Acyclovirは有効な経口抗ウイルス薬剤である。Acyclovirは抗ヘルペス活性を示し、HSV-1およびHSV-2に対するIC50値はそれぞれ0.85μMおよび0.86μMである。Acyclovirは細胞周期の破壊とアポトーシスを誘導する。
Vero細胞のプラーク低下アッセイ(PRA)において、アシクロビル(20μM; 3d)処理は100%のプラーク阻害を示した。Acyclovir(10-100μM; 24-72時間)はDNA合成を阻害し、それによって細胞周期をG2/M期およびS期で止め、G1下二倍体ピークを用量依存的に増加させた。Acyclovir(10-100μM; 24-72時間)は、カスパーゼ‐3の活性化と核DNA断片化の存在を通じて、アポトーシスを誘導する。
感染したマウスにAcyclovir(20mg/kg; po;1日3回;10d)を投与すると、皮膚病変の発生が抑制され、DTH反応と抗体産生が分離された。Acyclovir誘発腎毒性モデルでは、マウスにAcyclovir(150, 600 mg/kg; ip; 9d)を投与した後、血清中のクレアチニンおよび尿素窒素濃度が増加し、マウスの腎臓に病理組織学的変化が起こり、血管内皮増殖因子(VEGF)およびその受容体VEGFR2の発現レベルが低下した。
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