Eact |
カタログ番号GC18142
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EactはTMEM16Aの非常に特異的で強力な活性化剤であり、カルシウムイオンの濃度が増加する場合に、TMEM16Aを活性化する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 461000-66-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EactはTMEM16Aの非常に特異的で強力な活性化剤であり、カルシウムイオンの濃度が増加する場合に、TMEM16Aを活性化する[1]。Ca²⁺のない条件下で、EactはCl-の電流を著しく増強し、単離したモルモットの回腸の収縮の振幅と頻度を増やす[2]。Eactは、冠状動脈平滑筋の収縮の調節、膜電位のコントロールに広く使われている[3]。
In vivo（体内）実験で、マウスの足にEact（20μl；4.67mM）を単回注射し、60分間の強力で持続的な熱痛覚過敏を誘発できる[4]。癲癇試験の30分前に、胃管挿入を通じて、Eact（10mg/kg）を単回投与し、ラットで、音響刺激性の発作の重症度を著しく軽減させ、疾走発作（WRS）の頻度を減らした[5]。
| 動物実験 [1]: | |
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動物モデル |
遺伝的に癲癇を発作しやすい（GEPR-3s）ラット |
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調製方法 |
温度/湿度がコントロールされた室内（12時間の明暗周期）で、GEPR-3sラット（8週齢）を飼育し、飼料と水を自由に摂取させた。超音波処理（80kHz；100%の出力）を使い、Eact（10mg/kg）とT16Ainh-A01（10mg/kg）をジメチルスルホン酸（1%）と滅菌水に溶解した；発作試験の30分前に、溶液を濾過し投与した。腸管挿入を通じて、溶媒、EactとT16Ainh-A01を経口投与した。発作の誘発するために、100-105デシベルの音圧レベルで、純音で構成された音響刺激を、発作の誘発まで、または発作活動のない60秒が経過するまで提示した。 |
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剤形 |
10mg/kg、単回；経口投与 |
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応用 |
Eactの処理により、ラットで、音響刺激性の発作の重症度を著しく軽減させ、疾走発作（WRS）の頻度を減らした。 |
| Cas No. | 461000-66-8 | SDF | |
| Chemical Name | 3,4,5-trimethoxy-N-(2-methoxyethyl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | COCCN(C1=NC(C2=CC=CC=C2)=CS1)C(C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=O | ||
| Formula | C22H24N2O5S | M.Wt | 428.5 |
| 溶解度 | <42.85mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3337 mL | 11.6686 mL | 23.3372 mL |
| 5 mM | 466.7 μL | 2.3337 mL | 4.6674 mL |
| 10 mM | 233.4 μL | 1.1669 mL | 2.3337 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)