EactはTMEM16Aの非常に特異的で強力な活性化剤であり、カルシウムイオンの濃度が増加する場合に、TMEM16Aを活性化する。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $59.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $28.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $63.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $88.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $175.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $270.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $378.00 | In Stock | 1 |
EactはTMEM16Aの非常に特異的で強力な活性化剤であり、カルシウムイオンの濃度が増加する場合に、TMEM16Aを活性化する[1]。Ca²⁺のない条件下で、EactはCl-の電流を著しく増強し、単離したモルモットの回腸の収縮の振幅と頻度を増やす[2]。Eactは、冠状動脈平滑筋の収縮の調節、膜電位のコントロールに広く使われている[3]。
In vivo（体内）実験で、マウスの足にEact（20μl；4.67mM）を単回注射し、60分間の強力で持続的な熱痛覚過敏を誘発できる[4]。癲癇試験の30分前に、胃管挿入を通じて、Eact（10mg/kg）を単回投与し、ラットで、音響刺激性の発作の重症度を著しく軽減させ、疾走発作（WRS）の頻度を減らした[5]。
| 動物実験 [1]: | |
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動物モデル |
遺伝的に癲癇を発作しやすい（GEPR-3s）ラット |
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調製方法 |
温度/湿度がコントロールされた室内（12時間の明暗周期）で、GEPR-3sラット（8週齢）を飼育し、飼料と水を自由に摂取させた。超音波処理（80kHz；100%の出力）を使い、Eact（10mg/kg）とT16Ainh-A01（10mg/kg）をジメチルスルホン酸（1%）と滅菌水に溶解した；発作試験の30分前に、溶液を濾過し投与した。腸管挿入を通じて、溶媒、EactとT16Ainh-A01を経口投与した。発作の誘発するために、100-105デシベルの音圧レベルで、純音で構成された音響刺激を、発作の誘発まで、または発作活動のない60秒が経過するまで提示した。 |
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剤形 |
10mg/kg、単回；経口投与 |
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応用 |
Eactの処理により、ラットで、音響刺激性の発作の重症度を著しく軽減させ、疾走発作（WRS）の頻度を減らした。 |
