Proteasome
Read More about this categoryShow Less
The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.
Products Related to Proteasome(77)
- GC61221PTP1B-IN-9CAS: 145888-79-5Purity: >98.00%
PTP1B-IN-9 est un facteur de stress du système ubiquitine-protéasome (UPS). PTP1B-IN-9 inhibe la dégradation des protéines médiée par l'ubiquitine en amont des activités catalytiques du protéasome 20S. PTP1B-IN-9 déclenche une réponse au stress du système ubiquitine-protéasome (UPS) sans affecter les activités catalytiques du protéasome 20S. Activité anticancéreuse.
- GC61945PR-924CAS: 1416709-79-9Purity: >98%
Le PR-924 est un inhibiteur sélectif de la sous-unité LMP-7 de l'immunoprotéasome tripeptidique époxycétone avec une IC50 de 22 nM. Le PR-924 modifie de manière covalente les sites actifs de la thréonine N-terminale du protéasome. PR-924 inhibe la croissance et déclenche l'apoptose dans les cellules de myélome multiple (MM). Le PR-924 a des activités antitumorales.
- GC62193(1S,2S)-BortezomibCAS: 1132709-14-8Purity: >96.00%
Le (1S,2S)-bortézomib est un énantiomère du bortézomib. Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome perméable aux cellules, réversible et sélectif, et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki de 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est un agent anticancéreux et le premier inhibiteur thérapeutique du protéasome À être utilisé chez l'homme.
- GC62210ONX-0914 TFAPurity: >98.00%
ONX-0914 (PR-957) TFA est un inhibiteur sélectif du polypeptide-7 de faible masse moléculaire (LMP7), la sous-unité de type chymotrypsine de l'immunoprotéasome.
- GC62239ZetomipzomibCAS: 1629677-75-3Purity: >98%
Le zétomipzomib (KZR-616), un inhibiteur de premier ordre de l'immunoprotéasome, cible sélectivement les sous-unités LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) et LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) de l'immunoprotéasome.
- GC62399RA375Purity: >98%
RA375 est un inhibiteur de RPN13 (sous-unité régulatrice du protéasome 26S). RA375 active la signalisation UPR, la production de ROS et l'apoptose. Le RA375 présente une activité dix fois supérieure contre les lignées cancéreuses que le RA190, reflétant ses substituants du cycle nitro et l'ajout d'une ogive de chloroacétamide.
- GC64213GSK3494245CAS: 2080410-41-7Purity: >98.00%
GSK3494245 (DDD01305143) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de l'activité de type chymotrypsine de la liaison du protéasome du parasite dans un site pris en sandwich entre les sous-unités β4 et β5 (IC50 = 0,16 μM pour WT L.
- GC6447220S Proteasome-IN-1CAS: 858557-69-4Purity: >99.00%
20S Proteasome-IN-1 est un inhibiteur de protéasome 26S extrait du brevet WO2006128196A2 composé 2.
- GC64607DazcapistatCAS: 2221010-42-8Purity: >98.00%
Le dazcapistat est un puissant inhibiteur de la calpaÏne, avec des IC50 <3 μM pour la calpaÏne 1, la calpaÏne 2 et la calpaÏne 9, respectivement (brevet WO2018064119A1, composé 405).
- GC65010Bortezomib-d8Purity: >98.00%
Bortezomib-d8 (PS-341-d8) est le bortézomib marqué au deutérium. Le bortézomib (PS-341) est un inhibiteur réversible et sélectif du protéasome et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki = 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est le premier agent anticancéreux inhibiteur du protéasome. Activité anticancéreuse.
- GC65547(1S,2R)-AlicapistatCAS: 2221010-57-5Purity: >98.00%
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) est un inhibiteur sélectif actif par voie orale des calpaÏnes humaines 1 et 2 pour l'application potentielle de la maladie d'Alzheimer (MA).
- GC656685-Amino-8-hydroxyquinolineCAS: 13207-66-4Purity: >98%
La 5-amino-8-hydroxyquinoléine (5A8HQ), un candidat anticancéreux potentiel, a une activité inhibitrice prometteuse du protéasome.
