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RR6

Catalog No.: GC32740Purity:>98%
COASDSData Sheet
RR6 est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible, compétitif et actif par voie orale de la vanine, sa valeur d'IC50 est 540nM pour la vanine recombinante-1.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

RR6
Cas No.: 1351758-37-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$135.00
1
1mgIn Stock
$42.00
1
5mgIn Stock
$125.00
1
10mgIn Stock
$186.00
1
25mgIn Stock
$305.00
1
50mgIn Stock
$416.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

RR6 est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible, compétitif et actif par voie orale de la vanine, sa valeur d'IC50 est 540nM pour la vanine recombinante-1[1]. La vanine est une pantéthéinase membranaire qui hydrolyse la pantéthéine en cystéamine et cystéine, et est impliquée dans le stress oxydatif et l'inflammation[2]. RR6 est couramment utilisé dans les études sur l'infection, l'inflammation et le métabolisme[3][4].

In vitro, RR6 (100µM; 30min) a réduit le niveau intracellulaire de vanine-1 et augmenté le niveau total de GSH dans les cellules HepG2[5].

In vivo, RR6 (3mg/mL dans l'eau potable, 8 jours) a presque complètement supprimé l'activité plasmatique de la vanine, sans modifier la stéatose hépatique, la sensibilité à l'insuline ou la production de glucose chez les rats diabétiques ZDF[6]. RR6 (3mg/mL dans l'eau potable, 4 semaines) a réduit la surface de la néointime et le rapport néointime/média, et a inhibé l'influx de macrophages néointimaux dans les allogreffes d'aorte de rat Dark-Agouti vers Brown-Norway[7].

References:
[1] Jansen PA, van Diepen JA, Ritzen B, et al. Discovery of small molecule vanin inhibitors: new tools to study metabolism and disease. ACS Chem Biol. 2013;8(3):530-534.
[2] Bartucci R, Salvati A, Olinga P, Boersma YL. Vanin 1: Its Physiological Function and Role in Diseases. Int J Mol Sci. 2019;20(16):3891.
[3] Schalkwijk J, Jansen P. Chemical biology tools to study pantetheinases of the vanin family. Biochem Soc Trans. 2014;42(4):1052-1055.
[4] Lv L, Wang T, Xie W, et al. Revealing VNN1: An Emerging and Promising Target for Inflammation and Redox Balance. Immun Inflamm Dis. 2025;13(10):e70274.
[5] Lu P, Zhang C, Fu L, et al. Near-Infrared Fluorescent Probe for Imaging and Evaluating the Role of Vanin-1 in Chemotherapy. Anal Chem. 2021;93(29):10378-10387.
[6] van Diepen JA, Jansen PA, Ballak DB, et al. Genetic and pharmacological inhibition of vanin-1 activity in animal models of type 2 diabetes. Sci Rep. 2016;6:21906.
[7] Wedel J, Jansen PA, Botman PN, Rutjes FP, Schalkwijk J, Hillebrands JL. Pharmacological Inhibition of Vanin Activity Attenuates Transplant Vasculopathy in Rat Aortic Allografts. Transplantation. 2016;100(8):1656-1666.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules HepG2

Méthode de préparation

Les cellules HepG2 ont été cultivées dans un milieu de Dulbecco modifié d'Eagle (DMEM) complet, supplémenté avec 4,5g/L de glucose, 2mM de L-glutamine, 1mM de pyruvate de sodium, 100U/mL de pénicilline-streptomycine et 10% (v/v) de sérum foetal bovin (SFB), à 37°C dans une atmosphère humidifiée à 5% CO₂. Les cellules ont été ensemencées dans une plaque de six puits. Lorsque le taux de confluence a atteint environ 70%, 2µg de DNA plasmidique (gène humain de la vanine-1, clone d'ADNc exprimant un plasmide avec une étiquette OFPSpark) et 2,5µL de lipofectamine 2000 ont été ajoutés au milieu sans sérum. Après 6 heures de culture, le milieu a été remplacé par un milieu complet pour une autre période de 24h. Ensuite, les cellules expérimentales ont été incubées avec Cy-Pa à 37°C pendant 30min, et l'imagerie a été réalisée par microscopie confocale à balayage laser.

Conditions de réaction

100µM; 30 min

Domaines d'application

RR6 a réduit le niveau intracellulaire de vanine-1 et augmenté le niveau total de GSH dans les cellules HepG2.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats mâles Zucker Diabetic Fatty

Méthode de préparation

Les rats mâles Zucker Diabetic Fatty âgés de 8 semaines ont été hébergés dans une installation animale contrôlée en température (23±1℃) et humidité (50%) avec un cycle lumière-obscurité de 12:12 heures. La nourriture et l'eau étaient disponibles ad libitum. Les rats ont été traités avec l'inhibiteur de pantéthéinase (vanine) RR6 (3mg/mL dissous dans l'eau potable) ou un véhicule pendant 8 jours. Les rats ont été sacrifiés à la fin du traitement avec RR6 (à jeun non contraint; entre 9h et 11h), et le sang et les organes ont été prélevés pour analyse ultérieure. Chaque test a été répété trois fois, et les données ont été moyennées.

Forme de dosage

3mg/mL; de l'eau potable; 8 jours

Domaines d'application

RR6 a presque complètement supprimé l'activité plasmatique de la vanine, sans modifier la stéatose hépatique, la sensibilité à l'insuline ou la production de glucose chez les rats diabétiques ZDF.

References:
[1] Lu P, Zhang C, Fu L, et al. Near-Infrared Fluorescent Probe for Imaging and Evaluating the Role of Vanin-1 in Chemotherapy. Anal Chem. 2021;93(29):10378-10387.
[2] van Diepen JA, Jansen PA, Ballak DB, et al. Genetic and pharmacological inhibition of vanin-1 activity in animal models of type 2 diabetes. Sci Rep. 2016;6:21906.

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
1351758-37-6
SMILES
CC(C)(CO)[C@@H](O)C(NCCC(CC1=CC=CC=C1)=O)=O
Formule moléculaire
C16H23NO4
Masse moléculaire
293.36
Solubilité
DMSO : ≥ 100 mg/mL (340.88 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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