Chloride Channel

Chloride channels represent a relatively under-explored target class for drug discovery as elucidation of their identity and physiological roles has lagged behind that of many other drug targets. Chloride channels are involved in a wide range of biological functions, including epithelial fluid secretion, cell-volume regulation, neuroexcitation, smooth-muscle contraction and acidification of intracellular organelles. Mutations in several chloride channels cause human diseases, including cystic fibrosis, macular degeneration, myotonia, kidney stones, renal salt wasting and hyperekplexia. Chloride-channel modulators have potential applications in the treatment of some of these disorders, as well as in secretory diarrhoeas, polycystic kidney disease, osteoporosis and hypertension.

Chloride channel accessory proteins, also known as calcium-activated chloride channel regulators (CLCA proteins), are a family of transmembrane proteins that have been suggested to have a role in chloride conductance in epithelial cells.

対象は Chloride Channel

製品は Chloride Channel

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC19021 Adjudin

AF-2364
Adjudin は、優れたミトコンドリア阻害効果を持つ、広く研究されている男性用避妊薬です。 Adjudin は強力な Cl チャネル遮断薬でもあります。
GC46086 Ani 9 Ani 9 は、77 nM の IC50 を持つ強力で選択的な膜貫通タンパク質 16A (TMEM16A、Anoctamin-1) ブロッカーです。
GC68663 ANO1-IN-1
ANO1-IN-1（化合物9c）は、選択的なANO1チャネル阻害剤であり、ANO1およびANO2のIC50値はそれぞれ2.56μMおよび15.43μMです。 ANO1-IN-1はグリオーマ細胞の増殖を強力に抑制します。
GC14768 CaCCinh-A01

TMEM16 Blocker I
CaCCinh-A01 は、TMEM16A とカルシウム活性化クロライドチャネル (CaCC) の両方の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2.1 と 10 μM です。
GC33024 Chlorotoxin
クロロトキシンは、イスラエル産サソリLeiurus quinquestriatusの毒液から抽出される36アミノ酸ペプチドであり、抗がん作用を持っています。クロロトキシンは塩化物チャネルブロッカーです。
GC38498 Chlorotoxin (TFA)
GC14073 DCPIB DCPIB は、体積調節型陰イオンチャネル (VRAC) の選択的、可逆的かつ強力な阻害剤です。
GC70963 DFBTA DFBTAは、経口的に活性があり、強力で、小脳浸潤ano1(カルシウム活性塩化物チャネルアノクタミン-1)阻害剤であり、ic50は24 nmである。
GC18142 Eact Eact は TMEM16A の選択的かつ強力な活性化因子であり、感覚侵害受容器の TRPV1 チャネルを直接活性化し、かゆみ、急性侵害受容および熱過敏症を引き起こします。
GC34574 Endovion

NS3728
エンドビオン (NS3728) は、薬理学的アニオンチャネル阻害剤 (クロライドチャネルと同様) であり、特異的な VRAC/VSOAC ブロッカーです。
GC60834 Fenamic acid フェナム酸 (N-フェニルアントラニル酸、NPAA) は、経口で有効なクロライドチャネル遮断薬です。
GC13466 Flufenamic acid

CI-440, FFA, Fluphenamic Acid, NSC 82699, NSC 219007
フルフェナム酸は非ステロイド性抗炎症剤であり、シクロオキシゲナーゼ (COX) を阻害し、AMPK を活性化し、イオンチャネルを調節し、クロライドチャネルと L 型 Ca2+ チャネルを遮断し、非選択的陽イオンチャネル (NSC) を調節します。、K+ チャネルをアクティブにします。
GC30555 H100 H100 は Cl 輸送阻害剤であり、ヒト赤血球の NaK2Cl 共輸送体とバンド 3 陰イオン交換体の両方に対して部分的な効果がありますが、KCl 共輸送体に対しては効果がありません。
GC15308 IAA-94

R(+)-IAA 94
IAA-94（Indanyloxyacetic acid-94）は、細胞内の塩化物チャネルブロッカーである。
GC63514 Irisolidone イリソリドンは、プエラリアロバタの花に含まれる主要なイソフラボンです。
GC72793 Losigamone

AO-33; (±)-Losigamone; LSG
Losigamone（AO-33）は経口活性抗てんかん化合物である。
GC16890 Lubiprostone

RU0211, SPI0211
ルビプロストン (SPI-0211;RU0211) は、特発性慢性便秘の治療に使用される胃腸薬です。
GC11069 Meticrane メチクランは利尿剤です。
GC18358 MONNA MONNA は、80 nM の IC50 を持つ強力な膜貫通タンパク質 16A (TMEM16A、Anoctamin-1) ブロッカーです。
GC16564 Niflumic acid

Donalgin, Nifluril, UP83
Ca2+-活性化 Cl- チャネル遮断薬であるニフルミン酸は、関節リウマチの治療に使用される鎮痛剤および抗炎症剤です。
GC71447 NMD670 NMD670 は、骨格筋特異的塩化物チャネルclc-1の経口活性部分阻害剤である。
GC14268 NPPB

HOE 144, Hoechst 144
NPPB は、外向き整流クロライドチャネル (ORCC) のブロッカーです。
GC31133 NS1652 NS1652 は可逆的な陰イオン伝導阻害剤であり、クロライドチャネルを遮断し、ヒトおよびマウスの赤血球で 1.6 μM の IC50 を示します。
GC61186 Picrotoxinin 強力な痙攣薬であるピクロトキシンは、クロライドチャネル遮断薬です。
GN10216 Shikonin

C.I. 75535, Isoarnebin 4, NSC 252844
Shikonin is a quinone-containing natural product. Shikonin is a potent TMEM16A chloride channel inhibitor with an IC₅₀ of 6.5μM.
GC65406 T16A(inh)-C01 T16A(inh)-C01 は TMEM16A (ANO1) の阻害剤です。
GC17930 T16Ainh - A01 T16Ainh - A01、アミノフェニルチアゾールは、強力な膜貫通タンパク質 16A (TMEM16A) 阻害剤であり、TMEM16A を介したクロライド電流を ~1 μM の IC50 値で阻害します。