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CH 223191

Catalog No.: GC16220Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
CH 223191は芳香族炭化水素受容体（AhR）の効果的で特異的な拮抗剤であり、TCDD媒介AhR核移行、DNA結合を阻害し、TCDD誘発性ルシフェラーゼの活性を抑制し、IC50値は0.03μMである。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。

CH 223191
Cas No.: 301326-22-7
5mgIn Stock
$42.00
1
10mgIn Stock
$71.00
1
25mgIn Stock
$144.00
1
50mgIn Stock
$223.00
1
100mgIn Stock
$363.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

引用文献 (Citations)

2 publications本製品を使用した研究者による文献

製品説明 (Description)

CH 223191は芳香族炭化水素受容体（AhR）の効果的で特異的な拮抗剤であり、TCDD媒介AhR核移行、DNA結合を阻害し、TCDD誘発性ルシフェラーゼの活性を抑制し、IC50値は0.03μMである[1]。マウスで、CH-223191はTCDD誘発性サイトクロムP450の誘発、肝毒性と消耗症候群を効果的に阻止する。

試験管内では、CH 223191 (0.1-10 μM；1時間事前処理)はTCDD誘発性サイトクロムP450 1A1 mRNAの発見を用量依存的に阻害する[1]。CH 223191はLNT-229細胞株の浸潤性を81%減らし、LN-308細胞株の浸潤性を72%を減らす[2]。CH 223191（10–6 M）の事前処理は、ヒトAChEプロモーター活性に対するTCDD（10–9 M）の阻害効果を著しく回復させる[3]。

生体内では、CH 223191 (10 mg/kg；毎日一回；25日間)は、TCDDで処理されたマウスの肝臓におけるサイトクロムP450 1A1の発見を阻害し、肝脂肪含有量を減らし、ASTとALT活性を低くする[1]。

References:
[1] Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1871-8.
[2] Gramatzki D , Pantazis G , Schittenhelm J ,et al. Aryl hydrocarbon receptor inhibition downregulates the TGF-beta/Smad pathway in human glioblastoma cells[J]. Oncogene. 2009(28).
[3] Xie, Heidi Qunhui,Xu, Hai-Ming,Fu, Hua-Ling,et al. AhR-Mediated Effects of Dioxin on Neuronal Acetylcholinesterase Expression in Vitro[J].Environmental Health Perspectives, 2013, 121. 

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

HepG2細胞株

準備方法

細胞を異なる濃度のCH223191で5時間処理した。

反応条件

0.1-10 μM；5時間

アプリケーション

CH223191はCYP1A1の触媒活性を1.48 μMのIC50で阻害できた。CH223191によるCYP1A1転写活性は最大16.84%であった。

動物実験 [2]:

動物モデル

雄のICRマウス

準備方法

溶媒（コーン油）またはCH-223191 (コーン油に10 mg/kg)を雄のICRマウス（6週齢）に日に一回、25日間経口投与し、CH-223191処理の一週間後にTCDD (コーン油に100g/kg)を腹腔内投与した。投与の前と処理の終了時に全てのマウスの体重を測定した。

投与形態

10 mg/kg；25日間；経口

アプリケーション

CH-223191 (10 mg/kg；日に一回；25日間)はサイトクロムP450 1A1の発見と肝臓の肝細胞間脂肪の含有量を抑制し、TCDD処理のマウスでASTとALTの活性を減らす。

References:
[1] Mohammadi-Bardbori A , Omidi M , Arabnezhad M R. Impact of CH223191-Induced Mitochondrial Dysfunction on Its Aryl Hydrocarbon Receptor Agonistic and Antagonistic Activities[J]. Chemical Research in Toxicology, 2019.  
[2] Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006 Jun;69(6):1871-8.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
301326-22-7
化学名
2-methyl-N-[2-methyl-4-[(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl]pyrazole-3-carboxamide
SMILES
CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C
分子式
C19H19N5O
分子量
333.39
溶解性
≥ 33.3mg/mL in DMSO
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

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