1 et 2 pour l'application potentielle de la maladie d'Alzheimer (MA). (1S,2R)-Alicapistat Chemical Structure
  3. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib Le (1S,2S)-bortézomib est un énantiomère du bortézomib. Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome perméable aux cellules, réversible et sélectif, et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki de 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est un agent anticancéreux et le premier inhibiteur thérapeutique du protéasome À être utilisé chez l'homme. (1S,2S)-Bortezomib Chemical Structure
  4. GC41233 (R)-MG132 Le (R)-MG132 est un inhibiteur du protéasome avec une IC50 de 100 nM. (R)-MG132 Chemical Structure
  5. GC68503 20S Proteasome activator 1

    Le activateur de protéasome 1 à 20S est un activateur efficace de la protéase à 20S, avec des IC50 respectifs de 0,3 μM, 0,7 μM et 1,8 μM pour les sites similaires à ceux de la trypsine pancréatique, chymotrypsine pancréatique et cathepsine B. Le activateur de protéasome 1 à 20S peut être traduit dans le système cellulaire pour empêcher l'accumulation du variant pathogène A53T d'α-synucléine. Le activateur de protéasome 1 à 20S peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives.

     20S Proteasome activator 1 Chemical Structure
  6. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 est un inhibiteur de protéasome 26S extrait du brevet WO2006128196A2 composé 2. 20S Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  7. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline

    5A8HQ

     La 5-amino-8-hydroxyquinoléine (5A8HQ), un candidat anticancéreux potentiel, a une activité inhibitrice prometteuse du protéasome. 5-Amino-8-hydroxyquinoline Chemical Structure
  8. GA20483 Ac-Arg-Leu-Arg-AMC Ac-Arg-Leu-Arg-AMC is a fluorescent peptide substrate (excitation/emission wavelength=380/440-460nm) used to detect the trypsin-like activity of the 26S proteasome. Ac-Arg-Leu-Arg-AMC Chemical Structure
  9. GC10102 Aclacinomycin A

    NSC 208734

     An anthracycline with antibiotic and anticancer activities Aclacinomycin A Chemical Structure
  10. GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Chlorhydrate d'aclacinomycine A (chlorhydrate d'aclarubicine), une molécule fluorescente et le premier inhibiteur non peptidique décrit présentant une spécificité discrète pour l'activité CTRL (chymotrypsine-like) du protéasome 20S. Le chlorhydrate d'aclacinomycine A est également un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Un agent chimiothérapeutique anthracycline efficace pour les cancers hématologiques et les tumeurs solides. Aclacinomycin A hydrochloride Chemical Structure
  11. GC33743 Alicapistat (ABT-957)

    ABT-957

     Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) est un inhibiteur sélectif actif par voie orale des calpaÏnes humaines 1 et 2 pour l'application potentielle de la maladie d'Alzheimer (MA). Alicapistat (ABT-957) Chemical Structure
  12. GC13789 AM 114

    PS-IX; AM114

     AM 114 Chemical Structure
  13. GC73863 ARI-3144 ARI-3144 est un excellent substrat pour la protéine d’activation du fibroblaste (FAP). ARI-3144 Chemical Structure
  14. GC12784 Artemether (SM-224)

    (+)-Artemether, SM-224

     An antiparasitic compound Artemether (SM-224) Chemical Structure
  15. GC72901 BC-23

    NSC 45382

     BC-23 (NSC 45382) est un inhibiteur de protéasome. BC-23 Chemical Structure
  16. GC17644 Bortezomib (PS-341)

    LDP-341, MG-341, MLN341, NSC 681239, PS-341

     Bortezomib (PS-341), en tant qu'inhibiteur du protéasome à base d'acide borique dipeptidique avec activité anti-tumorale, peut potentiellement inhiber la protéasome 20S, sa valeur de Ki est 0,6nM au moyen de cibler un résidu de thréonine. Bortezomib (PS-341) Chemical Structure
  17. GC65010 Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

