Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride)は自然に存在するカルニチン誘導体であり、不均一鎖脂肪酸のβ酸化で、カルニチンアセチルトランスフェラーゼで形成され、様々な心血管疾患、腎臓機能の悪化、間欠性跛行やその他の疾患に、潜在的な治療能力を持っている[1][2]。
体外で、ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVEC）におけるLevocarnitine propionate hydrochloride (1mM)の4-72時間のインキュベートは、活性酸素種（ROS）の産生を減らし、増殖とiNOSの発見を増やした[3]。虚血の30分前に、Levocarnitine propionate hydrochloride (10-6、10-7と10-8M)で分離されたウサギの心臓を処理した結果、虚血誘発性のミトコンドリア機能障害を減らし、ミトコンドリアカルシウムのオーバーロード、ATP組織貯蔵量の枯渇を阻止した[4]。
体内で、Levocarnitine propionate hydrochloride (10mg/ウサギ)を、後肢虚血のウサギモデルに筋肉内注射した結果、血行再建率と後肢血管面積を増やした[3]。
References:
[1] Tama B, Fabara S P, Zarrate D, Sohail A A. Effectiveness of Propionyl-L-Carnitine Supplementation on Exercise Performance in Intermittent Claudication: A Systematic Review. Cureus. 2021 Aug 31;13(8):e17592.
[2] Pace S, Longo A, Toon S, Rolan P, Evans A M. Pharmacokinetics of propionyl-L-carnitine in humans: evidence for saturable tubular reabsorption.Br J Clin Pharmacol. 2000 Nov;50(5):441-8.
[3] Stasi M A, Scioli M G, Arcuri G, et al. Propionyl-L-carnitine improves postischemic blood flow recovery and arteriogenetic revascularization and reduces endothelial NADPH-oxidase 4-mediated superoxide production. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2010 Mar;30(3):426-35.
[4] Ferrari R, Ceconi C, Cargnoni A, et al. The effect of propionyl-L-carnitine on the ischemic and reperfused intact myocardium and on their derived mitochondria.Cardiovasc Drugs Ther. 1991 Feb:5 Suppl 1:57-65.