Baicalin

バイカリン(Baicalin)はフラボノイド配糖体であり、アロステリックカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）活性化剤でもある^[1]。バイカリンは、ヒト免疫不全ウイルスタイプ1(HIV-1)の複製を阻害できる^[2]。バイカリンは、NF-κBの発見を減らし、重要な癌シグナル経路の制御を仲介できる^[3]。

試験管内実験では、バイカリン(0.005-0.5nM)でRAW264.7細胞を処理した結果、LPS誘発性細胞の増殖を阻害し、細胞内接着分子-1(ICAM-1)、単球走化性タンパク質-1(MCP-1)とシクロオキシゲナーゼ-2(Cox-2)タンパク質の発見を減らした^[4]。バイカリン(100μM)でHK-2細胞を1時間事前処理した結果、H₂O₂刺激後の細胞生存率を促進でき、酸化ストレスを減らし、カスパーゼ-3の活性と細胞のアポトーシスを阻害できる^[5]。

生体内実験では、バイカリン(10, 100 mg/kg)は腎虚血再灌流障害(IRI)のラットに腹腔内注射した結果、酸化ストレスと組織学的損傷を減らし、腎機能を改善し、炎症誘発反応と尿細管アポトーシスを阻害し、TLR2, TLR4, MyD88, p-NF-κBとp-IκBタンパク質の発見とカスパーゼ-3の活性を減らし、Bcl-2/Bax比を増やした^[6]。糖尿病性腎症(DN)のマウスにバイカリン(400 mg/kg)を腹腔内注射した結果、糖尿病の症状、タンパク尿、腎臓の組織病理学的変化と細胞のアポトーシスを効果的に改善し、Erk1/2, JNKとP38MAPKシグナル経路などの典型的な炎症促進シグナル経路MAPKファミリーの活性を阻害した^[7]。

References:
[1] Dai J, Liang K, Zhao S, et al. Chemoproteomics reveals baicalin activates hepatic CPT1 to ameliorate diet-induced obesity and hepatic steatosis[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2018, 115(26): E5896-E5905.
[2] Kitamura K, Honda M, Yoshizaki H, et al. Baicalin, an inhibitor of HIV-1 production in vitro[J]. Antiviral research, 1998, 37(2): 131-140.
[3] Yu X, Liu Y, Wang Y, et al. Baicalein induces cervical cancer apoptosis through the NF-κB signaling pathway[J]. Molecular Medicine Reports, 2018, 17(4): 5088-5094.
[4] Cui L, Feng L, Zhang Z H, et al. The anti-inflammation effect of baicalin on experimental colitis through inhibiting TLR4/NF-κB pathway activation[J]. International Immunopharmacology, 2014, 23(1): 294-303.
[5] Lin M, Li L, Zhang Y, et al. Baicalin ameliorates H2O2 induced cytotoxicity in HK-2 cells through the inhibition of ER stress and the activation of Nrf2 signaling[J]. International journal of molecular sciences, 2014, 15(7): 12507-12522.
[6] Lin M, Li L, Li L, et al. The protective effect of baicalin against renal ischemia-reperfusion injury through inhibition of inflammation and apoptosis[J]. BMC complementary and alternative medicine, 2014, 14: 1-9.
[7] Ma L, Wu F, Shao Q, et al. Baicalin alleviates oxidative stress and inflammation in diabetic nephropathy via Nrf2 and MAPK signaling pathway[J]. Drug design, development and therapy, 2021: 3207-3221.