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Topotecan

Catalog No.: GC17833Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
Topotecan est un inhibiteur de la topoisomérase I. Elle constitue un poisson de la topoisomérase I.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

Topotecan
Cas No.: 123948-87-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$36.00
1
10mgIn Stock
$29.00
1
50mgIn Stock
$99.00
1
100mgIn Stock
$104.00
1
1000mgIn Stock
$824.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Topotecan est un inhibiteur de la topoisomérase I. Elle constitue un poisson de la topoisomérase I. Topotecan cible spécifiquement le complexe de clivage topoisomérase I-ADN. Il intervient après le clivage de l'ADN et bloque l'étape de relgation. Topotecan traverse la barrière hémato-encéphalique et exerce une cytotoxicité contre divers types de cellules tumorales. Il a montré une activité dans le traitement des tumeurs cérébrales[1].

In vitro, Topotecan (0.02-40μM; 12-48h) a inhibé de manière dose-dépendante et temporelle la prolifération des cellules U251, U87, GSCs-U251 et GSCs-U87. Les valeurs d' IC₅₀ à 24h étaient respectivement de 2.73±0.25, 2.95±0.23, 5.46±0.41 et 5.95±0.24μM[1]. Topotecan (3μM; 24h) a augmenté le taux de la protéine p21 et a induit un arrêt du cycle cellulaire aux phases G0/G1 et S dans les cellules U251, U87, GSCs-U251 et GSCs-U87[1]. Topotecan (0.1-1000ng/mL; 72h) a entraîné une réduction dose-dépendante de la viabilité des HUVEC, avec une IC₅₀ de 4.87ng/mL[2]. Parmi les lignées cellulaires de neuroblastome, les valeurs d'IC50 de Topotecan sur SH-SY5Y, BE(2)-c et SK-N-BE(2) étaient respectivement de 5.3ng/mL, 45.6ng/mL et 65.0ng/mL. Parmi les lignées cellulaires de sarcome, les valeurs d' IC50 de Topotecan sur les lignées RH30, RD et KHOS étaient respectivement de 7.4ng/mL, 7.5ng/mL et 4.9ng/mL[2].

In vivo, Topotecan (1mg/kg/j; p.o.; 56j) a amélioré la survie des souris NOD/SCID porteuses de tumeurs SK-N-BE (2)[2]. Chez les souris proteuses de tumeurs IGROV-1, Topotecan (10mg/kg) administré par voie intrapéritonéale tous les 4 jours pour quatre occasions a augmenté nettement le temps de survie par rapport aux souris témoins[3].

References:
[1] Zhang FL, Wang P, Liu YH, et al. Topoisomerase I inhibitors, shikonin and topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells and glioma stem cells. PLoS One. 2013;8(11):e81815.
[2] Kumar S, Mokhtari RB, Sheikh R, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011;17(17):5656-5667.
[3] Pratesi G, Tortoreto M, Corti C, Giardini R, Zunino F. Successful local regional therapy with topotecan of intraperitoneally growing human ovarian carcinoma xenografts. Br J Cancer. 1995;71(3):525-528.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

les cellules U251, U87, GSCs-U251 et GSCs-U87

Méthode de préparation

Les cellules U251, U87, GSCs-U251 et GSCs-U87 ont été traitées avec différentes concentrations de Topotecan durant 24h, et la viabilité cellulaire a été mesurée par le test CCK-8.

Conditions de réaction

0.02, 0.2, 2, 20, 40μM ; 24h

Domaines d'application

La viabilité cellulaire a été inhibée par Topotecan de manière dose-dépendante. Les valeurs d' IC50 de Topotecan à 24h étaient de 2.73±0.25μM pour les cellules U251, de 2.95±0.23μM pour les cellules U87 cells, de 5.46±0.41μM pour les cellules GSCs-U251 et de 5.95±0.24μM pour les cellules GSCs-U87.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

des souris non obèses diabétique/sévèrement immunodéficientes combinées (NOD/SCID) porteuses de tumeurs SK-N-BE(2)

Méthode de préparation

Quand les tumeurs ont atteint 0.5cm de diamètre, les animaux ont été répartis aléatoirement en 4 groupes et traités quotidiennement par gavage oral. Les animaux ont été répartis comme suit: groupe témoin, groupe Topotecan (1.0mg/kg), group Pazopanib (150mg/kg) et groupe Topotecan+Pazopanib (1.0mg/kg+150mg/kg). Les médicaments ont été administrés qutidiennement durante une période de 56 jours. Les animaux appartenant au groupe Topotecan+Pazopanib, qui étaient restés vivants, ont aussi été retraités à partir du 103ème jour pour évaluer l'impact de la reprise du traitement sur l'inversion de la résistance aux médicaments. Le traitement a été poursuivi jusqu'au 125è jour, après quoi les souris ont été sacrifiées.

Forme de dosage

1.0mg/kg/j; 56 ou 56+23j; p.o.

Domaines d'application

Par rapport au groupe témoin, chacun des deux agents seuls a nettement augmenté la survie des animaux. La survie dans le groupe Topotecan+Pazopanib était nettement plus élevée par rapport au groupe témoi et par rapport à chaun des deux groupes traités avec un seul agent.

References:
[1] Zhang FL, Wang P, Liu YH, et al. Topoisomerase I inhibitors, shikonin and topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells and glioma stem cells. PLoS One. 2013;8(11):e81815.
[2] Kumar S, Mokhtari RB, Sheikh R, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011;17(17):5656-5667.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
123948-87-8
Nom chimique
(S)-10-((dimethylamino)methyl)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
SMILES
CC[C@]1(O)C(C=C2C3=NC4=CC=C(O)C(CN(C)C)=C4C=C3CN2C5=O)=C5COC1=O
Formule moléculaire
C23H23N3O5
Masse moléculaire
421.45
Solubilité
≥ 21.1mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C,protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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