FCCP (Synonyms: Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone) |
カタログ番号GC14328
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FCCPは親油性の高いミトコンドリア脱共役剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 370-86-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
FCCPは親油性の高いミトコンドリア脱共役剤である。FCCPはミトコンドリア内膜を通じるプロトン輸送体として作用し、プロトンを輸送し、ミトコンドリア膜電位とpH勾配を分散させ、ATPの合成から電子伝達を脱共役させ、酸素消費量を増やし、同時にATPの産生を阻害し、ミトコンドリアATP合成を減らすことでエネルギーストレスを惹起し、AMPK、その他のエネルギー感知ノード、HIFシグナル伝達を影響する。FCCPは、ミトコンドリア機能、細胞エネルギー代謝、低酸素シグナル伝達、腫瘍代謝に関連する研究に使える[1-4]。
In vitro（体外）実験で、HuH6、Hep3B、HepG2とHLE細胞を1μM FCCPとGemcitabineで16-48時間共同処理したところ、Gemcitabineに誘発されたミトコンドリアスーパーオキシドの生成が阻害され、Gemcitabineに阻害された細胞増殖に対する耐性が誘発された[5]。ニクロサミドで前処理したHEK293T細胞を10μM FCCPで1時間処理したところ、最大の細胞呼吸率が低下した[6]。4T1またはB16細胞を0.5μM FCCPで30分間処理したところ、ピークの脱共役酸素消費率が誘発された[7]。
In vivo（体内）実験で、1mg/kg FCCPを、C57BL/6マウスとPINK1欠損（PINK1-/-）マウスに1日間、毎日二回腹腔内注射したところ、心臓ミトコンドリアへのParkinの転座を起こし、同時にミトコンドリアタンパク質のユビキチン化が増え、オートファジータンパク質LC3IIとミトコンドリアとの結合が増えた。100nM FCCPで、野生型とPINK1-/-マウスの心臓を5-15分間逆行性大動脈潅流したところ、ミトコンドリアで内因性PINK1の蓄積を起こさずに、心臓ミトコンドリア分画でParkinの急速な蓄積を起こした[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
HuH6、Hep3B、HepG2、HLE細胞（ヒト肝細胞癌細胞株） |
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調製方法 |
37°C、5% CO₂で、10% FBSを添加したDulbecco's改変Eagle培地で、HuH6、Hep3B、HepG2、HLE細胞を培養した。細胞を96ウェルのプレートに播種し、1μM Gemcitabine単独で、またはFCCP（4-trifluoro-methoxy-phenyl-hydrazone）と併用して、16時間（ミトコンドリアスーパーオキシドアッセイ）または48時間（細胞増殖阻害アッセイ）処理した。処理後、ミトコンドリアスーパーオキシドをMitoSox Red（カタログ番号：GC68230）で、細胞の増殖をMTT（カタログ番号：GC14731）で測定した。 |
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反応条件 |
1μM；16時間または48時間 |
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応用 |
FCCPとGemcitabineの共同処理により、HuH6、Hep3B、HepG2とHLE細胞で、Gemcitabine誘発性の細胞増殖阻害に対する耐性が誘発された。FCCPとGemcitabineの共同処理により、HuH6、Hep3B、HepG2とHLE細胞で、Gemcitabineに誘発されたミトコンドリアスーパーオキシドの生成が阻止された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
野生型C57BL/6マウス、PINK1欠損（PINK1-/-）マウス |
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調製方法 |
生理食塩水の中の1mg/kg FCCPをマウスに毎日二回腹腔内注射した。最終の投与を組織回収の1時間前に行った。心臓を摘出し、Krebs-Henseleit緩衝液を使い、大動脈を通じて、5分間逆行潅流し、その後は潅流緩衝液の中の100nM FCCPで5分間または15分間潅流した。ミトコンドリア分離、Parkin、PINK1、ユビキチン、LC3II、Tom20、複合体マーカーとGAPDHのウェスタンブロット法の為に、心室組織を使った。 |
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剤形 |
1mg/kg；腹腔内注射；1日間、毎日二回 100nM；5分間または15分間の心臓潅流 |
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応用 |
FCCPの投与により、野生型とPINK1-/-の心臓のミトコンドリア分画で、Parkinのレベルが上昇した。FCCPの潅流は、5分または15分後、野生型の心臓で、ミトコンドリアで内因性PINK1の蓄積を起こさなかった。FCCP in vivoは、野生型とPINK1-/-の心臓で、ミトコンドリアへのParkinの転座を増やし、ミトコンドリアタンパク質のユビキチン化を増やし、野生型とPINK1-/-の心臓で、LC3IIとミトコンドリアの結合を増やした。 |
| Cas No. | 370-86-5 | SDF | |
| 同義語 | Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone | ||
| Chemical Name | (4-(trifluoromethoxy)phenyl)carbonohydrazonoyl dicyanide | ||
| Canonical SMILES | FC(F)(OC1=CC=C(C=C1)N/N=C(C#N)/C#N)F | ||
| Formula | C10H5F3N4O | M.Wt | 254.17 |
| 溶解度 | ≥ 56.6 mg/mL in DMSO with ultrasonic, ≥ 25 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9344 mL | 19.6719 mL | 39.3437 mL |
| 5 mM | 786.9 μL | 3.9344 mL | 7.8687 mL |
| 10 mM | 393.4 μL | 1.9672 mL | 3.9344 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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