RR6 |
Catalog No.GC32740
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RR6 est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible, compétitif et actif par voie orale de la vanine, sa valeur d'IC50 est 540nM pour la vanine recombinante-1.
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Cas No.: 1351758-37-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RR6 est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible, compétitif et actif par voie orale de la vanine, sa valeur d'IC50 est 540nM pour la vanine recombinante-1[1]. La vanine est une pantéthéinase membranaire qui hydrolyse la pantéthéine en cystéamine et cystéine, et est impliquée dans le stress oxydatif et l'inflammation[2]. RR6 est couramment utilisé dans les études sur l'infection, l'inflammation et le métabolisme[3][4].
In vitro, RR6 (100µM; 30min) a réduit le niveau intracellulaire de vanine-1 et augmenté le niveau total de GSH dans les cellules HepG2[5].
In vivo, RR6 (3mg/mL dans l'eau potable, 8 jours) a presque complètement supprimé l'activité plasmatique de la vanine, sans modifier la stéatose hépatique, la sensibilité à l'insuline ou la production de glucose chez les rats diabétiques ZDF[6]. RR6 (3mg/mL dans l'eau potable, 4 semaines) a réduit la surface de la néointime et le rapport néointime/média, et a inhibé l'influx de macrophages néointimaux dans les allogreffes d'aorte de rat Dark-Agouti vers Brown-Norway[7].
References:
[1] Jansen PA, van Diepen JA, Ritzen B, et al. Discovery of small molecule vanin inhibitors: new tools to study metabolism and disease. ACS Chem Biol. 2013;8(3):530-534.
[2] Bartucci R, Salvati A, Olinga P, Boersma YL. Vanin 1: Its Physiological Function and Role in Diseases. Int J Mol Sci. 2019;20(16):3891.
[3] Schalkwijk J, Jansen P. Chemical biology tools to study pantetheinases of the vanin family. Biochem Soc Trans. 2014;42(4):1052-1055.
[4] Lv L, Wang T, Xie W, et al. Revealing VNN1: An Emerging and Promising Target for Inflammation and Redox Balance. Immun Inflamm Dis. 2025;13(10):e70274.
[5] Lu P, Zhang C, Fu L, et al. Near-Infrared Fluorescent Probe for Imaging and Evaluating the Role of Vanin-1 in Chemotherapy. Anal Chem. 2021;93(29):10378-10387.
[6] van Diepen JA, Jansen PA, Ballak DB, et al. Genetic and pharmacological inhibition of vanin-1 activity in animal models of type 2 diabetes. Sci Rep. 2016;6:21906.
[7] Wedel J, Jansen PA, Botman PN, Rutjes FP, Schalkwijk J, Hillebrands JL. Pharmacological Inhibition of Vanin Activity Attenuates Transplant Vasculopathy in Rat Aortic Allografts. Transplantation. 2016;100(8):1656-1666.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules HepG2 ont été cultivées dans un milieu de Dulbecco modifié d'Eagle (DMEM) complet, supplémenté avec 4,5g/L de glucose, 2mM de L-glutamine, 1mM de pyruvate de sodium, 100U/mL de pénicilline-streptomycine et 10% (v/v) de sérum foetal bovin (SFB), à 37°C dans une atmosphère humidifiée à 5% CO₂. Les cellules ont été ensemencées dans une plaque de six puits. Lorsque le taux de confluence a atteint environ 70%, 2µg de DNA plasmidique (gène humain de la vanine-1, clone d'ADNc exprimant un plasmide avec une étiquette OFPSpark) et 2,5µL de lipofectamine 2000 ont été ajoutés au milieu sans sérum. Après 6 heures de culture, le milieu a été remplacé par un milieu complet pour une autre période de 24h. Ensuite, les cellules expérimentales ont été incubées avec Cy-Pa à 37°C pendant 30min, et l'imagerie a été réalisée par microscopie confocale à balayage laser. |
Conditions de réaction | 100µM; 30 min |
Domaines d'application | RR6 a réduit le niveau intracellulaire de vanine-1 et augmenté le niveau total de GSH dans les cellules HepG2. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles Zucker Diabetic Fatty |
Méthode de préparation | Les rats mâles Zucker Diabetic Fatty âgés de 8 semaines ont été hébergés dans une installation animale contrôlée en température (23±1℃) et humidité (50%) avec un cycle lumière-obscurité de 12:12 heures. La nourriture et l'eau étaient disponibles ad libitum. Les rats ont été traités avec l'inhibiteur de pantéthéinase (vanine) RR6 (3mg/mL dissous dans l'eau potable) ou un véhicule pendant 8 jours. Les rats ont été sacrifiés à la fin du traitement avec RR6 (à jeun non contraint; entre 9h et 11h), et le sang et les organes ont été prélevés pour analyse ultérieure. Chaque test a été répété trois fois, et les données ont été moyennées. |
Forme de dosage | 3mg/mL; de l'eau potable; 8 jours |
Domaines d'application | RR6 a presque complètement supprimé l'activité plasmatique de la vanine, sans modifier la stéatose hépatique, la sensibilité à l'insuline ou la production de glucose chez les rats diabétiques ZDF. |
References: | |
| Cas No. | 1351758-37-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)(CO)[C@@H](O)C(NCCC(CC1=CC=CC=C1)=O)=O | ||
| Formula | C16H23NO4 | M.Wt | 293.36 |
| Solubility | DMSO : ≥ 100 mg/mL (340.88 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4088 mL | 17.0439 mL | 34.0878 mL |
| 5 mM | 681.8 μL | 3.4088 mL | 6.8176 mL |
| 10 mM | 340.9 μL | 1.7044 mL | 3.4088 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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