     Bortezomib-d8 (PS-341-d8) est le bortézomib marqué au deutérium. Le bortézomib (PS-341) est un inhibiteur réversible et sélectif du protéasome et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki = 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est le premier agent anticancéreux inhibiteur du protéasome. Activité anticancéreuse. Bortezomib-d8 Chemical Structure
  18. GC40694 Calpain Inhibitor II

    AcLeuLeuMetH, ALLM

     L'inhibiteur de calpaÏne II (inhibiteur de calpaÏne II) est un puissant inhibiteur des protéases de la calpaÏne et de la cathepsine. Calpain Inhibitor II Chemical Structure
  19. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 Chemical Structure
  20. GC10342 Calpeptin Calpeptin est un inhibiteur des cathepsines de type cystéine réversible et perméable à la cellule. Les valeurs d'ID50 de Calpeptin pour la calpaïne I et II (porcines), la papaïne et la papaïne I plaquettaire sont respectivement 52nM, 34nM, 138nM, et 20nM. Calpeptin atténue l'apoptose et les modifications inflammatoires secondaires dans les cellules musculaires. Calpeptin Chemical Structure
  21. GC32815 Capzimin La capzimine est un inhibiteur puissant et modérément spécifique du protéasome isopeptidase Rpn11. Capzimin Chemical Structure
  22. GC15089 Carfilzomib (PR-171)

    PR-171

     Carfilzomib (PR-171) is a next-generation tetrapeptide epoxyketone proteasome inhibitor (IC50=5nM). Carfilzomib (PR-171) Chemical Structure
  23. GC15083 Celastrol Celastrol est un inhibiteur du protéasome qui présente une inhibition puissante et préférentielle du protéasome 20S purifié avec une CI50 de 2,5 μM. Celastrol Chemical Structure
  24. GC92062 CellFluor™ GST

    Cell Fluor™ Glutathione S-Transferase; DNs-Rh; bis-DNs-Rh

     CellFluor™ GST est une sonde fluorescente de trempe cellulaire perméable pour la détection de l'activité panglutathion S - transférase dans les cellules collées ou en suspension, les lysats cellulaires ou tissulaires ou les préparations enzymatiques purifiées. CellFluor™ GST Chemical Structure
  25. GC12272 CEP-18770

    CEP-18770

     An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity CEP-18770 Chemical Structure
  26. GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone

    β-Clastolactacystin; Omuralide

     A selective inhibitor of the 20S proteasome Clasto-Lactacystin β-lactone Chemical Structure
  27. GC64607 Dazcapistat Le dazcapistat est un puissant inhibiteur de la calpaÏne, avec des IC50 <3 μM pour la calpaÏne 1, la calpaÏne 2 et la calpaÏne 9, respectivement (brevet WO2018064119A1, composé 405). Dazcapistat Chemical Structure
  28. GC72910 DD1 DD1 inhibiteurs du protéasome ciblant l'activation de Bax et la dégradation de p70s6k lors de l'apoptose dans la leucémie myéloïde aiguë (Lam). DD1 Chemical Structure
  29. GC16747 Dihydroeponemycin

    Dihydroeponemycin,uk101

     Dihydroeponemycin Chemical Structure
  30. GC12494 Epoxomicin

    BU 4061T

     Epoxomicin est un inhibiteur sélectif du prostéasome qui inhibe efficacement l'activité de type chymotrypsine (CH-L) du protéasome 20S, sa valeur d'IC50 est approximativement 40-80nM. Epoxomicin Chemical Structure
  31. GC70568 FiVe1 FiVe1 est un puissant inhibiteur de la vimétoprotéine (Vim; marqueur mésofilamentaire et mésenchymateux). FiVe1 Chemical Structure
  32. GC31563 FK-448 Free base Le FK-448 Free base est un inhibiteur efficace et spécifique de la chymotrypsine, avec une IC50 de 720 nM. FK-448 Free base Chemical Structure
  33. GC13711 Gabexate mesylate A serine protease inhibitor Gabexate mesylate Chemical Structure
  34. GC17255 Gliotoxin

    Aspergillin

     Gliotoxin, une mycotoxine immunosuppressive qui est produite par souches pathogènes d'Aspergillus et d'autres champignons, est un inhibiteur spécifique de l'activité chymotrypsique du protéasome 20S, sa valeur d'IC50 est 10μM. Gliotoxin Chemical Structure
  35. GC64213 GSK3494245

    DDD01305143?

