CTOP |
カタログ番号GC16888
One-Click Copy Product Info
|
CTOPは強力で、選択性の高いμ-オピオイド受容体拮抗剤であり、IC50値は2.80nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 103429-31-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
CTOPは強力で、選択性の高いμ-オピオイド受容体拮抗剤であり、IC50値は2.80nMである[1]。CTOPは、μ-オピオイド受容体を標的にし、Ca2+の流入の阻害を遮断することで、ラットの神経下垂体末梢でペプチドの放出を調節できる[2]。CTOPは、マウスモデルの体温と体重の調節、モルヒネによる鎮痛作用の遮断に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、CTOP（10nM）で48時間処理したところ、PC12細胞に対するδオピオイドペプチド[D-Ala2, D-Leu5]enkephalin（DADLE）の細胞毒性が著しく阻害され、細胞の生存が促進された[4]。CTOP（1µM）で15分間処理したところ、単離した心不全のラットの心臓で、乳酸脱水素酵素（LDH）の活性の上昇に対するモルヒネとレミフェンタニルの阻害作用が完全に遮断された[5]。
In vivo（体内）実験で、アルコール嗜好性C57BL/6マウスで、飲酒の15分前に、CTOP（1mg/kg）を腹腔内注射したところ、アルコールの摂取量が著しく減少した[6]。ヒートプレートテストの30分前に、CTOP（6µg/ラット）をラットの前帯状皮質吻側部（rACC）に単回注射し、プラセボ鎮痛ラットの疼痛閾値を低下させられる[7]。
| 細胞実験 [1]: | |
|
細胞株 |
PC12細胞 |
|
調製方法 |
37°C、5% CO2、5%のウシ胎児血清、10%のウマ血清、グルタミン酸（4mM）、ペニシリン（50U/ml）とストレプトマイシン（50mg/ml）を含有するRPMI1640培地を使い、コラーゲンコーティングのフラスコでPC12細胞を培養した。細胞を無血清培地で4回洗浄し、無血清の条件下で、CTOP（10nM）のある/ない状態で、DADLE（100pM）と48時間培養した。その後、細胞の生存率を分析した。 |
|
反応条件 |
10nM；48時間 |
|
応用 |
CTOPの処理により、DADLEとの処理後のPC12細胞の生存率が著しく増強された。 |
| 動物実験 [2]: | |
|
動物モデル |
雄のC57BL/6マウス |
|
調製方法 |
雄のC57BL/6マウス（3週齢）を5匹ずつケージで飼育し、届いた後は5日間適応させた。水と食物を自由に摂取させた。マウスにアルコール溶液（10% v/v）を強制的に飲ませ、同時に食物を自由に摂取させた。8から35日目の間、各マウスを個別のケージで飼育し、食物を自由に摂取させ、水を22時間供給可能で、残りの2時間はアルコール溶液（(10% v/v）を供給していた。毎日、アルコールボトルを提示する前に、食物と水ボトルの重量を0.01gの単位で量ることで毎日の食物（24時間）と水の摂取量（22時間）を表にまとめた。似たように、アルコールボトルの重量を2時間のアクセス期間の開始と終わりの両方で量った。マウスの体重をもこの時点で量った。33日目の終わりに、マウスをアルコール摂取量に基づきマッチングし、ランダムに5つのグループのうちのいずれかに割り当てた。マッチングの手続きでは、マウスの平均ベースラインアルコール摂取量に従いランクを付けた。一番高い摂取量を持つ5匹のマウスを5つの実験群に割り当てた。このでグループ間のアルコール摂取量が同じ程度であることを保証した。CTOP群のマウス（n=7）に、1mg/kgのCTOPを腹腔内注射した。35日目、アルコールへのアクセスの15分前に、全ての生理食塩水またはCTOPの注射を行った。CTOP摂取の2時間以内に、アルコールを摂取量を分析した。 |
|
剤形 |
1mg/kg/回；腹腔内注射 |
|
応用 |
CTOP処理により、アルコール嗜好性のC57BL/6マウスのアルコール摂取量が著しく阻害された。 |
| Cas No. | 103429-31-8 | SDF | |
| Formula | C50H67N11O11S2 | M.Wt | 1062.28 |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in Water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 941.4 μL | 4.7069 mL | 9.4137 mL |
| 5 mM | 188.3 μL | 941.4 μL | 1.8827 mL |
| 10 mM | 94.1 μL | 470.7 μL | 941.4 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 20 reference(s) in Google Scholar.)