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RET

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RET (REarranged during Transfection) is a receptor protein tyrosine kinase, which activates multiple signal transduction pathways. RET protein is composed of three domains: an extracellular ligand-binding domain, a transmembrane domain, and a cytoplasmic tyrosine kinase domain. The RET receptor tyrosine kinase (RTK) regulates key aspects of cellular proliferation and survival by regulating the activity of the mitogen- activated protein kinase (MAPK) and PI3K/Akt signaling pathways. RET also interacts directly with other kinases such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) and hepatocyte growth factor receptor (MET) and the focal adhesion kinase (FAK). Furthermore, BRAF and p38MAPK are downstream targets of RET. Kinase inhibitors that simultaneously inhibit RET and its downstream targets.

RET tyrosine kinase receptor presents an attractive therapeutic target for the treatment of certain cancer subsets. Deregulated RET activity has been identified as a causative factor in the development, progression and response to therapy of thyroid carcinoma. Elevated RET expression has been associated with the development of endocrine resistance in human breast cancer.

Products Related to RET(32)

  • GC10035 structure
    GC10035TG101209
    CAS: 936091-14-4
    Purity: >99.50%

    An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

  • GC10111 structure
    GC10111Regorafenib
    CAS: 755037-03-7
    Purity: >99.00%

    Regorafenib est un inhibiteur de multikinases actif par voie orale, sa valeur d'IC50 est respectivement 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 et 2.5nM pour VEGFR1/2/3, PDGFRβ, Kit, RET et Raf-1.

  • GC10914 structure
    GC10914AST 487
    CAS: 630124-46-8
    Purity: >99.00%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC14292 structure
    GC14292Apatinib Mesylate
    CAS: 811803-05-1
    Purity: >98.00%

    Apatinib Mesylate est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et ATP-compétitif, de tyrosine kinase VEGFR-2, dont la valeur d'IC50 acellulaire est 1nM.

  • GC14534 structure
    GC14534Regorafenib monohydrate
    CAS: 1019206-88-2
    Purity: >99.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC14606 structure
    GC14606Regorafenib hydrochloride
    CAS: 835621-07-3
    Purity: >99.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC15454 structure
    GC15454Lenvatinib (E7080)
    CAS: 417716-92-8
    Purity: >99.50%

    Lenvatinib (E7080), connu sous le nom de lenvatinib, est un inhibiteur oral multi-ciblé des tyrosine kinase, agissant notamment sur les récepteurs du VEGF, du FGF et du SCF. Il a démontré une amélioration du taux de survie chez les patients atteints d'un cancer de la thyroïde résistant à l'iode radioactif.

  • GC16391 structure
    GC16391Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
    CAS: 850879-09-3
    Purity: >98.00%

    A multi-targeted RTK inhibitor

  • GC18492 structure
    GC18492GSK3179106
    CAS: 1627856-64-7
    Purity: >99.00%

    GSK3179106 est un inhibiteur de kinase RET actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 0,4 nM, 0,2 nM pour le RET humain et le RET de rat, respectivement.

  • GC19062 structure
    GC19062BBT594
    CAS: 882405-89-2
    Purity: >99.50%

    BBT594 est un puissant inhibiteur du récepteur tyrosine kinase RET, utilisé pour le traitement du cancer.

  • GC31780 structure
    GC31780Pralsetinib (Blu667)
    CAS: 2097132-94-8
    Purity: >98.50%

    Pralsetinib (Blu667) est un inhibiteur sélectif de la kinase RET (réarrangée lors de la transfection), indiqué pour le traitement de certaines tumeurs positives avec altération du gène RET.

  • GC32797 structure
    GC32797AD80
    CAS: 1384071-99-1
    Purity: >99.50%

    AD80, un inhibiteur multikinase, inhibe RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR fortement réduite.

  • GC33192 structure
    GC33192Selpercatinib
    CAS: 2152628-33-4
    Purity: >98%

    A RET kinase inhibitor

  • GC33362 structure
    GC33362Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
    CAS: 1055986-67-8
    Purity: >98%

    Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activité puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est également un suppresseur de réparation de l'ADN par suppression de la protéine de réparation de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la réparation des dommages À l'ADN. Activité antinéoplasique.

  • GC34159 structure
    GC34159Ilorasertib (ABT-348)
    CAS: 1227939-82-3
    Purity: >98%

    L'ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. L'ilorasertib (ABT-348) est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. L'ilorasertib (ABT-348) a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).

  • GC34509 structure
    GC34509BT-13
    CAS: 924537-98-4
    Purity: >99.50%

    BT-13 est un agoniste RET puissant et sélectif du récepteur du facteur neurotrophique dérivé de la lignée cellulaire gliale (GDNF) indépendamment des GFL, favorisant la croissance des neurites À partir des neurones sensoriels in vitro et atténuant la neuropathie expérimentale chez le rat .

  • GC34809 structure
    GC34809SPP-86
    CAS: 1357349-91-7
    Purity: >99.50%

    SPP-86 est un inhibiteur perméable aux cellules puissant et sélectif de la tyrosine kinase RET, avec une IC50 de 8 nM. SPP-86 inhibe la signalisation des phosphatidylinositides 3-kinases (PI3K)/Akt et MAPK induite par RET, inhibe également la phosphorylation du récepteur d'œstrogène α (ERα) induite par RET dans les cellules MCF7.

  • GC36438 structure
    GC36438Lenvatinib mesylate
    CAS: 857890-39-2
    Purity: >99.00%

    Le mésylate de lenvatinib (mésylate d'E7080), un inhibiteur de la tyrosine kinase multicible oral qui inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT et RET, présente de puissantes activités antitumorales.

  • GC37047 structure
    GC37047Pz-1
    CAS: 1800505-64-9
    Purity: >99.00%

    Pz-1 est un puissant inhibiteur de RET et de VEGFR2 avec des IC50 inférieures À 1 nM pour les deux kinases de type sauvage.

  • GC37933 structure
    GC37933WHI-P180 hydrochloride
    CAS: 153437-55-9
    Purity: >98%

    WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.

  • GC38519 structure
    GC38519Ilorasertib hydrochloride
    CAS: 1847485-91-9
    Purity: >98.50%

    Le chlorhydrate d'ilorasertib (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. Le chlorhydrate d'ilorasertib est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. Le chlorhydrate d'ilorasertib a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD).

  • GC49686 structure
    GC49686N-desmethyl Regorafenib N-oxide
    CAS: 835621-12-0
    Purity: >90.00%

    An active metabolite of regorafenib

  • GC60592 structure
    GC60592APS6-45
    CAS: 2188236-41-9
    Purity: >99.50%

    APS6-45 est un inhibiteur calibré pour les tumeurs (TCI) actif par voie orale. APS6-45 inhibe la signalisation RAS/MAPK et présente une activité antitumorale.

  • GC64340 structure
    GC64340Zeteletinib
    CAS: 2216753-97-6
    Purity: >98%

    Le zélétinib (BOS-172738; DS-5010) est un inhibiteur sélectif de la kinase RET actif par voie orale avec une puissance nanomolaire contre RET et une sélectivité >300fois contre VEGFR2. Le zélétinib présente une puissance exquise pour le RET de type sauvage, les mutants gardiens RETV804M/L et la mutation RET oncogène la plus courante M918T. Le zélétinib a une puissante activité antitumorale.