GLPBio

GSK 3008348 hydrochloride

Catalog No.: GC32471Purity:>98.00%

GSK 3008348 hydrochlorideはインテグリンαvβ6を標的にする低分子拮抗剤である(IC50=1.50nM)。また、GSK 3008348 hydrochlorideはαvβ1(IC50=2.83nM)、αvβ3(IC50=12.53nM)、αvβ5(IC50=4.00nM)とαvβ8(IC50=2.26nM)の活性をも阻害する。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


GSK 3008348 hydrochloride
Cas No.: 1629249-40-6
1mgIn Stock
$40.00
1
5mgIn Stock
$312.00
1
10mgIn Stock
$120.00
1
25mgIn Stock
$204.00
1
50mgIn Stock
$340.00
1
100mgIn Stock
$472.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

GSK 3008348 hydrochlorideはインテグリンαvβ6を標的にする低分子拮抗剤である(IC50=1.50nM)。また、GSK 3008348 hydrochlorideはαvβ1(IC50=2.83nM)、αvβ3(IC50=12.53nM)、αvβ5(IC50=4.00nM)とαvβ8(IC50=2.26nM)の活性をも阻害する[1-2]。GSK 3008348 hydrochlorideは、肺線維症や様々な癌に関連する研究に使える[3-4]。

In vitro(体外)実験で、ウイルス感染の1時間前に、PK-15細胞をGSK 3008348 hydrochloride(100nM)で処理した。GSK 3008348 hydrochlorideは、FMDVウイルスRNA(vRNA)の複製とウイルスの産生を著しく阻害した[5]。NHBE細胞をGSK 3008348 hydrochloride(0.26nM)で2-24時間インキュベートした。2時間後、GSK 3008348 hydrochlorideは、細胞表面からのαvβ6インテグリンの内在化を誘発した;24時間後、GSK 3008348 hydrochlorideはαvβ6インテグリンの総細胞内レベルを著しく低下させた[6]。

In vivo(体内)実験で、ブレオマイシン誘発性の肺線維症のマウスモデルをGSK 3008348 hydrochloride(予防試験:15mg/kg;皮下浸透圧;14日間;治療試験:3mg/kg;鼻内吸入;14日間、毎日二回)で処理した。GSK 3008348 hydrochlorideはTGF-βの活性化を阻害し、作用の時間を延ばした[7]。

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験 [1]:

細胞株

PK-15細胞(ブタ腎臓細胞株)

調製方法

PK-15細胞をGSK 3008348 hydrochloride(100nM)で前処理し、その後、または同時にFMDV感染を行った。

反応条件

100nM;感染の1時間前

応用

ウイルス感染の前、または同時に、GSK 3008348 hydrochlorideを添加したところ、ウイルスRNA(vRNA)の複製とウイルスの産生が抑制された。GSK 3008348 hydrochlorideは、ウイルス侵入の段階を遮断することで、FMDVの複製を阻害した。
動物実験 [2]:

動物モデル

ブレオマイシン誘発性の肺線維症の雄のC57BL/6マウス

調製方法

予防研究では、皮下埋め込み型浸透圧ミニポンプを使い、15mg/kg/日のGSK 3008348 hydrochlorideをブレオマイシン後14日間投与した。治療研究で、マウスには、ブレオマイシン後の14日目から28日目まで、3mg/kgを毎日二回鼻内(i.n.)吸入させた。

剤形

3または15mg/kg;皮下浸透圧ミニポンプ;鼻内吸入;14日間、毎日一回または二回

応用

肺線維症のマウスモデルで、GSK 3008348 hydrochlorideのTGF-β経路バイオマーカー(例:肺組織とBAL細胞におけるSmad2レベル)に対する効果について評価された。

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
1629249-40-6
SMILES
O=C(O)C[C@@H](C1=CC(N2N=C(C)C=C2C)=CC=C1)CN3C[C@H](CCC(N4)=CC=C5C4=NCCC5)CC3.[x].Cl
分子式
C29H37N5O2.xHCl
溶解性
DMSO : 11.66 mg/mL
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換

g/mol

Reviews

Review for GSK 3008348 hydrochloride

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%