TG100-115 |
Catalog No.GC15151
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TG100-115 est un inhibiteur sélectif actif par voie orale de PI3Kγ (IC50=83nM), de PI3Kδ (IC50=235nM).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 677297-51-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TG100-115 est un inhibiteur sélectif actif par voie orale de PI3Kγ (IC50=83nM), de PI3Kδ (IC50=235nM). TG100-115 bloque la voie des signaux de VEGF, inhibe la phosphorylation de mTOR, de kinase p70S6. TG100-115 est utilisé à rechercher les lésions d'ischémie-reperfusion myocardiaque, les maladies inflammatoires et l'asthme[1-4].
Les cellules MDA-MB-231 sont co-traitées in vitro avec TG100-115 (10μM) et la protéine recombinante TRAIL (1-10ng/ml) pendant 16h. TG100-115 n'exerce pas d'effet significatif sur la prolifération de cellule, ne modifie pas de mort induite par TRAIL[5]. Les cellules MDA-MB-231 sont exposées à TG100-115 (1-50μM) pendant 27h, les cellules MDA-MB-468 pendant 48h. TG100-115 inhibe significativement la migration et l'invasion des cellules[6].
In vivo, on utilise un modèle d'hépatite aiguë induite par ConA chez les rats BALB/C âgés de 6-8 semaines. TG100-115 (10mg/kg ou 50mg/kg; injection unique) est administré par voie intra-péritonéale 0,5h après l'injection intraveineuse de ConA (15mg/kg). TG100-115 aggrave les lésions hépatiques : augmentation de l'activité sérique des transaminases, nécrose hépatique, infiltration de cellules inflammatoires, mort des hépatocytes, hausse de la mortalité et élévation de taux sérique d'IL-2[7]. Dans un modèle de lésion cérébrale hypoxo-ischémique chez les rats CD1 au stade P7, TG100-15 (1-5mg/kg) est injecté par voie intra-péritonéale soit 30 minutes avant, soit 1-3h après la lésion hypoxo-ischémique cérébral (HIBI). Ce composé réduit considérablement le volume de l'infarctus cérébral, améliore la morphologie cérébrale ainsi que la récupération fonctionnelle des rats[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules MDA-MB-231 (lignée de cancer du sein humain) et cellules MDA-MB-468 (lignée de cancer du sein humain) |
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Méthode de préparation |
Les cellules MDA-MB-231 ou MDA-MB-468 sont cultivées dans le milieu RPMI-1640 ou DMEM complété par 10% de sérum foetal bovin (FBS), de la pénicilline (100U/mL) et de la streptomycine (100μg/mL). La culture s'effectue dans un incubateur à 37°C avec 5% CO₂ sous atmosphère humide. Les cellules sont traitées par TG100-115 aux concentrations de 1, 10 et 50μM, pendant 27h (MDA-MB-231), ou 48h (MDA-MB-468). |
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Conditions de réaction |
1-50μM; 27h (MDA-MB-231) ou 48h (MDA-MB-468) |
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Applications |
TG100-115 réduit significativement la migration et l'invasion des cellules MDA-MB-231 et MDA-MB-468. Il inhibe la phosphorylation de la chaîne lourde de la myosine IIA régulée par la kinase TRPM7, ainsi que la phosphorylation de la kinase d'adhésion focale (FAK). TG100-115 réprime également l'activité du canal ionique TRPM7. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats CD1 au stade P7 (modèle de lésion cérébrale hypoxo-ischémique néonatale). |
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Méthode de préparation |
Les rats CD1 au stade P7 subissent une occlusion de l'artère carotide commune droite, suivie de 60 minutes d'hypoxie (7.5% O₂). TG100-115 (1.0, 2.5, 5.0mg/kg) est administré par voie intra-péritonéale (i.p.) à un volume de 50μL/5g de poids corporel. Les schémas de traitement comportent un pré-traitement (30min avant l'hypoxie-schémie) et un post-traitement (1,2 ou 3h après l'hypoxie-ischémie). |
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Forme posologique |
1.0, 2.5, 5.0mg/kg; i.p.; par voie intra-péritonéale; injection unique |
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Applications |
TG100-115 réduit significativement le volume de l'infarctus cérébral, qu'il soit administré avant ou jusqu'à 3h après l'épisode d'hypoxie-ischémie. Il préserve la morphologie globale du cerveau, diminue le volume de liquéfaction ipilatérale, augmente le poids cérébral. Le traitement avec TG100-115 ramène le niveau de protéine TRPM7 à la normale, module la voie apoptotique dépendante de la caspase-3, atténue l'activation de l'inflammasome NLRP3 (diminution de l'expression de NLRP3, ASC et IL-18). |
| Cas No. | 677297-51-7 | SDF | |
| Chemical Name | 3-[2,4-diamino-7-(3-hydroxyphenyl)pteridin-6-yl]phenol | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N=C(N=C3N)N | ||
| Formula | C18H14N6O2 | M.Wt | 346.34 |
| Solubility | ≥ 3.46mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8873 mL | 14.4367 mL | 28.8734 mL |
| 5 mM | 577.5 μL | 2.8873 mL | 5.7747 mL |
| 10 mM | 288.7 μL | 1.4437 mL | 2.8873 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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