IBMX

IBMXは広いスペクトルを持つ非選択性のホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤である。IBMXはPDE3、PDE4とPDE5を活性を阻害する（IC₅₀ = 6.5、26.3と31.7μM）。PDEを介したcAMPとcGMPの加水分解を阻害することで、IBMXは細胞内cAMP/cGMPのレベルを向上させ、PKAとPKGシグナル伝達経路を活性化する。IBMXはアデノシン受容体拮抗剤として機能し、アデノシンの阻害性シグナル伝達を遮断する。IBMXは脂肪細胞の分化、細胞シグナルの伝達、糖代謝と神経科学に関連する研究に使える^[1-4]。

In vitro（体外）実験で、IBMX（0.5mM）でCaco-2細胞を12時間処理した。IBMXは細胞でLPHの生合成を促進し、スクラーゼ-イソマルターゼの活性を阻害した^[5]。IBMX（15.625–2000μM）のみ、またはインドメタシンと併用して、H82やSW2などの小細胞肺癌細胞株を72時間処理した。IBMXは小細胞肺癌細胞の増殖を用量依存的に阻害した^[6]。

In vivo（体内）実験で、7-9週齢の雌CD-1マウスの剃毛された背部にIBMX（0.1–20μmol；単回処理）を局部塗布した。IBMXはマウスで、表皮の環状GMPと環状AMPのレベルを用量依存的に向上させ、オルニチン脱炭酸酵素の活性の増加を誘発した^[7]。IBMX（5または10μmol；0.2mL/塗布）をCD-1マウスの剃毛された背部に30週間連続で局部塗布した。3-イソブチル-1-メチルキサンチンの処理は発癌性を示さなかった^[8]。