- GC65938Thrombin inhibitor 5CAS: 328108-09-4Purity: >98%
L'inhibiteur de thrombine 5 (composé 385) est un inhibiteur de la thrombine, avec des IC50 allant de 0,1 μM À 1 μM. L'inhibiteur de thrombine 5 peut être utilisé pour la recherche de la thromboembolie veineuse.
- GC6850320S Proteasome activator 1CAS: 2761578-18-9Purity: >98%
Le activateur de protéasome 1 à 20S est un activateur efficace de la protéase à 20S, avec des IC50 respectifs de 0,3 μM, 0,7 μM et 1,8 μM pour les sites similaires à ceux de la trypsine pancréatique, chymotrypsine pancréatique et cathepsine B. Le activateur de protéasome 1 à 20S peut être traduit dans le système cellulaire pour empêcher l'accumulation du variant pathogène A53T d'α-synucléine. Le activateur de protéasome 1 à 20S peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives.
- GC70395Zetomipzomib maleateCAS: 2170983-62-5Purity: >99.00%
Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC61221 | PTP1B-IN-9 | 145888-79-5 | >98.00% | |
PTP1B-IN-9 est un facteur de stress du système ubiquitine-protéasome (UPS). PTP1B-IN-9 inhibe la dégradation des protéines médiée par l'ubiquitine en amont des activités catalytiques du protéasome 20S. PTP1B-IN-9 déclenche une réponse au stress du système ubiquitine-protéasome (UPS) sans affecter les activités catalytiques du protéasome 20S. Activité anticancéreuse. | ||||
| GC61945 | PR-924 | 1416709-79-9 | >98% | |
Le PR-924 est un inhibiteur sélectif de la sous-unité LMP-7 de l'immunoprotéasome tripeptidique époxycétone avec une IC50 de 22 nM. Le PR-924 modifie de manière covalente les sites actifs de la thréonine N-terminale du protéasome. PR-924 inhibe la croissance et déclenche l'apoptose dans les cellules de myélome multiple (MM). Le PR-924 a des activités antitumorales. | ||||
| GC62193 | (1S,2S)-Bortezomib | 1132709-14-8 | >96.00% | |
Le (1S,2S)-bortézomib est un énantiomère du bortézomib. Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome perméable aux cellules, réversible et sélectif, et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki de 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est un agent anticancéreux et le premier inhibiteur thérapeutique du protéasome À être utilisé chez l'homme. | ||||
| GC62210 | ONX-0914 TFA | - | >98.00% | |
ONX-0914 (PR-957) TFA est un inhibiteur sélectif du polypeptide-7 de faible masse moléculaire (LMP7), la sous-unité de type chymotrypsine de l'immunoprotéasome. | ||||
| GC62239 | Zetomipzomib | 1629677-75-3 | >98% | |
Le zétomipzomib (KZR-616), un inhibiteur de premier ordre de l'immunoprotéasome, cible sélectivement les sous-unités LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) et LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) de l'immunoprotéasome. | ||||
| GC62399 | RA375 | - | >98% | |
RA375 est un inhibiteur de RPN13 (sous-unité régulatrice du protéasome 26S). RA375 active la signalisation UPR, la production de ROS et l'apoptose. Le RA375 présente une activité dix fois supérieure contre les lignées cancéreuses que le RA190, reflétant ses substituants du cycle nitro et l'ajout d'une ogive de chloroacétamide. | ||||
| GC63964 | PR-39 TFA | - | >98.00% | |
Le PR-39 TFA, un peptide antibactérien naturel riche en proline et en arginine, est un inhibiteur du protéasome non compétitif, réversible et allostérique. | ||||
| GC64213 | GSK3494245 | 2080410-41-7 | >98.00% | |
