Tilfrinib est un inhibiteur sélectif de Brk/PTK6, sa valeur d'IC50 est 3.15nM pour Brk[1-2]. Tilfrinib est principalement utilisé dans la recherche liée au cancer[3-4].
In vitro, Tilfrinib (0-20μM) a été administré aux lignées cellulaires d'adénorcarcinome pulmonaire humain PC9 et H1975 pendant 24-48h. Tilfrinib a inhibé significativement l'expression de la protéine PTk6 et réduit la viabilité cellulaire de manière dose-dépendante. Tilfrinib a augmenté l'expression de PD-L1 dans les cellules traitées[4]. Les cellules UM-UC-3 ETV4 WT-induites ont été traitées avec Tilfrinib (20μM) pendant 36 heures. Tilfrinib a inhibé PTK6 et a réduit l'expression de CXCL1 ou CXCL8 dans les cellules[5].
References:
[1] Mahmoud KA, Krug M, Wersig T, et al. Discovery of 4-anilino α-carbolines as novel Brk inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1948-51.
[2] Chen B, Liu B, Chen J, et al. PTK6 drives HNRNPH1 phase separation to activate autophagy and suppress apoptosis in colorectal cancer. Autophagy. 2025 Aug;21(8):1680-1699.
[3] Jerin S, Harvey AJ, Lewis A. Therapeutic Potential of Protein Tyrosine Kinase 6 in Colorectal Cancer. Cancers (Basel). 2023 Jul 21;15(14):3703.
[4] Xiong RH, Yang SQ, Li JW, et al. Identification of immune-associated biomarker for predicting lung adenocarcinoma: bioinformatics analysis and experiment verification of PTK6. Discov Oncol. 2024 Apr 4;15(1):102.
[5] Zhang Q, Liu S, Wang H, et al. ETV4 Mediated Tumor-Associated Neutrophil Infiltration Facilitates Lymphangiogenesis and Lymphatic Metastasis of Bladder Cancer. Adv Sci (Weinh). 2023 Apr;10(11):e2205613.