     GSK3494245 (DDD01305143) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de l'activité de type chymotrypsine de la liaison du protéasome du parasite dans un site pris en sandwich entre les sous-unités β4 et β5 (IC50 = 0,16 μM pour WT L. GSK3494245 Chemical Structure
  36. GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome HMB-Val-Ser-Leu-VE Chemical Structure
  37. GC36356 Ixazomib citrate Le citrate d'ixazomib (MLN9708) est un inhibiteur réversible du site protéolytique β5 de type chymotrypsine du protéasome 20S avec une IC50 de 3,4 nM et un Ki de 0,93 nM. Ixazomib citrate Chemical Structure
  38. GC31899 KZR-504 KZR-504 est un inhibiteur hautement sélectif du polypeptide immunoprotéasome de faible masse moléculaire 2 (LMP2), avec des IC50 de 51 nM, 4,274 μM pour LMP2 et LMP7, respectivement. KZR-504 Chemical Structure
  39. GC13123 Lactacystin (Synthetic)

    Un inhibiteur sélectif du protéasome 20S

     Lactacystin (Synthetic) Chemical Structure
  40. GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 est un inhibiteur de la sous-unité d'immunoprotéasome LMP7 (β5i) biodisponible par voie orale, puissant, réversible et hautement sélectif. LMP7-IN-1 exerce une puissance biochimique (IC50 = 3,6 nM) et cellulaire (IC50 = 3,4 nM) élevée contre la sous-unité LMP7. LMP7-IN-1 montre une forte efficacité antitumorale dans des modèles de xénogreffes de myélome multiple. LMP7-IN-1 conduit À une suppression significative et prolongée de l'activité LMP7 tumorale et du renouvellement des protéines ubiquitinées et À l'induction de l'apoptose dans les cellules de myélome multiple. LMP7-IN-1 Chemical Structure
  41. GC71416 LU-002i LU-002i est un inhibiteur de protéasome humain β2c et β2i sélectif sous unité avec une valeur ci50 de 220 nM pour β2i. LU-002i Chemical Structure
  42. GC64282 LXE408 LXE408 est un inhibiteur du protéasome actif par voie orale, non compétitif et sélectif des kinétoplastides. LXE408 Chemical Structure
  43. GC11640 MDL 28170

    MDL 28170

     MDL 28170, un inhibiteur peptidique aldéhyde de la calpaïne perméable à la cellule et réversible (Ki= 0.01µM; Ki pour la cathepsine B = 0.025µM). MDL 28170 Chemical Structure
  44. GC12527 MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN)

    AcLeuLeuNleAldehyde, ALLN, MG 101

     MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) est également connu sous le nom de Calpain Inhibitor I, inhibe sélectivement diverses cystéine protéases (comprendre calpaïne I, calpaïne II, cathepsine B, et cathepsine L). La valeur de Ki correspondante pour ces enzymes est 90pM, 220pM, 150pM, et 500pM. MG-101 (Calpain Inhibitor I, ALLN) Chemical Structure
  45. GC10178 MG-115 MG-115 est un inhibiteur puissant, ses valeurs de Ki sont respectivement 21 nM et 35 nM pour le protéasome 20S et 26S. MG-115 Chemical Structure
  46. GC10383 MG-132

    ZLeuLeuLeuCHO

    MG-132 est un inhibiteur puissant du protéasome et de la calpaïne. Il possède des valeurs d' IC50 de100nM pour le protéasome et de 1.25μM pour la calpaïne.

