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VB124

Catalog No.: GC63496Purity:>99.00%
COASDSData Sheet
VB124 est un inhibiteur sélectif de la protéine de transport des monocarboxylates 4 (MCT4) sûr, efficace et actif par voie orale. VB124 bloque l'entrée (IC50 = 8.6nM) et la sortie (IC50 = 19nm) de l'acide lactique dans les cellules MDA-MB-231.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

VB124
Cas No.: 2230186-18-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$285.00
1
1mgIn Stock
$80.00
1
5mgIn Stock
$259.00
1
10mgIn Stock
$420.00
1
25mgIn Stock
$840.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

VB124 est un inhibiteur sélectif de la protéine de transport des monocarboxylates 4 (MCT4) sûr, efficace et actif par voie orale. VB124 bloque l'entrée (IC50 = 8.6nM) et la sortie (IC50 = 19nm) de l'acide lactique dans les cellules MDA-MB-231[1].

In vitro, des cardiomyocytes primaires de rat (ACM) soumis à une hypoxie-réoxygénation ont été traités avec VB124 pour atténuer le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) intracellulaires et réduire l'apoptose des cardiomyocytes[2]. Le traitement avec VB124 (2,10μM) aux cellules HMCC97H et Hepa1-6 a significativement inhibé l'effusion de l'acide lactique provoquée par MCT4, réduit le niveau d'acide lactique extracellulaire et a en outre entraîné une réduction de l'absorption du glucose et une augmentation de l'absorption de la glutamine[3].

In vivo, l'administration orale unique de VB124 (30mg/kg) par gavage a été utilisée pour créer un modèle d'ischémie-reperfusion cardiaque aigu chez les rats. VB124 a inhibé MCT4, entraînant une diminution du niveau intracellulaire de lactate et de pyruvate, exacerbant davantage les lésions hypoxiques causées par l'ischémie-reperfusion cardiaque aiguë (I/R) chez les rats[2,4].

References:
[1]Cluntun AA, Badolia R, Lettlova S, Parnell KM, Shankar TS, Diakos NA, Olson KA, Taleb I, Tatum SM, Berg JA, Cunningham CN, Van Ry T, Bott AJ, Krokidi AT, Fogarty S, Skedros S, Swiatek WI, Yu X, Luo B, Merx S, Navankasattusas S, Cox JE, Ducker GS, Holland WL, McKellar SH, Rutter J, Drakos SG. The pyruvate-lactate axis modulates cardiac hypertrophy and heart failure. Cell Metab. 2021 Mar 2;33(3):629-648.e10.
[2] Visker JR, Cluntun AA, Velasco-Silva JN, Eberhardt DR, Cedeño-Rosario L, Shankar TS, Hamouche R, Ling J, Kwak H, Hillas JY, Aist I, Tseliou E, Navankasattusas S, Chaudhuri D, Ducker GS, Drakos SG, Rutter J. Enhancing mitochondrial pyruvate metabolism ameliorates ischemic reperfusion injury in the heart. JCI Insight. 2024 Jul 25;9(17):e180906.
[3]Fang Y, Liu W, Tang Z, Ji X, Zhou Y, Song S, Tian M, Tao C, Huang R, Zhu G, Jiang X, Gao J, Qu W, Wang H, Zhou P, Wu X, Jin L, Sun H, Ding Z, Peng Y, Zhao S, Zhou J, Fan J, Xu W, Shi Y. Monocarboxylate transporter 4 inhibition potentiates hepatocellular carcinoma immunotherapy through enhancing T cell infiltration and immune attack. Hepatology. 2023 Jan 1;77(1):109-123.
[4]Tuineau MN, Herbert LM, Garcia SM, Resta TC, Jernigan NL. Enhanced glycolysis causes extracellular acidification and activates acid-sensing ion channel 1a in hypoxic pulmonary hypertension. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2024 Oct 1;327(4):L439-L451.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

MDA-MB-231

Méthode de préparation

Les dosages du transport du lactate par MCT4 et MCT1 utilisant le colorant fluorescent sensible à 2′−7′-bis(carboxyéthyl)-5(6)-carboxyfluorescéine (BCECF) pour détecter les changements de pH intracellulaire (pHi) accompagnant le sympt du lactate/proton médié par MCT ont été développés d'une manière similaire à celle décrite précédemment. Pour mesurer l'importation du lactate, 2.5μL de cellules BCECF-chargées, ainsi que soit 10µL de DMSO, ont été ajoutés à 937.5μL de Tyrode’s Solution dans une cuvette en quartz de 1,0mL. Les mesures de fluorescence sont effectuées sur un spectromètre de fluorescence PerkinElmer LS55 avec des longueurs d'onde d'excitation duales obtenues à l'aide d'une roue à filtres. Après avoir établi la fluorescence de base de BCECF (environ 10–20s), 50μL de L-lactate de sodium M ont été ajoutés à la cuvette (concentration finale : 50mM) et rapidement mélangés. La diminution temporelle de la fluorescence de BCECF (ratio 490/440) a été ajustée à la courbe de décroissance exponentielle pour déterminer le taux de transport du lactate. L'exportation du lactate a été mesurée de manière similaire à l'importation.

Conditions de réaction

Importantion médiée par MCT4 : 0-3.3μM; Exportation médiée par MCT4 : 0-10μM;

Domaines d'application

Le traitement avec VB124 réduit le niveau intracellulaire d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et diminue la mort des cardiomyocytes.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

C57BL/6J

Méthode de préparation

Pour tester cela, nous avons reproduit notre protocole d'ischémie-reperfusion (I/R) en administrant soit une dose de placebo, soit VB124 (30 mg/kg) par gavage oral avant de réaliser I/R. Contrairement au modèle aigu, les rats ont été autorisés à se rétablir après la chirurgie, et nous avons effectué les échocardiographies sériées dans une période de 3 semaines pour évaluer la structure et la fonction cardiaques.

Forme de dosage

30mg/kg; i.g;

Domaines d'application

VB124 inhibe MCT4, ce qui entraîne une diminution du niveau intracellulaire de lactate et de pyruvate, exacerbant en outre les lésions hypoxiques causées par l'ischémie-reperfusion cardiaque aiguë (I/R) chez les rats.

References:
[1]Cluntun AA, Badolia R, Lettlova S, Parnell KM, Shankar TS, Diakos NA, Olson KA, Taleb I, Tatum SM, Berg JA, Cunningham CN, Van Ry T, Bott AJ, Krokidi AT, Fogarty S, Skedros S, Swiatek WI, Yu X, Luo B, Merx S, Navankasattusas S, Cox JE, Ducker GS, Holland WL, McKellar SH, Rutter J, Drakos SG. The pyruvate-lactate axis modulates cardiac hypertrophy and heart failure. Cell Metab. 2021 Mar 2;33(3):629-648.e10.
[2]Visker JR, Cluntun AA, Velasco-Silva JN, Eberhardt DR, Cedeño-Rosario L, Shankar TS, Hamouche R, Ling J, Kwak H, Hillas JY, Aist I, Tseliou E, Navankasattusas S, Chaudhuri D, Ducker GS, Drakos SG, Rutter J. Enhancing mitochondrial pyruvate metabolism ameliorates ischemic reperfusion injury in the heart. JCI Insight. 2024 Jul 25;9(17):e180906.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
2230186-18-0
Formule moléculaire
C23H23ClN2O4
Masse moléculaire
426.89
Solubilité
DMSO : 100 mg/mL (234.25 mM; Need ultrasonic)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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