BCH (LAT1-IN-1)

BCH (LAT1-IN-1)はL型アミノ酸トランスポーター1（LAT1）の選択的かつ競合的な阻害剤である。BCHは、細胞アミノ酸の取り込みとmTORのリン酸化を抑制することで、癌細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘発する。BCHは、食道癌などの癌に関連する研究に使える^[1-4]。

In vitro（体外）実験で、BCH（10mM）で子宮内膜癌細胞株（Ishikawa、RL95-2、HEC1A、KLE）を15分間から8日間処理した。BCHは、細胞ロイシンの取り込みを著しく阻害した；細胞の増殖とスフェロイドの形成を抑制し、mTORC1シグナル伝達経路の活性化を抑制した^[5]。BCH（0.3–50mM）でKBヒト口腔類表皮癌細胞、Saos2ヒト骨肉腫細胞とC6ラット神経膠腫細胞を0-3日間処理した。BCHは細胞の増殖を著しく阻害し、DNAの断片化、アポトーシス、カスパーゼ-3/7の活性化を誘発した^[6]。

In vivo（体内）実験で、BCH（240mg/kg）をHFD/STZ誘発性のT2DMとdb/dbマウスモデルに一週間腹腔内注射した。BCHは、糖尿病性神経障害性疼痛の症状を軽減させた^[7]。HuCCT1胆管癌細胞を移植したBALB/cヌードマウスにBCH（200mg/kg）を14日間静脈内注射した。BCHは、腫瘍の増殖を著しく抑制し、ゲムシタビンと5-FUの治療効果を高めた^[8]。