S1P receptor inhibitor

CYM 50260 est un agoniste puissant et extrêmement sélectif des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate 4 (S1P4-R) avec une EC50 de 45 nM.

JTE 013 est un antagoniste ciblé de S1P2 puissant, administrable par voie orale, sa valeur d'IC50 est 22±9nM pour le rat S1P2.

CS 2100 (composé 10b) est un agoniste S1P1 puissant, sélectif, actif par voie orale et épargnant S1P3 avec une EC50 de 4,0 nM pour S1P1 humain.

CYM 50358 hydrochloride est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 4 de la sphingosine-1-phosphate (S1P4). Il agit en bloquant ce récepteur.

S1P1 Agonist III est un agoniste S1P1 puissant et actif par voie orale avec une CE50 de 18 nM ; aucune activité sur S1P3.

Le chlorhydrate de RP 001 est un agoniste sélectif picomolaire S1P1 (EDG1) à courte durée d'action, avec une EC50 de 9 pM.

Le VPC 23019, un analogue de la sphingosine 1-phosphate (S1P) contenant un arylamide, est un antagoniste compétitif des récepteurs S1P1 et S1P3 (pKi = 7,86 et 5,93, respectivement) et un agoniste des récepteurs S1P4 et S1P5 (pEC50 = 6,58 et 7.07, respectivement).

CYM 50308 (ML248) est un agoniste puissant, sélectif et de haute affinité du récepteur 4 de la sphingosine-1-phosphate (S1P4-R) avec une EC50 de 56 nM.

Le chlorhydrate de CYM 5442 est un agoniste puissant, hautement sélectif et actif par voie orale des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate (S1P1) avec une EC50 de 1,35 nM.

W146 est un antagoniste sélectif des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate de type 1 (S1PR1), sa valeur d'EC50 est 398nM.

La N,N-diméthylsphingosine est un puissant inhibiteur de SphK (sphingosine kinase) en tant que métabolite endogène de la sphingosine produit dans divers tissus et lignées cellulaires tumorales.

CYM 5541 (ML249) est un agoniste sélectif et allostérique des récepteurs S1P3 avec une CE50 comprise entre 72 et 132 nM.

Sphingosine-1-phosphate est un produit métabolique des sphingolipides de la membrane cellulaire.

TC-SP 14 (composé 14) est un agoniste S1P1 actif et puissant par voie orale (EC50 = 0,042 μM) avec une activité minimale À S1P3 (EC50 = 3,47 μM).

L'acide 2-fluoro palmitique, un inhibiteur de l'acyl-CoA synthétase, agit comme agent anti-gliome candidat. L'acide palmitique 2-fluoro supprime la viabilité et le phénotype de type tige des cellules souches de gliome (GSC). L'acide 2-fluoro palmitique inhibe également la prolifération et l'invasion des lignées cellulaires de gliome.

SEW2871 est un agoniste S1P1 (récepteur de la sphingosine-1-phosphate de type 1) actif par voie orale, puissant et hautement sélectif, avec une CE50 de 13,8 nM.

Le ML-178 (composé 22n) est un agoniste puissant et sélectif de S1P4-R (récepteur de la sphingosine-1-phosphate4) avec une EC50 de 46 nM.

ML-031 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur 2 de la sphingosine 1-phosphate (S1PR2) avec un IC50 et un EC50 de 1,0 et 1,03 μM. ML-031 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses.

sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors agonist

TY 52156 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs S1P3 avec une valeur Ki de 110 nM.

CYM 5520 est un agoniste allostérique et sélectif du récepteur 2 de la sphingosine 1-phosphate (S1PR2) avec une EC 50 de 480nM.

S1P1 antagonist