Triptolide (Synonyms: NSC 163062, PG 490) |
Catalog No.GC14402
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Triptolide est un triépoxyde diterpénique isolé pour la première fois à partir de la plante médicinale Tripterygium wilfordii, qui présente des effets immunosuppresseurs, anti-inflammatoires, anti-prolifératifs et antitumoraux.
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Cas No.: 38748-32-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Triptolide est un triépoxyde diterpénique isolé pour la première fois à partir de la plante médicinale Tripterygium wilfordii, qui présente des effets immunosuppresseurs, anti-inflammatoires, anti-prolifératifs et antitumoraux. Il agit comme un inhibiteur de l'activation du NF-κB, qui est une famille de complexes protéiques de facteurs de transcription[1]. Triptolide possède une activité anticancéreuse à large spectre, inhibant le développement du cancer du côlon, du cancer du sein, du carcinome rénal et du cancer du col de l'utérus[2].
In vitro, triptolide (50 nM, 72 h) inhibe de manière significative la prolifération des cellules cancéreuses ovariennes SKOV3 et A2780. Triptolide (15 nM, 48h) inhibe significativement la migration cellulaire et bloque la capacité invasive des cellules[2]. Triptolide (50-200 nmol/L) incubé avec des cellules PANC-1 et MiaPaCa-2 réduit significativement la viabilité cellulaire sans affecter la viabilité des cellules canalaires pancréatiques normales[3]. La valeur IC50 de Triptolidesur la viabilité des cellules RSF est de 74,3 nM, et sa valeur IC50 sur la prolifération des cellules RSF est de 20,4 nM[4]. Triptolide (0-150 nM) inhibe de manière significative la viabilité des cellules HK1, FaDu et C666-1 en fonction de la dose et du temps[5].
In vivo, le traitement à triptolide (1 mg/kg/j, p.o.) pendant trois semaines chez des souris nude a réduit le nombre de nodules métastatiques d'environ 80 %[2]. Triptolide (0,2 mg/kg/j) administré à des souris porteuses de tumeurs pancréatiques transplantées pendant 60 jours a réduit la croissance du cancer du pancréas et a diminué de manière significative la propagation locale de la tumeur[3].
References:
[1] Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12).
[2] Zhao H, Yang Z, Wang X, et al. Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin[J]. Experimental & molecular medicine, 2012, 44(11): 633-641.
[3] Phillips P A , Dudeja V , Mccarroll J A ,et al.Triptolide Induces Pancreatic Cancer Cell Death via Inhibition of Heat Shock Protein 70[J].Cancer Research, 2007, 67(19):9407.
[4] Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5] Cai J, et al. Natural product triptolide induces GSDME-mediated pyroptosis in head and neck cancer through suppressing mitochondrial hexokinase-ΙΙ. J Exp Clin Cancer Res. 2021;40(1):190. Published 2021 Jun 9.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules SKOV3 et A2780 |
Méthode de préparation | Les cellules SKOV3 et A2780 ont été placées dans des plaques à 96 puits (5 × 103/puits). 24 heures plus tard, triptolide a été ajouté à une concentration finale de 0, 1,5, 5, 15, 50 ou 150 nM pendant 72 heures. |
Conditions de réaction | 0, 1,5, 5, 15, 50 ou 150 nM ; 72 h |
Domaines d'application | Triptolide (50nM, 72 h) a considérablement inhibé la prolifération des cellules cancéreuses ovariennes. Triptolide (15nM) a significativement inhibé la migration cellulaire 48h après une blessure. Triptolide (15nM) a nettement bloqué la capacité invasive des cellules SKOV3 et A2780. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | modèle de souris orthotopique |
Méthode de préparation | Les souris ont ensuite été réparties de manière aléatoire en deux groupes de traitement : (a) contrôle et (b) souris traitées au triptolide. Les souris ont reçu des injections i.p. quotidiennes de triptolide (0,2 mg/kg) ou du véhicule (DMSO) pendant 60 jours. |
Forme de dosage | 0,2 mg/kg/j ; 60 jours ; i.p. |
Domaines d'application | Après une injection quotidienne de triptolide (0,2 mg/kg) pendant 60 jours, le volume de la tumeur a été significativement réduit. Le triptolide a également réduit de manière significative l'incidence de la propagation locale-régionale de la tumeur. |
Références : | |
| Cas No. | 38748-32-2 | SDF | |
| Synonymes | NSC 163062, PG 490 | ||
| Chemical Name | (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C | ||
| Formula | C20H24O6 | M.Wt | 360.41 |
| Solubility | ≥ 36 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL |
| 5 mM | 554.9 μL | 2.7746 mL | 5.5492 mL |
| 10 mM | 277.5 μL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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