Tubercidin (Synonyms: 7-Deazaadenosine, 7-DZA, NSC 56408) |
Catalog No.GC16879
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Tubercidin est un analogue de l'adénosine doté de puissantes activités biologiques antimycobactériennes, antitumorales.
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Cas No.: 69-33-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tubercidin est un analogue de l'adénosine doté de puissantes activités biologiques antimycobactériennes, antitumorales[1]. Tubercidin inhibe la réplication du virus du syndrome reproducteur et respiratoire porcin (PRRSV) par la voie RIG-I/NF-κB, perturbe l'expression de la protéine virale non-structurale 2 ainsi que la synthèse de RNA double brin viral[2]. Tubercidin est couramment utilisé à supprimer Phytophthora capsica, lutter contre la pourriture phytophthoréenne des plants de poivron[3].
Le traitement in vitro avec Tubercidin pendant 48h a significativement inhibé la viabilité des cellules A549, HST116, et A375, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.044µM, 0.082µM, et 0.043µM[4]. Un traitement avec 0.014µM de Tubercidin pendant 48h inhibe considérablement la prolifération des cellules Jurkat[5]. En condition de privation de sérum ou de stress hypoxique, l'exposition des cellules HL-1 à 5μg/ml de Tubercidin pendant six heures stimule significativement la mort des cellules, aggrave la destruction des speckles nucléaires[6].
Le traitement in vivo avec Tubercidin via l'injection sous-cutanée à la dose de 5mg/kg, trois fois par semaine pendant trois semaines, inhibe considérablement la croissance des tumeurs xénogreffées DMS 114 chez les rats[7].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules A549 |
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Méthode de préparation |
Les cellules A549 sont cultivées dans le milieu DMEM complété par 10% de sérum foetal bovin (SFB), 2mM de glutamine et 1% de pénicilline-streptomycine, à 37°C, 5% CO2/atmosphère. Les cellules A549 sont ensemencées dans les microplaques à 96 puits (5×104 cellules/puits), incubées toute une nuit. On traite ensuite les cellules avec différentes concentrations de Tubercidin (0, 0.0003, 0.001, 0.01, 0.1, 1, et 10µM). Après 48h d'incubation, la viabilité cellulaire est évaluée. |
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Conditions de réaction |
0, 0.0003, 0.001, 0.01, 0.1, 1, et 10µM; 48h |
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Applications |
Le traitement avec Tubercidin diminue la viabilité des cellules A549 de manière dose-dépendante. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats nus |
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Méthode de préparation |
Les rats nus âgés de six semaines sont hébergés dans les conditions contrôlées : température de 21 à 23°C, humidité de 30 à 35%, cycle lumineux de 7h à 19h, nourris avec un régime standard pour rongeurs. On injecte par voie sous-cutanée sur le flanc des rats une suspension composée de 6×105 cellules DMS 114 dans 50µl PBS plus 50µl Matrigel appauvri en facteurs de croissance. Lorsque les tumeurs atteignent un diamètre de 8 à 10mm (environ 1,5 semaine), les rats sont répartis aléatoirement en plusieurs groupes (quatre rats par groupe), les rats ont reçu une injection sous-cutanée in situ doit du véhicule, soit Tubercidin (5mg/kg), trois fois par semaine. Les rats sont observés et pesés tous les deux à trois jours, afin de mesurer la taille des tumeurs palpables pendant trois semaines supplémentaires. A la fin de l'expérience, les tumeurs sont prélevées pour comparaison. |
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Forme posologique |
5mg/kg; 3 fois par semaine; 3 semaines; injection sous-cutanée |
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Applications |
Le traitement avec Tubercidin inhibe significativement la croissance tumorale chez les rats porteurs de xénogreffes DMS 114. |
| Cas No. | 69-33-0 | SDF | |
| Synonymes | 7-Deazaadenosine, 7-DZA, NSC 56408 | ||
| Chemical Name | (2R,3R,4S,5R)-2-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol | ||
| Canonical SMILES | NC1=NC=NC2=C1C=CN2[C@H]3[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O3 | ||
| Formula | C11H14N4O4 | M.Wt | 266.25 |
| Solubility | DMSO : ≥ 30 mg/mL (112.68 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7559 mL | 18.7793 mL | 37.5587 mL |
| 5 mM | 751.2 μL | 3.7559 mL | 7.5117 mL |
| 10 mM | 375.6 μL | 1.8779 mL | 3.7559 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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