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TEI-9647

Catalog No.: GC61768Purity:>98.00%
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TEI-9647 est un analogue de lactone de la vitamine D3 qui inhibe spécifiquement l'activité du récepteur de la vitamine D.

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TEI-9647
Cas No.: 173388-20-0
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Description

TEI-9647 est un analogue de lactone de la vitamine D3 qui inhibe spécifiquement l'activité du récepteur de la vitamine D[1-2]. TEI-9647 exerce des effets anti-inflammatoires et a également été utilisé dans les recherches explorant le traitement de la maladie de Paget[3-4].

In vitro, lorsque des cellules leucémiques promyélocytaires humaines (HL-60) ont été pré-traitées avec TEI-9647 (1nM–1μM) pendant 24 à 96 heures, TEI-9647 a significativement inhibé la différenciation des cellules HL-60[5].

In vivo, une co-administration intraveineuse unique de TEI-9647 (2–50μg/kg) avec 1α,25(OH)₂D₃ (0.25μg/kg) chez les rats déficients en vitamine D a supprimé considérablement les effets génomiques de 1α,25(OH)₂D₃ sur le transport intestinal du calcium et la mobilisation calcique osseuse 24 heures après le traitement[6].

References:
[1] Takenouchi K, Sogawa R, Manabe K, et al. Synthesis and structure-activity relationships of TEI-9647 derivatives as Vitamin D3 antagonists. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 May;89-90(1-5):31-4.
[2] Miura D, Manabe K, Ozono K, et al. Antagonistic action of novel 1alpha,25-dihydroxyvitamin D3-26, 23-lactone analogs on differentiation of human leukemia cells (HL-60) induced by 1alpha,25-dihydroxyvitamin D3. J Biol Chem. 1999 Jun 4;274(23):16392-9.
[3] Dixon KM, Deo SS, Wong G, et al. Skin cancer prevention: a possible role of 1,25dihydroxyvitamin D3 and its analogs. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 Oct;97(1-2):137-43.
[4] Díaz L, Noyola-Martínez N, Barrera D, et al. Calcitriol inhibits TNF-alpha-induced inflammatory cytokines in human trophoblasts. J Reprod Immunol. 2009 Jul;81(1):17-24.
[5] Ishizuka S, Kurihara N, Hiruma Y, et al. 1alpha,25-Dihydroxyvitamin D(3)-26,23-lactam analogues function as vitamin D receptor antagonists in human and rodent cells. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Jun;110(3-5):269-77.
[6] Ishizuka S, Miura D, Ozono K, et al. Antagonistic Actions in Vivo of (23S)-25-Dehydro-1alpha-Hydroxyvitamin D(3-)26,23-Lactone on Calcium Metabolism Induced by 1alpha,25-Dihydroxyvitamin D(3). Endocrinology. 2001 Jan;142(1):59-67.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules HL-60 (ligne cellulaire de leucémie promyélocytaire humaine)

Méthode de préparation

Les cellules HL-60 ont été cultivées dans un milieu RPMI-1640 supplémenté de 10% de sérum foetal bovin (FBS) inactivé par la chaleur, à 37°C et 5% CO₂. Les cellules ont été traitées avec TEI-9647 (1nM-1μM) pendant 24 heures (expression génique) ou 96 heures (différenciation).

Conditions de réaction

1nM-1μM pendant 24 heures (expression génique), 96 heures (différenciation des cellules HL-60)

Domaines d'application

TEI-9647 a inhibé significativement la différenciation des cellules HL-60
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats déficients en vitamine D (-D)

Méthode de préparation

Les rats -D ont reçu un régime déficient en vitamine D et faible en calcium pendant 7 semaines. Les rats ont reçu des doses intraveineuses (iv) uniques de TEI-9647 (2–50μg/kg) seul ou en combinaison avec 1α,25(OH)₂D₃ (0.25–0.5μg/kg).

Forme de dosage

2–50μg/kg; iv; injection unique

Domaines d'application

TEI-9647 seul a faiblement stimulé le transport intestinal du calcium et la mobilisation calcique osseuse à 8 heures, mais pas à 24 heures chez les rats -D. Lors de sa co-administration avec 1α,25(OH)₂D₃, TEI-9647 a antagonisé de manière dose-dépendante l'hypercalcémie induite par 1α,25(OH)₂D₃ , l'absorption intestinale du calcium et la mobilisation calcique osseuse à 24 heures. TEI-9647 a également inversé la suppression des taux sériques de PTH médiée par 1α,25(OH)₂D₃.

References:
[1] Ishizuka S, Kurihara N, Hiruma Y, et al. 1alpha,25-Dihydroxyvitamin D(3)-26,23-lactam analogues function as vitamin D receptor antagonists in human and rodent cells. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Jun;110(3-5):269-77.
[2] Ishizuka S, Miura D, Ozono K, et al. Antagonistic Actions in Vivo of (23S)-25-Dehydro-1alpha-Hydroxyvitamin D(3-)26,23-Lactone on Calcium Metabolism Induced by 1alpha,25-Dihydroxyvitamin D(3). Endocrinology. 2001 Jan;142(1):59-67.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
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Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
173388-20-0
SMILES
O=C1O[C@@H](C[C@H]([C@H]2CC[C@@]3([H])/C(CCC[C@]23C)=C/C=C4C([C@@H](O)C[C@H](O)C\4)=C)C)CC1=C
Formule moléculaire
C27H38O4
Masse moléculaire
426.59
Solubilité
DMSO : 100 mg/mL (234.42 mM; Need ultrasonic)
Conservation
4°C, protect from light, stored under nitrogen
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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