Dyngo-4a (Synonyms: Dyngo-4a) |
カタログ番号GC17208
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Dyngo-4aは有力で、新型のダイナミン阻害剤であり、DynI (脳)、DynI (rec)とDynII (rec)に対するIC50値はそれぞれ0.38μM、1.1μMと2.3μMである。
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Cas No.: 1256493-34-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dyngo-4aは有力で、新型のダイナミン阻害剤であり、DynI (脳)、DynI (rec)とDynII (rec)に対するIC50値はそれぞれ0.38μM、1.1μMと2.3μMである[1]。Dynaminは大きいGTPaseであり、GTPを加水分解することで膜の切断を媒介し、クラスリン媒介エンドサイトーシス（CME）で肝心な「膜切断酵素」として機能する[2]。Dyngo-4aはdynaminのGTPase活性を遮断し、よってCMEを阻害し、神経伝達、毒素の摂取とウイルス感染のメカニズムの研究に広く使われる[3][4]。
体外で、Dyngo-4a (10-30μM；6日間)でNeuro-2a神経芽細胞腫細胞を処理した結果、用量依存的に細胞の増殖を阻害し、Tuj-1-陽性ニューロン様細胞への分化を誘発し、同時にp-EGFRを影響せずにp-AKTとp-ERK1/2リン酸化を著しく上方制御した[5]。
体内で、Dyngo-4a (i.p.；0時間に30mg/kg、4.5–8hに30mg/kg(計60mg/kg))の処理は、体内マウスモデルで、ラットの片側横隔膜でBoNT/A-誘発の筋肉麻痺を抑制し、ボツリヌス中毒の発症を著しく遅延させた[6]。Dyngo-4a (30mg/kg；腹腔内；感染当日に投与)は、6-8日齢のBALB/cマウスで、ロタウイルス（RV）誘発の下痢を著しく改善し、下痢スコアを1.0から0.2に減らし、同時に小腸におけるウイルス量を約90%減らし、小腸絨毛上皮細胞のRV刺激の空胞変性を著しく軽減した[7]。
References:
[1] McCluskey A, Daniel JA, Hadzic G, et al. Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic. 2013;14(12):1272-1289.
[2] Ferguson SM, De Camilli P. Dynamin, a membrane-remodelling GTPase. Nat Rev Mol Cell Biol. 2012 Jan 11;13(2):75-88.
[3] Ahmed A, Trezza A, Gentile M, et al. Dynamin-independent CaV1.2 and KCa1.1 channels regulation and vascular tone modulation by the mitochondrial fission inhibitors dynasore and dyngo-4a. Eur J Pharmacol. 2023;951:175786.
[4] Harper CB, Popoff MR, McCluskey A, Robinson PJ, Meunier FA. Targeting membrane trafficking in infection prophylaxis: dynamin inhibitors. Trends Cell Biol. 2013;23(2):90-101.
[5] Huang J, Zhou Y, Zeng S, et al. Dyngo-4a Induces Neuroblastoma Cell Differentiation Through The AKT and ERK1/2 Pathway. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2023;22(10):1526-1534.
[6] Harper CB, Martin S, Nguyen TH, et al. Dynamin inhibition blocks botulinum neurotoxin type A endocytosis in neurons and delays botulism. J Biol Chem. 2011;286(41):35966-35976.
[7] Zhang Q, Zhang Q, Xu Z, et al. Dyngo-4a protects mice from rotavirus infection by affecting the formation of dynamin 2 oligomers. Sci Bull (Beijing). 2020;65(21):1796-1799.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | Neuro-2aマウス神経芽細胞腫細胞 |
準備方法 | 37℃で、加湿したインキュベーター(5% CO2)で、10% FBS、ストレプトマイシン(100µg/ml)、ペニシリン(100U/ml)、GlutaMAX (1mM)とピルビン酸ナトリウム(1mM)で添加されたMEMで、Neuro-2aマウス神経芽細胞腫細胞を培養した。ニューロン分化の誘発について、Neuro-2a細胞を維持された培地で一晩中播種し、対照培地（2%のFBSを添加）で培養し、30µM Dyngo-4aで6日間分化した。Dyngo-4aをDMSOに溶解し、使用の直前に、需要に応じて希釈した。細胞の画像を光学顕微鏡で撮影した。 |
反応条件 | 30μM; 6日間 |
アプリケーション | Dyngo-4aは細胞の増殖を阻害し、その分化を誘発した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雌のCD-1マウス |
準備方法 | 使用の直前に、0.1mg/ml BSAを含有する0.9%の生理食塩水にBoNT/Aを希釈した。雌のCD-1マウス（30-40g）に1mgのDyngo-4a (体重1kgあたり30mg)または溶媒(PBSの中に、1/9 NMP/PEG300 (9パートのPEG300に1パートのNMP))を腹腔内注射した。1.5–2時間後、マウスの尾静脈に2LD50BoNT/Aを注射した。最初の腹腔内注射の4.5-8時間後に、1mgのDyngo-4aまたは溶媒の追加投与を実施した。ボツリヌス中毒の症状の有無を常に監視し、急性呼吸障害の発症後に、安楽死させた。 |
投与形態 | 腹腔内；0hに30mg/kg、4.5–8hに30mg/kg（計60mg/kg） |
アプリケーション | Dyngo-4aの処理は、ボツリヌス中毒の発症を著しく遅延させた。 |
References: | |
| Cas No. | 1256493-34-1 | SDF | |
| 同義語 | Dyngo-4a | ||
| Chemical Name | (E)-N'-(2,3,4,5-tetrahydroxybenzylidene)-2-naphthohydrazide | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1)N/N=C/C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3O | ||
| Formula | C18H14N2O5 | M.Wt | 338.31 |
| 溶解度 | ≥ 33.8mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9559 mL | 14.7793 mL | 29.5587 mL |
| 5 mM | 591.2 μL | 2.9559 mL | 5.9117 mL |
| 10 mM | 295.6 μL | 1.4779 mL | 2.9559 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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