Metabolic Enzymes

N,S-Bis-Fmoc-glutathione est un inhibiteur compétitif de la glyoxalase II, avec une constante Ki de 0,75μM et une IC 50 de 2.5μM.

Z-Gly-Pro-pNA, en tant que substrat chromogène, peut être clivé par l'enzyme circulante, la dipeptidyl peptidase IV (DPP IV).

Acarbose est un inhibiteur oral de α-glucosidase (IC 50 = 11nM), ce qui appartient à la classe des médicaments oligosaccharidiques.

UNC 3230 est un inhibiteur hautement sélectif et compétitif d' ATP de la phosphatidylinositol 4-phosphate 5-kinase de type 1C (PIP5K1C), sa valeur d'IC50 est 41nM.

Lomitapide est un inhibiteur de la protéine de transfert des triglycérides microsomales (MTTP), sa valeur d'IC50 est 8nM.

PCI-27483 est un inhibiteur réversible du facteur activé VII (FVIIa) de petite molécule.

SP-13786 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la protéine d'activation des fibroblastes (FAP) et de la prolyl oligopeptidase (PREP) (FAP: IC 50 = 3.2nM; PREP: IC 50 = 1.8μM).

2-(2-Phenylethyl)chromone est le principal composant bioactif de Agarwood, qui présente diverses activités pharmaceutiques, telles que l'activité anti-inflammatoire, l'activité anti-cancéreuse, l'activité antioxydante et l'activité d'inhibition de l'acétylcholinestérase.

La β-Glucuronidase from bovine liver est une enzyme lysosomale impliquée dans la dégradation des glycosaminoglycanes contenant de l’acide glucuronique.

α-Amylase, heat-stable (BR, 40000u/g) est α-amylase thermostable frabriqué par fermentation et purification à partir de la bactérie Bacillus licheniformis.

LY 345899 est un analogue de l'acide folique et est un inhibiteur de la méthylène tétrahydrofolate déshydrogénase (MTHFD1 ; DC301) et MTHFD2 avec des valeurs IC50 de 96 nM et 663 nM, respectivement, ainsi qu'un Ki de 18 nM pour MTHFD1.

OSMI-4 est le meilleur inhibiteur d'OGT rapporté à ce jour et la forme active de l'OSMI-4 a une affinité de liaison faible en nanomolaires.

ISA-2011B, une tétrahydro-isoquinoline substituée en C-1 par un indol-3-yle et fusionnée à une dikétopipérazine, inhibe spécifiquement PIP5Kα et les voies AKT associées.

RR6 est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible, compétitif et actif par voie orale de la vanine, sa valeur d'IC50 est 540nM pour la vanine recombinante-1.

R162 est un puissant inhibiteur de la glutamate déshydrogénase 1 (GDH1).

UDP-GlcNAc Disodium Salt est produit par la voie de biosynthèse de l'hexosamine (HBP) et agit en tant qu'un précuseur pour plusieurs biomolécules importantes comme glycosaminoglycanes, ce qui est un substrat essentiel pour les réactions de glycosylation des protéines dasn les mammifères.

DS18561882 est un nouvel inhibiteur spécifique et actif par voie orale de la méthylènetétrahydrofolate déshydrogénase (MTHFD2), présentant une valeur d'IC50 de 0,0063 μM.

KYP 2047 est un inhibiteur puissant de la prolyl oligopeptidase (POP; K i =0.023nM) perméable à la barrière hémato-encéphalique. En inhibant de manière hautement sélective l'activité de l'enzyme POP, KYP 2047 peut moduler le niveau de neuropeptides dans le cerveau associés à l'apprentissage, à la mémoire et aux maladies neurodégénéractives.

DDAO est une sonde fluorescente rouge proche - infrarouge (NIR) que la longeur d'onde d'excitation réglable est (600-650nm) et la longueur d'onde d'émission longue est (λem=656nm) et pKa (~5) est relativement plus bas.

UDP-GalNAz disodium (UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium) est un analogue de UDP-GalNAc. UDP-GalNAc sert d'un précurseur crucial pour les réactions variées de glycosylation et fonctionne en tant qu'un substrat donneur pour nombreux N-acétylgalactosaminyltransférases, ce qui tranfèrent GalNAc du sucre nucléotidique aux accepteurs d'hydrates de carbone ou de peptide.

Le KHK-IN-2 est un inhibiteur sélectif et puissant de la fructokinase (KHK) avec un IC 50 of 0.45μM.

ACSS2-IN-2, également connu sous le nom de MTB-9655, est un puissant inhibiteur de l'acyl - CoA synthétase Short Chain Family Member 2 (ACSS2), sa valeur d'IC50 est 0,15nM.

Vupanorsen sodium est un oligonucléotide antisens couplé à la n - acétylgalactosamine qui inhibe la synthèse de la protéine angptl3 de type angiopoïétine 3.

TH9619 est un puissant inhibiteur de l'activité de la déphosphate et de la cyclophosphate racinase dans le mthfd1 et le mthfd2, avec une IC50 de 47 nm, et tue sélectivement les cellules cancéreuses.