     MG-132 Chemical Structure
  47. GC15517 MG-262

    PS-III,MG262,MG 262

     A proteasome inhibitor with diverse biological activities MG-262 Chemical Structure
  48. GC16146 MLN2238 A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708 MLN2238 Chemical Structure
  49. GC13718 MLN9708

    Ixazomib Citrate

     A prodrug form of MLN2238 MLN9708 Chemical Structure
  50. GC15778 ONX-0914 (PR-957)

    ONX-0914,PR-957

     ONX-0914 (PR-957) est un inhibiteur spéficique des sous-unités d'immunoprotéasome LMP7 (low molecular weight polypeptide 7) et LMP2 (low molecular weight polypeptide 2), avec des valeurs d'IC50 respectives de 0.34μM et 0.0057μM. ONX-0914 (PR-957) Chemical Structure
  51. GC62210 ONX-0914 TFA

    PR-957 TFA

     ONX-0914 (PR-957) TFA est un inhibiteur sélectif du polypeptide-7 de faible masse moléculaire (LMP7), la sous-unité de type chymotrypsine de l'immunoprotéasome. ONX-0914 TFA Chemical Structure
  52. GC15447 Oprozomib (ONX-0912)

    ONX-0912,ONX0912,ONX 0912,PR 047,Oprozomib

     An orally available proteasome inhibitor Oprozomib (ONX-0912) Chemical Structure
  53. GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains PD 150606 Chemical Structure
  54. GC10561 PD 151746 PD151746 est un inhibiteur de la calpaÏne, montre une sélectivité de 20 fois pour l'u-calpaÏne (Ki = 0,26 ± 0,03 μM) par rapport À la m-calpaÏne (Ki = 5,33 ± 0,77 μM). PD 151746 Chemical Structure
  55. GC11974 Pepstatin A

    NSC 272671, Pepsin Inhibitor S 735A

     Pepstatin A est un inhibiteur active par voie orale des aspartylprotéases, ce qui est produit par les actinomycètes. Pepstatin A Chemical Structure
  56. GC36871 Pepstatin Ammonium

    Pepstatin A Ammonium

     La pepstatine ammonium est un inhibiteur de protéase aspartique spécifique produit par les actinomycètes, avec des IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM et 260 nM pour l'hémoglobine-pepsine, l'hémoglobine-proctase, la caséine-pepsine, la caséine-proctase, la caséine -protéase acide et protéase hémoglobine-acide, respectivement. Pepstatin Ammonium Chemical Structure
  57. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate Le trifluoroacétate de pepstatine (Pepstatin A Trifluoroacetate) est un inhibiteur de protéase aspartique spécifique produit par les actinomycètes, avec des IC50 de 4,5 nM, 6,2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM et 260 nM pour l'hémoglobine-pepsine, l'hémoglobine-proctase, la caséine-pepsine, caséine-proctase, caséine-protéase acide et hémoglobine-protéase acide, respectivement. Pepstatin Trifluoroacetate Chemical Structure
  58. GC15802 PI-1840 Le PI-1840 est un inhibiteur puissant et sélectif de type chymotrypsine (CT-L) avec une valeur IC50 de 27 nM. Le PI-1840 inhibe la prolifération cellulaire et arrête le cycle cellulaire en phase G2/M. PI-1840 induit l'apoptose et induit l'autophagie. Le PI-1840 induit l'accumulation des substrats du protéasome p27, Bax et IκB-α. PI-1840 Chemical Structure
  59. GC63964 PR-39 TFA Le PR-39 TFA, un peptide antibactérien naturel riche en proline et en arginine, est un inhibiteur du protéasome non compétitif, réversible et allostérique. PR-39 TFA Chemical Structure
  60. GC61945 PR-924 Le PR-924 est un inhibiteur sélectif de la sous-unité LMP-7 de l'immunoprotéasome tripeptidique époxycétone avec une IC50 de 22 nM. Le PR-924 modifie de manière covalente les sites actifs de la thréonine N-terminale du protéasome. PR-924 inhibe la croissance et déclenche l'apoptose dans les cellules de myélome multiple (MM). Le PR-924 a des activités antitumorales. PR-924 Chemical Structure
  61. GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1 est un inhibiteur de protéasome extrait du brevet WO 2013142376 A1. Proteasome-IN-1 Chemical Structure
  62. GC13865 PSI PSI Chemical Structure
  63. GC61221 PTP1B-IN-9

