IBMX (Synonyms: Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine, NSC 165960, SC-2964) |
カタログ番号GC11730
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IBMXは広いスペクトルを持つ非選択性のホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤である。IBMXはPDE3、PDE4とPDE5を活性を阻害する（IC50 = 6.5、26.3と31.7μM）。
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Cas No.: 28822-58-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
IBMXは広いスペクトルを持つ非選択性のホスホジエステラーゼ（PDE）阻害剤である。IBMXはPDE3、PDE4とPDE5を活性を阻害する（IC50 = 6.5、26.3と31.7μM）。PDEを介したcAMPとcGMPの加水分解を阻害することで、IBMXは細胞内cAMP/cGMPのレベルを向上させ、PKAとPKGシグナル伝達経路を活性化する。IBMXはアデノシン受容体拮抗剤として機能し、アデノシンの阻害性シグナル伝達を遮断する。IBMXは脂肪細胞の分化、細胞シグナルの伝達、糖代謝と神経科学に関連する研究に使える[1-4]。
In vitro（体外）実験で、IBMX（0.5mM）でCaco-2細胞を12時間処理した。IBMXは細胞でLPHの生合成を促進し、スクラーゼ-イソマルターゼの活性を阻害した[5]。IBMX（15.625–2000μM）のみ、またはインドメタシンと併用して、H82やSW2などの小細胞肺癌細胞株を72時間処理した。IBMXは小細胞肺癌細胞の増殖を用量依存的に阻害した[6]。
In vivo（体内）実験で、7-9週齢の雌CD-1マウスの剃毛された背部にIBMX（0.1–20μmol；単回処理）を局部塗布した。IBMXはマウスで、表皮の環状GMPと環状AMPのレベルを用量依存的に向上させ、オルニチン脱炭酸酵素の活性の増加を誘発した[7]。IBMX（5または10μmol；0.2mL/塗布）をCD-1マウスの剃毛された背部に30週間連続で局部塗布した。3-イソブチル-1-メチルキサンチンの処理は発癌性を示さなかった[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
H82とSW2（小細胞肺癌細胞株） |
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調製方法 |
37°C、5% CO₂で、10%の加熱不活性化ウシ胎児血清、2mMのL-グルタミン、100U/mlのペニシリンと100μg/mlのストレプトマイシンを添加したRPMI-1640培地で細胞を培養した。細胞を指定された濃度のIBMXで72時間処理した。 |
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反応条件 |
15.625–2000μM；72時間 |
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応用 |
IBMXはH82とSW2細胞の増殖を阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雌CD-1マウス（7-9週齢） |
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調製方法 |
照明と温度がコントロールされた飼育室でマウスを飼育し、飼料と水を自由に摂取させ、少なくとも処理の2日前に、背部を剃毛し、毛が再生しないマウスのみを使用した。IBMXを96%のアセトン-4%の水に溶解し、0.2ml/回の用量で剃毛部位に局部塗布した。表皮における環状グアノシン3',5'-一リン酸（cyclic GMP）、環状アデノシン3',5'-一リン酸（cyclic AMP）、そしてオルニチン脱炭酸酵素（ODC）活性の測定を行う為に、処理後の指定された時点でマウスを殺処分した。 |
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剤形 |
0.1-20μmol；局部；単回塗布 |
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応用 |
IBMXはマウスの表皮の環状GMPと環状AMPの濃度を用量依存的に向上させ、基礎ODC活性が9倍増加した。 |
| Cas No. | 28822-58-4 | SDF | |
| 同義語 | Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine, NSC 165960, SC-2964 | ||
| Chemical Name | 3-isobutyl-1-methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione | ||
| Canonical SMILES | O=C(N(C)C1=O)N(C2=C1NC=N2)CC(C)C | ||
| Formula | C10H14N4O2 | M.Wt | 222.24 |
| 溶解度 | ≥ 9.45mg/mL in DMSO; Insoluble in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4996 mL | 22.4982 mL | 44.9964 mL |
| 5 mM | 899.9 μL | 4.4996 mL | 8.9993 mL |
| 10 mM | 450 μL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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