GSK3494245 (DDD01305143) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de l'activité de type chymotrypsine de la liaison du protéasome du parasite dans un site pris en sandwich entre les sous-unités β4 et β5 (IC50 = 0,16 μM pour WT L. | ||||
| GC64282 | LXE408 | 1799330-15-6 | >98% | |
LXE408 est un inhibiteur du protéasome actif par voie orale, non compétitif et sélectif des kinétoplastides. | ||||
| GC64472 | 20S Proteasome-IN-1 | 858557-69-4 | >99.00% | |
20S Proteasome-IN-1 est un inhibiteur de protéasome 26S extrait du brevet WO2006128196A2 composé 2. | ||||
| GC64607 | Dazcapistat | 2221010-42-8 | >98.00% | |
Le dazcapistat est un puissant inhibiteur de la calpaÏne, avec des IC50 <3 μM pour la calpaÏne 1, la calpaÏne 2 et la calpaÏne 9, respectivement (brevet WO2018064119A1, composé 405). | ||||
| GC65010 | Bortezomib-d8 | - | >98.00% | |
Bortezomib-d8 (PS-341-d8) est le bortézomib marqué au deutérium. Le bortézomib (PS-341) est un inhibiteur réversible et sélectif du protéasome et inhibe puissamment le protéasome 20S (Ki = 0,6 nM) en ciblant un résidu thréonine. Le bortézomib perturbe le cycle cellulaire, induit l'apoptose et inhibe le NF-κB. Le bortézomib est le premier agent anticancéreux inhibiteur du protéasome. Activité anticancéreuse. | ||||
| GC65547 | (1S,2R)-Alicapistat | 2221010-57-5 | >98.00% | |
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) est un inhibiteur sélectif actif par voie orale des calpaÏnes humaines 1 et 2 pour l'application potentielle de la maladie d'Alzheimer (MA). | ||||
| GC65668 | 5-Amino-8-hydroxyquinoline | 13207-66-4 | >98% | |
La 5-amino-8-hydroxyquinoléine (5A8HQ), un candidat anticancéreux potentiel, a une activité inhibitrice prometteuse du protéasome. | ||||
| GC65938 | Thrombin inhibitor 5 | 328108-09-4 | >98% | |
L'inhibiteur de thrombine 5 (composé 385) est un inhibiteur de la thrombine, avec des IC50 allant de 0,1 μM À 1 μM. L'inhibiteur de thrombine 5 peut être utilisé pour la recherche de la thromboembolie veineuse. | ||||
| GC67908 | Calpain-2-IN-1 | 144231-85-6 | >98.00% | |
| GC68437 | Vimentin-IN-1 | 2319587-80-7 | >98% | |
| GC68503 | 20S Proteasome activator 1 | 2761578-18-9 | >98% | |
Le activateur de protéasome 1 à 20S est un activateur efficace de la protéase à 20S, avec des IC50 respectifs de 0,3 μM, 0,7 μM et 1,8 μM pour les sites similaires à ceux de la trypsine pancréatique, chymotrypsine pancréatique et cathepsine B. Le activateur de protéasome 1 à 20S peut être traduit dans le système cellulaire pour empêcher l'accumulation du variant pathogène A53T d'α-synucléine. Le activateur de protéasome 1 à 20S peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives. | ||||
| GC70395 | Zetomipzomib maleate | 2170983-62-5 | >99.00% | |
Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome. | ||||
| GC70568 | FiVe1 | 932359-76-7 | - | |
FiVe1 est un puissant inhibiteur de la vimétoprotéine (Vim; marqueur mésofilamentaire et mésenchymateux). | ||||
| GC71416 | LU-002i | 1838705-22-8 | >98.00% | |
LU-002i est un inhibiteur de protéasome humain β2c et β2i sélectif sous unité avec une valeur ci50 de 220 nM pour β2i. | ||||
| GC72901 | BC-23 | 6298-15-3 | >97.00% | |
BC-23 (NSC 45382) est un inhibiteur de protéasome. | ||||
| GC72910 | DD1 | 187585-11-1 | >99.00% | |
DD1 inhibiteurs du protéasome ciblant l'activation de Bax et la dégradation de p70s6k lors de l'apoptose dans la leucémie myéloïde aiguë (Lam). | ||||
| GC73863 | ARI-3144 | 1426305-25-0 | >99.00% | |
ARI-3144 est un excellent substrat pour la protéine d’activation du fibroblaste (FAP). | ||||