GSK 3008348 hydrochlorideはインテグリンαvβ6を標的にする低分子拮抗剤である(IC50=1.50nM)。また、GSK 3008348 hydrochlorideはαvβ1(IC50=2.83nM)、αvβ3(IC50=12.53nM)、αvβ5(IC50=4.00nM)とαvβ8(IC50=2.26nM)の活性をも阻害する[1-2]。GSK 3008348 hydrochlorideは、肺線維症や様々な癌に関連する研究に使える[3-4]。
In vitro(体外)実験で、ウイルス感染の1時間前に、PK-15細胞をGSK 3008348 hydrochloride(100nM)で処理した。GSK 3008348 hydrochlorideは、FMDVウイルスRNA(vRNA)の複製とウイルスの産生を著しく阻害した[5]。NHBE細胞をGSK 3008348 hydrochloride(0.26nM)で2-24時間インキュベートした。2時間後、GSK 3008348 hydrochlorideは、細胞表面からのαvβ6インテグリンの内在化を誘発した;24時間後、GSK 3008348 hydrochlorideはαvβ6インテグリンの総細胞内レベルを著しく低下させた[6]。
In vivo(体内)実験で、ブレオマイシン誘発性の肺線維症のマウスモデルをGSK 3008348 hydrochloride(予防試験:15mg/kg;皮下浸透圧;14日間;治療試験:3mg/kg;鼻内吸入;14日間、毎日二回)で処理した。GSK 3008348 hydrochlorideはTGF-βの活性化を阻害し、作用の時間を延ばした[7]。
