    NSC 638643

     PTP1B-IN-9 est un facteur de stress du système ubiquitine-protéasome (UPS). PTP1B-IN-9 inhibe la dégradation des protéines médiée par l'ubiquitine en amont des activités catalytiques du protéasome 20S. PTP1B-IN-9 déclenche une réponse au stress du système ubiquitine-protéasome (UPS) sans affecter les activités catalytiques du protéasome 20S. Activité anticancéreuse. PTP1B-IN-9 Chemical Structure
  64. GC32765 RA190 RA190, un pipéridon bis-benzylidine, inhibe la fonction du protéasome en se liant de manière covalente À la cystéine 88 du récepteur de l'ubiquitine RPN13. RA190 Chemical Structure
  65. GC62399 RA375 RA375 est un inhibiteur de RPN13 (sous-unité régulatrice du protéasome 26S). RA375 active la signalisation UPR, la production de ROS et l'apoptose. Le RA375 présente une activité dix fois supérieure contre les lignées cancéreuses que le RA190, reflétant ses substituants du cycle nitro et l'ajout d'une ogive de chloroacétamide. RA375 Chemical Structure
  66. GC32407 Rpn11-IN-1

    Capzimin intermediate

     Rpn11-IN-1 (Capzimin intermédiaire) est un inhibiteur puissant et sélectif de la sous-unité du protéasome Rpn11 avec une IC50 de 390 nM. Rpn11-IN-1 Chemical Structure
  67. GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)

    Marizomib, ML-858, NPI-0052

     Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) est un inhibiteur du protéasome 20S isolé de l'actinobactérie marine obligatoire Salinispora tropica, exhibant une activité antitumorale puissante avec une valeur d'IC50 de 1.3nM. Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) Chemical Structure
  68. GC39166 TCH-165 Le TCH-165 est une petite molécule modulatrice de l'assemblage du protéasome, qui augmente les niveaux de 20S et facilite la dégradation des protéines médiée par le 20S. TCH-165 Chemical Structure
  69. GC65938 Thrombin inhibitor 5 L'inhibiteur de thrombine 5 (composé 385) est un inhibiteur de la thrombine, avec des IC50 allant de 0,1 μM À 1 μM. L'inhibiteur de thrombine 5 peut être utilisé pour la recherche de la thromboembolie veineuse. Thrombin inhibitor 5 Chemical Structure
  70. GC37814 Tomatine La tomatine est un glycoalcaloÏde présent dans le plant de tomate (Lycopersicon esculentum Mill. Tomatine Chemical Structure
  71. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 Chemical Structure
  72. GC12003 VR23 VR23 est une petite molécule qui inhibe puissamment les activités des protéasomes de type trypsine (IC50 = 1 nM), des protéasomes de type chymotrypsine (IC50 = 50-100 nM) et des protéasomes de type caspase (IC50 = 3 μM). VR23 Chemical Structure
  73. GC91968 WYneC

    Wittig-alkyne C

     WYneC est une sonde chimiquement sélective pour la détection des protéines sulfonylées d'Asie centrale dans les cellules vivantes. WYneC Chemical Structure
  74. GC92015 WYneN

    Wittig-alkyne N

     WYneN est une sonde chimiquement sélective pour la détection des protéines sulfonylées d'Asie centrale dans les cellules vivantes. WYneN Chemical Structure
  75. GC92016 WYneO

    Wittig-alkyne O

     WYneO est une sonde pour la détection des protéines sulfénylées. WYneO Chemical Structure
  76. GC62239 Zetomipzomib

    KZR-616

     Le zétomipzomib (KZR-616), un inhibiteur de premier ordre de l'immunoprotéasome, cible sélectivement les sous-unités LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) et LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) de l'immunoprotéasome. Zetomipzomib Chemical Structure
  77. GC70395 Zetomipzomib maleate Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome. Zetomipzomib maleate Chemical Structure

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